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具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物，包括：(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成；(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成；(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成，并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于：本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法，并进行了药理学分析，证明该化合物的具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学
2021-04-13
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药，为硝酸甘油类药物的替代品，成药市场不断扩大，推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料，经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新，使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg，售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学
2021-04-11
抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物，以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地，本发明提供一类己内酰胺类化合物，含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征，通过结合活性区域的结合位点，设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物，如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II，III，VII，对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性，在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物，并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学
2021-04-10
一种提高永磁电机永磁体抗不可逆去磁能力的转子结构
本发明公开了一种提高永磁电机永磁体抗不可逆去磁能力的转子结构，包括中心转轴、转子铁芯，中心转轴和转子铁芯同中心轴线安装；围绕中心轴线，在转子铁芯上均匀设有多个形状、大小相同的U形通槽，U形通槽的底部槽体上设有永磁体，U形通槽的两侧槽体上设有若干个相互之间不连通的磁桥。本发明通过在U形通槽的两侧槽体上设置不完全连通的磁桥结构，有效提高了电机的抗不可逆退磁能力。磁桥结构的设置并未明显影响电机的转矩输出能力，保证了电机的输出性能。
东南大学
2021-04-11
一种抗蛋白吸附毛细管电泳共价键合涂层柱的制备方法
本发明提供一种抗蛋白吸附毛细管电泳共价键合涂层柱的制备方法。利用聚苯乙烯磺酸钠和感光聚合物重氮树脂的静电自组装和光固化交联反应在石英毛细管柱的内壁上构筑共价键合抗蛋白吸附涂层。所制备的毛细管电泳涂层柱具有良好的抗蛋白吸附性能，与未涂层的石英毛细管裸柱相比，对蛋白质的分离性能提高1倍以上。本方法所用工艺流程简单，生产效率高，生产成本低，重复性好，无毒环保，易于大规模生产，制得的共价键合毛细管电泳涂层柱具有优良的化学稳定性和抗蛋白吸附性能，适用于对蛋白质、糖蛋白、肽链、激素、酶等生物的样品的电泳分离检测和纯化。毛细管电泳涂层柱、产品附加值高。
青岛大学
2021-04-13
齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学
2021-04-13
一种考虑局部轴向压力的沥青混合料水平抗剪性能试验装置及方法
本发明公开了一种考虑局部轴向压力的沥青混合料水平抗剪性能试验装置及方法，装置包括：沥青混合料圆柱体试件、圆形钢垫块、钢套筒、半圆环形压头、凹形底座、螺栓和剪式千斤顶；方法具体为采用万能材料试验机，通过半圆环形压头对作用有轴向局部荷载的沥青混合料圆柱体试件进行匀速加载，由试件变形测定装置LVDT及数据采集系统自动绘制和记录试件的荷载?变形曲线，根据读取
东南大学
2021-04-14
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强，以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学
2021-04-14
一种促进滨海盐碱地水稻种子快速萌发及抗盐能力的方法
本发明公开了一种促进滨海盐碱地水稻种子快速萌发及抗盐能力的方法。首先用质量分数10～15％的过氧化氢水溶液浸泡水稻种子20～30分钟，然后水稻种子用水浸泡8～10小时，再用2～5mmol/L?NaCl水溶液对水浸后的水稻种子浸种15～30分钟，然后用含有20～45mmol/L脯氨酸、0.5～2mmol/L磺基水杨酸的水溶液浸泡水稻种子1～2小时，再用70-200mg/L的赤霉素水溶液浸泡水稻种子1～2小时，然后将浸种后的水稻种子进行萌发，萌发后的水稻种子播种到滨海盐碱地的大田中。本发明通过水稻种子盐激处理后，再使用脯氨酸与磺基水杨酸配制的混合液以及赤霉素浸种后快速提高了水稻种子的萌发及抗盐能力，解决了滨海盐碱地水稻直播种子出苗率低的瓶颈问题，具有重要的实际应用价值。
青岛农业大学
2021-04-13
东南大学熊仁根教授团队在分子铁电科学领域取得新进展
东南大学化学化工学院熊仁根教授团队首次提出并利用全氟取代策略成功设计合成了二维杂化钙钛矿铁电体(全氟苄胺)2PbBr4。相关成果以“Two-Dimensional Hybrid Perovskite Ferroelectric Induced by Perfluorinated Substitution”为题在线发表在化学领域国际顶级期刊Journal of the American Chemical Society（《美国化学会会志》）上。东南大学为唯一通讯单位和完成单位，化学化工学院博士生张含悦为论文第一作者。这是在“东南大学十大科学与技术问题”启动培育基金的持续资助下，以及东南大学化学化工学院江苏省“分子铁电科学与应用”重点实验室研究团队所建立的“铁电化学”学科基础上，熊仁根教授团队取得的又一重大阶段性进展。 此前，团队通过单氟取代和双氟取代策略成功设计了多种性能优异的分子铁电体，并伴有许多有趣的物理现象如涡旋畴、窄带隙、热致变色、铁电光伏效应等。然而，对于具有苯环的刚性结构而言，此前的氟取代策略并不令人满意。在先前报道中，以(苄胺)2PbCl4为母体在苯环上不同位置实施单氟取代策略得到的结果中，只有(2-氟苄胺)2PbCl4具有铁电性，而(3-氟苄胺)2PbCl4和(4-氟苄胺)2PbCl4则不是铁电体(J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 18334-18340)。在苯环上，单氟取代作用具有位置选择的局限性，即在正确的结构位置有选择地引入氟离子才有可能诱导铁电性，这存在着极大的随机性和偶然性。在此工作中，铁电体(2-氟苄胺)2PbBr4以及非铁电体(3-氟苄胺)2PbBr4(中心对称结构)和(4-氟苄胺)2PbBr4(中心对称结构)再次验证了单氟取代策略在刚性芳环结构上的局限性和不确定性。探究有效通用的方法实现分子铁电体的精确设计仍然是一个巨大的挑战。
东南大学
2021-02-01