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神经发育中关键酶分子的活性调控机制
通过细胞生物学实验发现,在哺乳动物细胞系COS7细胞中同时过表达liprin-α和LAR-RPTP,可以改变LAR-RPTP在细胞膜上的分布状态,促进LAR-RPTP在细胞膜上形成集簇。这种受体蛋白的集簇化依赖于liprin-α和LAR-RPTP的相互作用。而liprin-α自身所具有的聚集能力能够强化LAR-RPTP的集簇化。这一发现显示lipr
南方科技大学 2021-04-14
膜表面生物活性纳米材料真菌疏水蛋白
项目的背景及主要用途: 真菌疏水蛋白是由丝状真菌在生长的特定时期分泌的一类具有特殊理化性质的分泌型的小分子量、疏水性蛋白质,它们可以通过自我装配在两相界面形成两亲性蛋白膜,改变介质表面的亲水性和疏水性,是已知表面活性最高的蛋白之一,有着很高的理论价值和应用价值。 真菌疏水蛋白是纯天然生物提取制品,无毒害,无污染;耐酸碱,抗相变能力强。自我装配形成有活性的蛋白膜,具有良好的热稳定性和透气不透水性。由于它的特性,使得它具有众多优点:(1)自
南开大学 2021-04-14
具有除草活性的化合物及其制备方法
本发明公开了一种具有除草活性的化合物,具有通式(Ⅰb)的结构,通式中R为2或3或4位上的烷基、卤原子、羟基、羧基。本发明还公开了化合物的制备方法:它是将β—席夫碱乙醇与取代苯甲酸反应制得的。本发明的化合物对双子叶植物生长具有明显的杀灭或抑制生长作用,可以用做除草剂有效成分。 (注:本项目发布于2013年)
华中农业大学 2021-01-12
氨基酸表面活性剂开发
氨基酸表面活性剂具有温和及低刺激性,是一类绿色表面活性剂,本研究采用新的工艺技术,降低了产品成本。
江南大学 2021-04-13
烷基糖苷表面活性剂的开发
本项目是以脂肪醇与葡萄糖为原料,生产新型绿色表面活性剂——烷基糖苷,本合成工艺先进,产品质量好。产品可应用于日用化工、农药等行业中,具有较好的发展前景。 创新要点:采用一步法合成工艺,产品质量好,成本降低。 推广情况:已与江苏东泰精细化工公司合作,完成了小试工作。
江南大学 2021-04-13
耐热、高活性β-葡聚糖酶的构建及生产
β-葡聚糖酶是啤酒工业和饲料工业主要的酶制剂。目前该酶制剂主要存在 的问题是耐热性差和产酶水平不高的问题。本项目通过基因工程和蛋白质工程手段,从酶分子结构着手,构建耐热、酸性条件下活性高的β-葡聚糖酶。在不提高酶生产成本的前提下,酶的活性不低于 50000U/g,在酸性 55-80℃条件下孵育20 min,酶活性大于 80%。达到国外同类产品的水平,但价格仅是国外同类产品的三分之一,具有广阔的市场前景。 2、创新要点 (1)采用基因融合、蛋白质分子改造技术从本质上提高酶分子的耐热性和表达水平; (2)β-葡聚糖酶的耐热性在 80℃条件下处理 30 分钟,酶的残余活性大于90%,酶的活性活性不低于 5000U/g。 
江南大学 2021-04-11
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用,该化合物具有如下通式(I)结构:其中,m为1~10;R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基;X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基;R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5),其中,n为2~10,R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学 2021-04-10
天然产物Symplostatin4衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用
本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用,该衍生物的结构通式为:本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖,可应用于抗癌药物中。
南开大学 2021-04-10
通过改善缺氧微环境提高 PD-1 抗体疗效的靶向纳米抗癌药物的研发
针对肿瘤缺氧所致PD-1抗体不敏感,本项目利用白蛋白及ROS响应链接子将PD-1抗体与富氧血红蛋白(Hb)及ATO包裹成纳米颗粒。 一、项目进展 创意计划阶段 二、负责人及成员 姓名 学院/所学专业 入学/毕业时间 张琰 第二临床医学院/临床医学 2019.9/2024.6 梁洛绮 第一临床医学院/临床医学 2018.9/2023.6 三、指导教师 姓名 学院/所学专业 职务/职称 研究方向 侯鹏 第一临床医学院 副主任/教授 肿瘤生物学 杨琪 第一临床医学院 副主任/副教授 肿瘤生物学 四、项目简介 目前,尽管晚期肿瘤免疫治疗取得巨大突破,仍有大量患者对PD-1抗体不敏感。主要原因是实体肿瘤灌注不良,缺氧、酸化,抑制免疫。阿托伐醌(ATO)为线粒体Complex III抑制剂,能有效降低组织氧耗改善缺氧,但生物利用率低毒性大,应用受限。针对肿瘤缺氧所致PD-1抗体不敏感,本项目利用白蛋白及ROS响应链接子将PD-1抗体与富氧血红蛋白(Hb)及ATO包裹成纳米颗粒。研究结果证实该颗粒能肿瘤局部富集,链接子遇肿瘤微环境高含量ROS解离释放Hb 、ATO及PD-1抗体,瘤细胞对ATO的利用提高,氧耗降低。此外,Hb氧递送实现多途径改善缺氧,显著提高PD-1抗体疗效,具有潜在医学转化价值。
西安交通大学 2022-08-10
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
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