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靶向鞘氨醇转运受体(SPNS2)的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白(Spns2)是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白,多项研究表明,Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用,是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点,国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂,发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌,结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用,对部分细胞的 IC50 小于 1µM,体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上,显著延长模型小鼠的生存期,有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成,该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成;药代动力学研究已经完成,初步获得了药物的药-时曲线,达峰时间及达峰浓度;药物制剂研究工作基本完成,药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等;药物的安全性评价预实验已经完成,该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究,按照 CFDA 的要求,完成正式的药效学实验及药学研究,药代研究和安全性评价试验,最终申报临床试验批件。 预期产生的经济效益: 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的,肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想,而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大,该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件,并进行临床研究。
南开大学 2021-04-13
微生物/生物技术/海洋/特种药物研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 分类及用途: 1)《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-100) 应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对微生物药物研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《微生物药物研究NMT工作站》(型号:NMT-MDR-200) 应对挑战: 1)微生物检测:微生物的生长繁殖及代谢过程,为微生物的药物研究提供了方向,NMT对微生物如细菌、真菌、微藻的分、离子流速检测,能够快速确定微生物生长过程中的产物,有效地对微生物药物进行确定及筛选。 2) 安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对微生物药物研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
抗肿瘤药物伊马替尼与尼洛替尼新工艺
伊马替尼是瑞士诺华公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物,于2001年5月获得 美国食品与药品管理局 (FDA) 的批准上市,用于治疗慢性骨髓性白血病,又于2002年2月被批 准用于治疗胃肠道间质细胞肿瘤,具有起效迅速、转移性强、副作用小等优点,其专利化合物 专利近年到期,国内多家企业仿制上市。 尼洛替尼是瑞士诺华公司开发的第二代具有高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,用于对既往 治疗(包括伊马替尼治疗)耐药与不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者,治疗范围更广,疗效更佳,目前国内多个企业酝酿尼洛替尼的仿制工作。 达沙替尼由百时美施贵宝公司研发,2006年2月在美国首次上市。是首个批准上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制剂,用于对既往治疗失败或不耐受的成人各阶段慢性髓细胞样白血病,也 可用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病成年患者。目前 国内多个企业进行达沙替尼的仿制工作。 
华东理工大学 2021-04-11
负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法
本发明公开了一种负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法,属于微球测定技术领域。
中山大学 2021-04-10
喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体,其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的;其中,所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子,该前体的携药量可高达50%以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用,其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡,可以作为药物载体,用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种,形成携带多种药物的纳米药物,实现了药物的协同治疗。
浙江大学 2021-04-11
药物中间体“1H-八氢吲哚-2-羧酸”制备工艺
该化合物为高血压治疗药物群多普利的中间体,是合成的手性非天然氨基酸,从环状化合物和天然氨基酸出发进行制备。产品外观为白色固体,纯度>98%。国外利用此中间体开发的新药已获美国食品和药品管理局(FDA)批准。
南开大学 2021-04-10
预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用
本发明公开了鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1作为预防或治疗阿尔茨海默症的药物靶标的应用,所述药物为Lumacaftor或其衍生物或含有Lumacaftor的药物组合物。鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1(GMPR1)的水平在阿尔茨海默症患者中高于健康者,是阿尔茨海默症的治疗靶点。该Lumacaftor可以抑制GMPR1的活性,进而阻止神经元死亡,治愈阿尔茨海默症。本发明通过分子对接技术在所有已知药物中筛选出Lumacaftor,并在阿尔茨海默症模型小鼠中验证了其治疗效果。
东南大学 2021-04-11
天然药物中目标物快速“识别鉴定”二维色谱仪研制
1. 2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 2.“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪”系统界面 3.2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 配体-受体相互作用研究 :CMC模型完全适用于配体-膜受体相互作用研究 4. CMC-配体/受体作用分析仪
西安交通大学 2021-04-11
一种包裹药物或生长因子的纳米纤维的制备方法
生长因子是对于促进细胞增殖、组织或器官的修复和再生具有重要功能的蛋白类物 质,在组织工程中具有重要意义。如何在身体环境下保持且尽可能延长生长因子的生物 活性,是生长因子能够真正在临床发挥作用的关键所在。在临床应用中,生长因子可通 过载体基质直接释放到组织再生部位,这要求载体的生物相容性好,能控制生长因子在 组织缺损部位的缓释释放,促进新组织的生成。 静电纺丝是聚合物溶液或熔体在高压电场下喷射形成纳米纤维的过程。其工艺简单, 纤维细度小,是制备具有表面活性的组织工程支架的理想方法。但由于生长因子在环境 中容易失活,因此这类方法有一定的局限性。 本发明提供的包裹药物或生长因子纳米纤维的制备方法,由生物可降解聚合物材料 与药物或生长因子复合,采用静电纺丝技术将药物包裹在纳米纤维内,通过控制聚合物 降解性,控制药物释放浓度,避免药物变性,生长因子失活。可有效提高药物或生长因 子的利用率。 
同济大学 2021-04-13
三棱内酯B(Sparstolonin B)用于制备治疗脑出血药物的用途
【发 明 人】梁侨丽;杨清武;王艳春;李军【摘要】本发明涉及医药技术领域,是三棱内酯B(Sparstolonin?B)用于制备治疗脑出血药物的新用途。经动物实验发现,其对小鼠脑出血后的损伤有较强保护作用,能够显著改善脑出血小鼠的神经功能缺损,明显减轻脑水肿,抑制血肿周围组织的炎症反应,并能提高脑出血小鼠的生存率,显著提高血红蛋白诱导小胶质细胞损伤的神经元存活率。因而Sparstolonin?B可用于制备治疗脑出血的药物。
南京中医药大学 2021-04-13
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