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高活性多氮杂环杀虫剂创制研究
含有N-C-S 3个杂原子的多氮杂环是一类高活性的杂环母核,因而具有广谱生物活性,具有独特的杀虫、抗病毒、除草、植物生长调节等性能,在农业上可广泛用作杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂和驱虫药等。 本项目即在此多氮杂环高活性母体基础上,对现有高活性结构进行基团变化和结构修饰,设计并合成具有完全自主知识产权的100多个潜在杀虫剂化合物结构,全面进行了结构确证,并在国家南方农药创制中心江苏基地(江苏省农药研究所股份有限公司)生测室和江苏扬农化工股份有限公司生测室进行了农业病害虫和卫生病害虫杀虫活性测试,结果表明: (1)农业病害虫方面:合成产物对蚕豆蚜和朱砂叶螨在400ppm普筛浓度下普遍具有A、B级杀虫活性,进一步降低浓度初筛、复筛测试下,仍有2~3个化合物具有A级杀虫活性(死亡率大于90%),其中有一个品种在2~4ppm下仍保持A级高效杀虫活性,与吡虫啉活性相当,基本达到了商品杀虫剂的性能要求。 (2)卫生病害虫方面:合成产物以气雾剂与相同浓度0.1%右旋胺菊酯气雾剂对照测试,普遍具有A、B级杀虫活性,有11个化合物分别(或同时)对库蚊和家蝇达到了A级杀虫活性(20min击倒率大于90%),有6个化合物生测时20min击倒率能达到95%~100%,且击倒KT50(半数击倒时间)在6min以内,达到了商品杀虫剂的性能要求。 特点优势:本项目创制杀虫剂品种采用DNA阻断技术破坏害虫新陈代谢过程,因而具有广谱、高效、无抗药性等特点。 技术指标:对农业害虫在5ppm浓度下杀虫活性A级(大于90%);对卫生害虫0.1%浓度下杀虫活性A级(20min击倒率大于90%)。
南京工业大学 2021-01-12
化妆品生物活性物制备与应用技术
本项目旨在发掘天然植物中具有美白、抗皱、保湿、杀菌及防腐等天然活性成分,开发其提取、纯化技术。 另一方面,本项目组与江南大学生物工程学 院合作,利用发酵法制备具有美白、抗衰老、抗皱、保湿等功效的发酵产物,产品分为直接发酵产物和植物发酵后的提取物。在活性成分先进制备基础上,根据美白、抗衰老、抗皱、防晒、抗污染等理论,对天然活性原料进行协同复配,形成多靶点、多动能集成功效原料组合,并建立化学方法、生物化学方法(细胞水平、动物实验)到人体实验的完整功效评价技术平台,打通从天然原料到实际配方应用的通路。
江南大学 2021-04-13
南京中医药大学郑仕中、张峰教授团队在Acta Pharmaceutica Sinica B发表中药 活性成分抗肝纤维化的新颖靶标与作用机制最新研究成果
2022年9月,南京中医药大学药学院郑仕中、张峰教授团队在国际知名学术期刊Acta Pharmaceutica Sinica B(中国科技期刊卓越行动计划重点期刊,中科院医学一区,IF: 14.903)上发表抗肝纤维化药物靶标方面的最新研究成果:“Inhibition of ASCT2 induces hepatic stellate cell senescence with modified proinflammatory secretome through an IL-1α/NF-κB feedback pathway to inhibit liver fibrosis”。
南京中医药大学 2022-10-12
一种抗逆融合基因(WX02)的创制及其在抗逆优质作 物育种中的应用项目
