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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明(小试阶段)采用的技术方案是:将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学 2021-04-11
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦(又译为索氟布韦,英文名 Sofosbuvir,CAS:1190307-88-0)是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎,目前国外已有产品在销售,且利润可观。国内还没有此类药物,本项目具有重大的发展前景。 采用本课题组开发的新型氟取代反应,设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究,进而实现商业化规模制备,从而产生良好的社会效益和经济效益。 依托南开大学化学院良好的科研平台,以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果,我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明,本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。 
南开大学 2021-04-13
硅烷偶联剂QY-550
硅烷偶联剂是在同一分子中含有两种反应性基团-无机反应基团和有机反应基团的有机硅分子。 在复合材料中,选择合适的硅烷可以大幅提升复合材料的弯曲强度(拉伸强度和模量),同时增强材料对湿度和其他恶性环境条件的抵抗力。硅烷偶联剂可提供的其他优势包括:树脂更好的润湿性能抗湿、除水剂建筑防水矿物填料更好的分散性增强塑料更清晰透明。
山东乾佑新材料有限公司 2025-04-21
硅烷偶联剂QY-560
硅烷偶联剂是在同一分子中含有两种反应性基团-无机反应基团和有机反应基团的有机硅分子。 在复合材料中,选择合适的硅烷可以大幅提升复合材料的弯曲强度(拉伸强度和模量),同时增强材料对湿度和其他恶性环境条件的抵抗力。硅烷偶联剂可提供的其他优势包括:树脂更好的润湿性能抗湿、除水剂建筑防水矿物填料更好的分散性增强塑料更清晰透明
山东乾佑新材料有限公司 2025-04-21
硅烷偶联剂QY-570
硅烷偶联剂是在同一分子中含有两种反应性基团-无机反应基团和有机反应基团的有机硅分子。 在复合材料中,选择合适的硅烷可以大幅提升复合材料的弯曲强度(拉伸强度和模量),同时增强材料对湿度和其他恶性环境条件的抵抗力。硅烷偶联剂可提供的其他优势包括:树脂更好的润湿性能抗湿、除水剂建筑防水矿物填料更好的分散性增强塑料更清晰透明
山东乾佑新材料有限公司 2025-04-21
硅烷偶联剂QY-151
硅烷偶联剂是在同一分子中含有两种反应性基团-无机反应基团和有机反应基团的有机硅分子。 在复合材料中,选择合适的硅烷可以大幅提升复合材料的弯曲强度(拉伸强度和模量),同时增强材料对湿度和其他恶性环境条件的抵抗力。硅烷偶联剂可提供的其他优势包括:树脂更好的润湿性能抗湿、除水剂建筑防水矿物填料更好的分散性增强塑料更清晰透明
山东乾佑新材料有限公司 2025-04-21
硅烷偶联剂QY-171
硅烷偶联剂是在同一分子中含有两种反应性基团-无机反应基团和有机反应基团的有机硅分子。 在复合材料中,选择合适的硅烷可以大幅提升复合材料的弯曲强度(拉伸强度和模量),同时增强材料对湿度和其他恶性环境条件的抵抗力。硅烷偶联剂可提供的其他优势包括:树脂更好的润湿性能抗湿、除水剂建筑防水矿物填料更好的分散性增强塑料更清晰透明
山东乾佑新材料有限公司 2025-04-21
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上,药物导向的有机合成,特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此,尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求,但是到目前为止,有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物,对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如:阿兹海默氏症(P.Eikelenboom,E.van Exel,J.J.Hoozemans,R.Veerhuis,A
兰州大学 2021-04-14
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元,据预测,2015-2025 年年增长率为10.3%,到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展,多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而,多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题,导致药品价格昂贵,大大增加了医疗负担,严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学 2021-04-14
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