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一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物,为式I结构的化合物,不但可应用于制备抗肿瘤药物,而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法,包括:将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取,得到提取液;将提取液浓缩,用水稀释后用有机溶剂萃取,所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷,得到二氯甲烷萃取液;将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱,经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠,可操作性强,效率高,可进行工业化大生产,有利于推广应用,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途
【发 明 人】段金廒;刘睿;钱大玮;唐于平;郭建明 【技术领域】 本发明涉及药物技术领域,具体涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。 【摘要】 本发明涉及药物技术领域,具体涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。本发明的多肽具有下列序列结构:Gln-Tyr-Asp-Gln-Gly-Val;Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly- Asn;Ala-Ala-Asp-Asn-Ala-Asn-Glu-Leu-Phe-Pro-Pro-Asn。这三种序列的多肽均提取分离自水牛角,药理试验证明,本发明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中医药大学 2021-04-13
一种具有抗真菌活性的化合物及其制备方法与应用
【申 请 号】CN201310739917.9 【发 明 人】曹园;段金廒;吴永平;姚毅 【摘要】 本发明公开了一个具有抗真菌活性的新化合物Ⅱ。本发明通过对垫状卷柏化学成分进行系统深入研究,经过波谱和质谱数据分析表明从垫状卷柏中分离得到新化合物Ⅱ。体外抗真菌活性研究表明,本发明提供的化合物Ⅱ对多种致病真菌,包括白色念珠菌、熏烟色曲霉、红色毛癣菌、须癣毛癣菌等具有明显的抑制作用,并且毒性低,临床用药安全,有望开发成为新的抗真菌药物。
南京中医药大学 2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分,荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测,其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架,经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性,还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似,具有很好的生物兼容性,插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学 2021-04-13
耐高温腈基聚合物的分子构建与先进功能材料
该成果通过分子设计构建了一系列芳腈基聚合物,发明了荧光性、磁性、导电/介电性的芳腈基聚合物与先进功能材料,获得了中国发明专利25项。突破了合成控制、产品纯化、环保处理与规模装备等关键技术,形成了1000吨级聚芳醚腈产业化合成成果及其系列先进复合材料、薄膜、纤维应用技术;获得了500吨级的邻苯二甲腈树脂合成装备及耐高温先进复合材料应用技术。取得的大部分发明成果近三年共产生经济效益超过10亿元,取代了部分相关产品的进口。 左图:芳腈基聚合物,复合材料及加工型材的实物照片 右图:芳腈基聚合物材料的工业化生产装置图
电子科技大学 2021-04-10
曲安奈德环糊精超分子包合物鼻喷雾剂
1、适应症:预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎,其症状主要有鼻痒、鼻阻、流鼻涕、打喷嚏等。 2、性状: 本品为曲安奈德半透明状溶液。 3、规格: 6ml:6.6mg,每瓶120揿,每揿含曲安奈德55μg。 4、特点: 我们研制曲安奈德鼻环糊精超分子鼻喷雾剂,保证货架期的稳定性;振摇后形成高流动性均匀的液体,保证形成微小的雾滴,药物铺展性好,生物利用度高。 5、研究进展: 已经完成制剂处方、工艺,质量研究(部分),制定出质量标准(草案),影响因素试验,辅料相容性试验,初步稳定性研究等。 6、预计完成时间: 半年左右完成全部药学研究资料,可进行GMP环境的稳定性样品制备(生产规模1/10量)。 7、申请专利1项。
