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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地，本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂，以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学
2021-01-12
一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物
本发明属于纳米硒制备技术领域，公开了一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物，选择牦牛源、马源的益生菌并纯化；将纯化后的益生菌接种至含亚硒酸钠的LB肉汤中，摇床培养；筛选亚硒酸钠还原率高、发酵液红色物质生成量多的菌株；将筛选的还原率高的菌株接种至LB肉汤中进行常规培养；将筛选的还原率较高的菌株在含亚硒酸钠的LB琼脂平板上划线培养，挑取红色单菌落，得到验证并筛选出最佳菌株蜡样芽孢杆菌A3；设置含亚硒酸钠的LB肉汤中硒含量浓度梯度以及培养时间梯度，选择得到最高耐受浓度以及最优培养时间，提取纳米硒球，进行表征及纯度测定。本发明的纳米硒有蛋白包被，粒径小，纯度高，稳定性更好。
华中农业大学
2021-04-11
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。
本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
一种抗粘结自流焦炉荒煤气余热回收换热单元的施工方法
（专利号：ZL 201510119901.7） 简介：本发明公开了一种抗粘结自流焦炉荒煤气余热回收换热单元的施工方法，属于炼焦工艺过程荒煤气余热回收利用技术领域。其步骤为：单排组件的焊接；单排组件的清底；气雾喷涂不粘涂层；换热单元的焊接，多个单排组件以相同间距排列并焊接固定在一起组成一个长方体结构的换热单元本体，所有的上换热工质输送管上端口分别焊接连通在蒸汽排出管上，所有的下换热工质输送管下端口分别焊接连通在冷却水入口管上，换热单元本体在装配时，换热单元本体下侧的绝热板所在平面与水平面的夹角为15～45度。本发明采用首先焊接单排组件，然后喷涂不粘涂层的施工形式，不仅易于不粘涂层充分均匀的喷涂，且避免了不粘涂层在焊接时遭到高温及机械破坏。
安徽工业大学
2021-04-11
基于特定植物源脂肪酰胺开发抗退行性病的系列功能食品及新药
中试阶段/n该成果发现特定脂肪酰胺在缓解骨质疏松和神经保护方面具有显著 功效，并对其作用机制进行了深入研究。在此基础上，以含特定脂肪酰 胺的药食两用植物为主要原料，针对老年人群的健康需求，设计开发了 具有增加骨密度及抗疲劳、抗抑郁和改善记忆能力功能的保健食品，拥 如下系列独创性的核心技术：1. 阐明了特定脂肪酰胺的生理功效及其作 用机制。2. 创建了植物源的特定脂肪酰胺的单体制备及其含量检测技 术。该项目在国内率先建立了系列脂肪酰胺单体制备技术及其含量检测 技术。3. 含特定脂肪酰胺的植物提取物制备
华中科技大学
2021-01-12
一种花生离体定向筛选和鉴定抗乙草胺体的方法
本发明提供了一种花生离体定向筛选和鉴定抗乙草胺体的方法，主要步骤是将诱变后培养获得的花生外植体在添加了乙草胺的培养基上，进行抗乙草胺体的定向筛选。4周后将存活的外植体转移到恢复生长培养基上培养。经筛选获得的再生植株，取其叶片置于乙草胺溶液中，进行抗乙草胺的鉴定。本发明利用离体培养定向筛选和鉴定抗乙草胺体，操作方便，不受季节限制，可节省大量的人力、物力、财力。
青岛农业大学
2021-04-13
发展化学生物学新方法揭示衣康酸抗炎新机制
小分子代谢物和蛋白的相互作用在各种生物学过程中都发挥着至关重要的作用，发展 化学蛋白质组学技术 系统分析蛋白-代谢物相互作用网络可以促进对其生物学意义的理解。衣康酸是近年来在巨噬细胞中发现的一类具有显著抗炎活性的代谢小分子 , 但其抗炎机制尚不明确 。由于衣康酸具有一个α,β不饱和羧酸的结构，理论上它可以通过迈克尔加成反应共价修饰到蛋白质的半胱氨酸残基上。 此前，两个课题组 合作发现，用于非天然糖代谢标记的全乙酰 化叠氮糖 探针，在细胞中可以通过 无酶催化形式标记蛋白质组中大量的半胱氨酸位点 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于该反应，两个课题组在本工作中合作 开发了 新一代 特异性 半胱氨酸标记 糖 探针1-OH-Az ，并结合定量化学蛋白质组学技 术， 成功 地在 巨噬细胞蛋白质组中 鉴定到 260个衣康酸修饰的半胱氨酸位点 。作者进一步分析 发现糖酵解中的三个关键酶ALODA，GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修饰，其中 最 上游的ALDOA 蛋白中两个半胱氨酸（ Cys73和Cys339 ） 上 在被脂多糖刺激的巨噬细胞中发生了 内源的衣康酸修饰。 生化 和细胞 实验表明 衣康酸可以 通过修饰这两个半胱氨酸残基 显著地抑制ALDOA的催化活性， 进而 抑制巨噬细胞 内 的糖酵解通路， 从而 发挥抗炎活性。
北京大学
2021-04-11
具有抑菌抗炎活性的瓜子金发酵口服液及制备方法
研发阶段/n具有抑菌抗炎活性的瓜子金发酵口服液，是以瓜子金、糯米、甜酒曲为原料，经固体发酵后，除蛋白、多糖，正丁醇萃取后蒸干，所得浸膏用蒸馏水溶解，加入甜味剂即得而成。体外抑菌试验证明，瓜子金发酵口服液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、假单孢杆菌均有一定的抑制作用，其中对金黄色葡萄球菌的抑菌作用更强。抗炎实验：二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验中对小鼠的肿胀抑制率为４２．５２％；镇痛实验：小鼠扭体法镇痛试验中对小鼠的镇痛抑制率为５８．０８％，表明具有较强的抗炎镇痛的作用。在急性毒性实验中，小鼠最大耐受
湖北工业大学
2021-01-12
荆芥挥发油及制剂的制法和在制备治疗抗感冒药中的应用
【发 明 人】丁安伟；张丽；丁婕【摘要】本发明公开了一种荆芥挥发油及其制剂的制备方法和药效学作用。以荆芥穗为原料，加水，蒸馏，分离得含水荆芥挥发油，冰冻后，去冰除水，即得荆芥挥发油，再以荆芥挥发油为活性物质加入不同剂型的辅料，可制成各种剂型，为胶囊剂(硬胶囊剂、软胶囊剂)、喷雾剂。荆芥挥发油及其制剂—金感胶囊、清菲软胶囊均具有较好的抗炎、解热、发汗抗菌和抗病毒作用，且具有使用剂量小的优点。
南京中医药大学
2021-04-13
青白散对慢性软组织损伤模型大鼠的抗炎和抗氧化作用
青白散对慢性软组织损伤模型大鼠的抗炎和抗氧化作用
成都体育学院
2015-02-26