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一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR(表皮生长因子受体)是一种重要的肿瘤靶点,与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位,其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证,已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。 然而,在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效,其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力,患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。 因此,探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药,并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。 研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术,发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药,西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力,同时保留原有抗体的其他生物学功能(如CDC、ADCC),从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案,可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学 2023-06-20
中山大学巢晖课题组在抗乏氧肿瘤光动力治疗研究取得重要进展
光动力治疗(Photodynamic Therapy, PDT)是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤新模式,局部病灶选择性摄取光敏剂并给予适当波长的光照,通过光敏剂介导产生自由基导致氧化损伤,引起靶细胞的凋亡和坏死。
中山大学 2022-05-30
科技部政体司联合四部门学习贯彻党的二十大精神推动减负行动3.0在科研单位落地落实
2022年10月28日,为走进科研一线共同学习贯彻党的二十大会议精神,推动减负行动3.0各项举措切实惠及广大青年科研人员,科技部政策法规与创新体系建设司会同财政部科教和文化司、教育部科学技术与信息化司、中科院发展规划局、自然科学基金委计划与政策局组成联合调研组,赴中科院工程热物理研究所开展联学活动并座谈,了解科研单位减轻青年科研人员负担有关进展和做法,听取科研管理人员、一线青年科研人员的切身感受和意见建议。
科技部政策法规与创新体系建设司 2022-11-02
国家知识产权局等17部门关于加快推动知识产权服务业高质量发展的意见
知识产权服务业贯穿于知识产权制度运行全链条,是推动知识产权高质量创造、高效益运用、高标准保护、高水平管理的重要支撑。
国家知识产权局 2023-01-12
山东省人力资源和社会保障厅等11部门关于实施“创业齐鲁十大推进行动”的通知
创业齐鲁·乐业山东”行动提档升级,促进大众创业万众创新纵深发展,最大限度释放全社会的创新创造潜能,决定在全省实施“创业齐鲁十大推进行动。
山东省人力资源和社会保障厅 2023-02-06
工业和信息化部等八部门关于推进IPv6技术演进和应用创新发展的实施意见
到2025年底,IPv6技术演进和应用创新取得显著成效,网络技术创新能力明显增强,“IPv6+”等创新技术应用范围进一步扩大,重点行业“IPv6+”融合应用水平大幅提升。
工业和信息化部 2023-04-23
科技部等三部门发布关于进一步加强统筹国家科技计划项目立项管理工作的通知
自2023年1月1日起,国家重点研发计划项目、科技创新2030—重大项目、国家自然科学基金重大项目等,在立项过程中要建立联合审查机制,避免重复申报,确保科研人员有充足时间投入研发工作。
科技部 2022-08-11
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
一种青环海蛇抗炎活性肽Hydrostatin-SN61及其编码基因和在制药中的应用
上海大学 2021-02-01
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
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