辽宁大学 2021-04-11
光和热响应的人工大环主体对客体分子的影响
变构效应(allostery),是蛋白质在外部刺激的条件下,构象发生一定的变化,从而执行相应的功能,以确保生命体的正常运行。为了模拟蛋白质中复杂的变构过程,设计和合成具有外部刺激响应并执行特定功能的大环主体分子一直是超分子化学的重要目标。然而光致异构的小分子,在大的环张力或者应力的条件下,一般会降低或者失去其异构性能,因此构筑光响应的刚性大环主体分子一直是超分子领域的一大难题。近来,刘育教授课题组与美国西北大学J.FraserStoddart课题组合作,设计并合成了一个具有光和热响应的苯撑乙烯吡啶盐大环主体分子。由于大环张力效应,苯撑乙烯吡啶盐异构反应的可逆性被进一步提高。在光照的条件下,该大环由(EE)-异构体转化成(EZ)-异构体、在加热的情况下,(EZ)-异构体又能定量的转化成(EE)-异构体.得益于苯撑乙烯吡啶盐大环主体的变构效应,成功实现了对一系列富电子和缺电子芳香客体分子的光控可逆释放与包结。利用光响应的主体来控制分子包结,不仅为构筑更高级的光响应超分子组装体和分子机器提供了可能,也在活性中间体的稳定,可控的药物释放以及污染物分离等方面中具有广泛的应用前景。
南开大学 2021-04-10
环糊精-聚乙烯亚胺介导的超分子运载系统及制备方法
本发明涉及一类非病毒基因转染的载体,具体是涉及一类环糊精-聚乙烯亚胺材料介导的超分子运载系统,本发明目的是提供一类新型的非病毒基因治疗和药物协同治疗的超分子运载系统,以聚乙烯亚胺-环糊精为骨架,以金刚烷-阿霉素为核心,利用自组装原理将聚乙烯亚胺-环糊与金刚烷-阿霉素进行组合,形成超分子运载系统,其优点在于自组装后的复合物能降低阿霉素的毒副作用同时提高阿霉素的生物利用度并能与聚乙烯亚胺-环糊精携带的基因进行协同作用。
浙江大学 2021-04-11
我校在生物分子动力学荧光成像领域取得新进展
观测活细胞内生物大分子的动力学过程和信号小分子对生物大分子的调控作用对于探索生理病理新机制及疾病治疗新方法具有重要的科学意义。 我校物质科学与信息技术研究院张忠平课题组(张瑞龙、田肖和、韩光梅、刘正杰),针对上述关键科学问题,通过设计一系列多响应、多重定位的新型光学探针,实现了活细胞内信号分子对蛋白/酶活性的调控以及遗传物质动力学的分子影像分析,在理解细胞内生物分子动力学领域取得了重要科学发现。代表性进展主要包含:(1)气体信号分子对细胞内酶活性的调控; (2)膜穿透性碳点对活体内DNA和RNA结构及动力学的超分辨影像分析;(3)超分辨成像揭示活性氧调控线粒体核蛋白动力学;(4)超分辨STED和电镜关联成像对细胞微管蛋白超精细结构的分析。 上述进展解决了生物探针对细胞内多种组分和细胞器的特异性识别问题,不仅有效避免了荧光光谱的重叠,还同步结合电镜对生物大分子精细结构的进行研究,为我校双一流学科生物医学探针和成像方向再添新成果。
安徽大学 2021-02-01
填料的表面改性及其在高分子材料中的应用
随着我国四个现代的高速发展,对高分子材料制品提出了各种新的要求。为了满足不同用途的需要,除了积极发展新的合成橡胶和合成树脂之外,还应该在现有树脂或橡胶加工成制品的过程中,利用化学方法或物理方法改变制品的一些性能,以达到预期的目的,这就是高分子材料改性。高分子材料改性一般可分为化学改性和物理改性。物理改性分为填充改性和共混改性等。填充改性是指在高分子材料成型加工过程中加入无机或有机填充剂,不仅能使高分子材料制品价格大大降低,而且更重要的是能显著改善高分子材料的机械性能或增加其他功能性,如导热性能、导电性能、光学性能等等。然而,无机填料和高分子材料间密度的差异妨碍了填料在基体中的均匀分散,因而给混炼成型加工带来了困难。又因为两者表面能不同,在遇到外力时,高分子材料与填料界面上应力集中易产生空隙,加速材料的老化。为了提高填料与高分子材料的亲和能力,需要对填料进行活化处理。本项目即涉及用于塑料和橡胶中大部分填料的表面处理技术,包括多种填料,如炭黑、碳纳米管、硅灰石、滑石粉、云母、碳酸钙、铁粉等等。该处理技术简单,易产业化,并具有成功产业化案例:某企业要求向再生丁基橡胶中加入铁粉和钙粉,需大量填充使胶料密度达到2.7,但直接添加,根本加不进去如此大量的填料,经本技术改性后,成功添加到胶料中,且密度达到要求。
华东理工大学 2021-04-11
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