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c-Kit 作为药物成瘾治疗靶点的应用
本发明公开了 c-Kit 的新用途。本发明提供了 c-Kit 作为药物靶标在筛选治疗药物成瘾的药物中的应 用以及在筛选治疗成瘾药物物质依赖的成瘾心理渴求和兴奋性的药物中的应用。本发明采用经典评价成 瘾的大鼠敏化和条件位置偏爱动物模型,分别观察 c-Kit 的抑制剂伊马替尼对大鼠的敏化行为表达和条 件位置偏爱形成戒断后复燃行为的影响,评价伊马替尼对吗啡成瘾的抑制作用及吗啡成瘾戒断后的防复 吸效果,确定其作用靶点 c-Kit 受体在作为药物成瘾的戒
武汉大学 2021-04-14
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗,尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时,该产品可能扩展到对其它癌症的治疗,成为光谱的抗癌药物。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB,是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计,拥有自主知识产权(两个发明专利一个已授权,一个预计今年被授权)。 抗癌肽OPB和YPB单独使用时,能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。 (1)在细胞水平,抗癌肽OPB和YPB各自独立使用,能抑制多种乳腺癌细胞增殖,尤其是对三阴性乳腺癌十分有效, IC50值约为 15 µM,而对正常乳腺细胞无副作用。 (2)在小鼠移植瘤实验中,OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长,同时对小鼠正常生长无副作用。 主要创新点: 1)抑癌靶点明确,特异性强。 2)对三阴性乳腺癌(临床治疗难点)有很好的抑制效果; 3)靶点仅在癌细胞内,因此对正常细胞无副作用; 4)靶点在癌细胞内普遍存在,因此理论上可推广至多种癌症的治疗,市场前景十分广阔。 先进性: 1)发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点; 2)所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用; 3)该药物具有潜在的抑癌广谱性。 独占性: 1)目前,市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场; 2)在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后,将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学 2022-08-12
临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一,属细胞周期特异性药物,对G1和G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病,如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗,完全缓解率较HRT高。2012年10月26日,美国食品与药物管理局(FDA)通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱(omacetaxine mepesuccinate)用于治疗成人慢性髓性白血病(CML)。 项目特色和创新之处:以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源,通过化学合成的方法,高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟,合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验,并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病(CML)的临床治疗。
南开大学 2022-07-29
抑制上皮间质转化的抗肿瘤转移小分子药物
上海交通大学 2021-04-13
一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法
本发明公开一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法,所述用于治疗痔疮的药物包括花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐。本发明以花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐作为治疗痔疮的药物的有效成分,其中花椒具有散寒祛湿、消肿止痛之功效,忍冬藤具有散热解毒、祛湿止痛之功效,冰片具有清热止痛、防腐生肌至功效,食盐具有消炎杀菌、消肿止痛之功效,并通过花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐的协同使用,能达到快速使痔块回纳、痔核消除、肿痛减轻、创面愈合的效果,显著改善了对痔疮的治疗效果。 (注:本项目发布于2019年)
