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北京大学陈雷研究组报道血管扩张剂在KATP通道SUR2亚基上的结合位点
2022年5月13日,北京大学未来技术学院分子医学研究所、北大-清华生命科学联合中心、国家生物医学成像中心陈雷研究组在Nature Communications杂志发表了题为“Structural identification of vasodilator binding sites on the SUR2 subunit”的论文。该研究解析了SUR2与两种血管扩张剂(P1075和Lev)复合物的高分辨结构,揭示了这类小分子药物与SUR2的相互作用模式。
北京大学 2022-07-08
一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
成果描述:本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法,用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试,具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4,方筒的底部密封,方筒的上口具有外凸缘14,方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9,内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分;内凸缘上设置有弹性密封垫圈8;左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上;方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水,并连接水压表12;左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
表面施胶剂是一种通过浸润表面施胶工艺,以满足规定的纸张抗水
可以量产/n表面施胶剂是一种通过浸润表面施胶工艺,以满足规定的纸张抗水 防渗能力效果的一种新型造纸化学品助剂。该产品是采用特殊的聚合工 艺制备的阳离子型纳米聚合物乳液,经应用实验证明:其性能已达到了 国际先进水平,与国内外同类产品相比具有明显的性能优势:(1)低粘 度,粘度值(25℃)10-20mPa·S,固含量 30±1%;(2)乳胶粒粒径小, 平均粒径:80-120nm;(3)良好的储存稳定性;在(-5~+55℃)保持 6 个月不分层、不浑浊;(4)具有优良的抗水性能;(5)低成本。 该项目于 2009 年通过省级鉴定,项目具有技术先进、投产迅速、需 求量大且环保等优势,属“绿色造纸化学助剂”产品。 按目前市场同类产品的销售价格为 5000 元/吨,原料成本 3200 元/ 吨,以 10 个年产 10 万吨规模的小型造纸厂为例,纸产量为 100 万吨, 以每吨纸需用产品量为 2.5kg 计(140g 瓦楞纸),该产品年需求量为 2500 吨,年产值达 1250 万元,销售毛利润为 450 万元。
华中科技大学 2021-04-11
一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法,用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试,具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4,方筒的底部密封,方筒的上口具有外凸缘14,方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9,内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分;内凸缘上设置有弹性密封垫圈8;左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上;方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水,并连接水压表12;左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。
西南交通大学 2018-09-18
具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合 成方法
近年来,滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重,对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽(Antimicrobial peptides),是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽,来源广泛,其分子量小,大约在 3~6 kD 之间,有耐热、 耐酸性强,水溶性好,快速的杀菌能力等特点(Hancock REW,Scott MG. Proc Natl AcadSci USA,2000,97(16):8856~ 8861)。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素,抗菌机制一般包括①
兰州大学 2021-04-14
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤,其中高盐碱土壤又占了近一半,这导致大多数植物很难生存,这就进一步限制了农民的可用耕地面积 (于法稳,2001)。因此,选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是,由于缺乏合理的筛选手段和技术,且随机选育所需的人力物力都十分巨大,目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少,且抗性不强。 近些年来,科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株,并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学 2021-04-14
中山大学巢晖课题组在抗乏氧肿瘤光动力治疗研究取得重要进展
光动力治疗(Photodynamic Therapy, PDT)是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤新模式,局部病灶选择性摄取光敏剂并给予适当波长的光照,通过光敏剂介导产生自由基导致氧化损伤,引起靶细胞的凋亡和坏死。
中山大学 2022-05-30
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
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