武汉轻工大学 2021-01-12
甾体激素药物的绿色生物制造与工艺研究
甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物。全球甾体类药物总值近 500 亿美元,占世界医药销售额的 6%。中国是甾体药物原料及其制剂的主要生产国,年产值近 800 亿元人民币。 本项目组围绕重要甾体化合物中间体 AD、三羟基雄甾烯酮及其相关下游产 品,开展生物转化关键技术研究与产业应用研究,突破了生物催化去氢表雄酮双 羟化制备三羟基雄甾烯酮的技术体系,创新了屈螺酮合成新方法。项目改造优化 了微生物转化菌种的性能,开发了新型发酵和绿色提取工艺,建立了全流程的过程工程控制技术,大幅提高了产品的转化率,建成了百吨级规模的甾体化合物生产线。项目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共发表了相关文章 30 余篇,申请国家发明专利 28 项,其中授权 10 项。获中国石油和化工行业协会优秀专利奖 1 项,全国大学生“挑战杯”竞赛一等奖 1 项。 
江南大学 2021-04-13
青蒿琥酯抗肝纤维化的作用及其应用
青蒿琥酯在体内、外有确切的抗肝纤维化作用,对实验性肝纤维化的效果显著,安全,使用方便,可用于慢性病毒性肝炎及化学毒物等所致的肝纤维化及肝硬化的预防与治疗,应用前景光明
天津医科大学 2021-02-01
桥上移动车辆模型三维抗风试验装置
成果描述:本发明公开了一种桥上移动车辆模型三维抗风试验装置,支架上固定有桥梁模型,支架上端和桥梁模型之间形成空腔,在空腔内设置有支座,且支座固定在支架上,支座上固定有直线模组;桥梁模型沿车辆模型运动方向设置有桥面开槽,桥面开槽内安装有弹性橡皮;测力支架通过桥面开槽,其一端固定于直线模组上的滑台,另一端固定位于桥面的测力天平,测力天平连接车辆模型;直线模组的传动连接轴连接到伺服电机,驱动滑台移动,实现车辆模型的移动。本发明减小了装置在加工过程中的制造安装误差,提高了车辆在移动过程中的动态稳定性。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
用相关病毒模型筛选抗2019新冠病毒老药
病毒的同源性包括基因组核苷酸序列的同源,也包括蛋白质氨基酸序列的同源。在序列比对方面,穿山甲冠状病毒与新冠病毒在氨基酸序列同源性方面超过90%的相似度。对于药物筛选来说,蛋白质氨基酸序列的同源性越高,意味着病毒生命活动的方式越相近,可以形象地理解为,两个病毒的“行为方式”非常一致。这种“行为方式”与新冠病毒极为相似的病毒,能不能替代新冠病毒用于药物筛选呢?童贻刚敏锐地意识到:如果可以,那么“筛药”工作将在针对新冠病毒的同时,也保障了实验的安全性,筛药工作将走出高安全等级实验室,走进普通P2实验室。
北京化工大学 2021-04-10
键合型抗微生物高分子材料
人类文明的高度发展,既带来了生活的便利与舒适,同时也增添了病菌传播的机会。近年 来世界上大规模传染性疾病的时有发生,例如,1996年日本发生的O-157大肠杆菌感染事件, 2000年日本、韩国、蒙古等国家发生的口蹄疫事件,2003年我国流行的SARS事件,至今在许 多国家相继爆发的禽流感及致人死亡事件,以及霍乱、肺炎、疟疾、结核病和肝炎等,都给世 界带来了震惊和恐慌,也给人类生命财产造成了重大的损失,促进了人类对健康生存环境的追 求。自上世纪80年代以来,各种各样的抗微生物材料发展十分迅速。抗微生物制品在保护人类 健康、减少疾病、改善生活环境等方面可以起到绿色屏障的作用。据CBS调查,52%的美国民 众购买日用品时,会注意产品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而无论是以欧美为代表采用有机抗菌剂,还是以日本为代表采用无机银离子或纳米级 二氧化钛直接混入树脂基体制备聚合物制品的抗微生物技术都存在不足。理论而言,作为一种 抗微生物材料不仅应该同时对绝大多数微生物有效,而且不应该是溶出性的,否则所制成的饮 水管道、食品包装膜、饮水机等都会因人体摄入而造成毒害,不耐洗涤、抗微生物效果持久性 差。另一方面,大多数有机抗生素的作用机理在于影响微生物的新陈代谢,进而达到抑制其生 长繁殖的目的,然而这类抗生素的滥用,将导致微生物抗药性的增加,会给人类健康带来更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺点的抗菌剂,如阳离子型抗菌剂,通 过正负电荷的静电吸引作用,破坏细胞膜而杀死微生物,成为抗菌剂的重要发展方向。 本项目创建了一类高效、广谱、对人体安全无毒的抗微生物材料,其特点是将特定的阳 离子型功能团齐聚物键合到应用广泛的大宗树脂的分子链上,成为非溶出型的分子组装抗菌材 料,经久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒,克服了现有技术的缺陷,是抗微生物材料方面一个有 突破意义的发明。
华东理工大学 2021-04-11
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