盐碱、干旱、高温、冻害和洪涝等逆境胁迫严重影响作物的正常生长发育,是造成农作物减产和品质下降的主要原因之一,严重影响农业的可持续发展。另一方面,对于粮食作物和多数经济作物来说,其功能叶片中的同化产物和衰老叶片中的营养物质不断向产量器官的转运,对作物产量和品质性状的形成具有重要的作用,作物的过早衰老不仅直接影响粮食作物的产量和品质等要素,对于绿叶类作物和观赏花卉还会影响到其货架寿命以及观赏价值等。 克隆叶片衰老和逆境抗性相关基因,并利用生物工程技术调控其在主要经济作物中的表达方式和表达水平,是提高和稳定作物产量、改善作物品质性状的有效手段,具有重大的经济效益和社会效益。然而,很多衰老或逆境抗性相关基因在植物细胞中高表达后,在增强转基因植株对特定胁迫的抗性、延缓植株衰老的同时,往往伴随着对植株正常生长和发育的不利影响,如导致植株矮小、生长迟缓或产量下降等,导致该基因无法直接应用于抗逆作物的培育。如果可以特异性地表达这些基因,让它们在特定的发育阶段或胁迫条件下高表达,而在正常的生长过程中维持在较低的基础水平,可以大大提高它们在基因工程中的应用性。 课题组前期克隆了一个植物叶片衰老的负调控因子。在转基因植物中过表达该基因可以显著延缓植物的衰老,并赋予植物对高盐、干旱等胁迫的抗性,但是,转基因植物的生长发育受到明显抑制,导致该基因无法被直接应用于抗逆作物的育种工作。课题组前期还分离鉴定了一段含有 14 个氨基酸的多肽序列,命名为 WX01。我们对 WX01的功能研究发现其包含独特的蛋白降解信号,能够响应发育与环境信号,在转录后水平调控与它融合的目的蛋白的稳定性,从而使目的蛋白在光下正常旺盛生长的植株中降解、但在启动衰老或者高盐、高温和失水等多种逆境胁迫条件下特异积累。我们利用 WX01 与前述衰老负调节因子构建了融合基因 WX02,并转入模式植物拟南芥中,发现该融合基因可以恢复衰老负调节因子积累造成的植株矮小、生长抑制的表型,但是保留了其延缓衰老、促进光合和提高转基因植物对高盐、干旱等逆境胁迫的抗性的功能。课题组进一步将 WX02 融合基因转入经济作物大豆中进行功能验证,获得了可稳定遗传的多个株系单拷贝纯合转基因大豆材料。对转基因大豆的表型分析同样证明,WX02 转基因大豆对高盐、干旱胁迫的抗性显著提高。上述研究结果表明 WX02 融合基因在抗逆转基因作物新品种培育中具有重要的应用价值。围绕该项目已经申请了 2 项国家发明专利,1 项国际 PCT 专利,其中 1 项国家发明专利已经获得授权。 
南开大学 2021-04-13
一种抗龙卷风格栅设计方法
本发明公开了一种抗龙卷风格栅设计方法,首先确定格栅竖直高度H,实际需求的格栅通风面积A,与框架前侧横向连接杆连接的平面板的宽度l1,挡板的厚度t,然后选取挡板中间的弯折角,确定格栅中挡板的层数n,上下相邻两块挡板弯折角顶点之间的距离h,最后计算格栅的水平厚度W,确定抗龙卷风格栅的结构。本发明方法设计的框架和连接杆件主要起到保持整体结构稳定的作用,挡板则用来提供通风面积与对内部的防护作用,经过实际验证具有非常好的通风和防护性能,对于核电站等相关设施具有十分主要的意义。
东南大学 2021-04-11
一种抗弯扭的组合式箱体
一种抗弯扭的组合式箱体,由至少2个箱体构件单元沿纵向拼装而成,箱体构件单元包括截面为H形的中心梁和由两块钣金分别经多次折弯后对拼焊接而成的边梁,中心梁和边梁之间焊有斜撑梁,中心梁、边梁和斜撑梁的长度方向均布焊接有从两侧放入的侧隔板和从上下放入的竖隔板,中心梁、边梁、斜撑梁的两头分别焊接有前端板和后端板,边梁、侧隔板、前端板、后端板的左右两侧分别焊接有左侧板和右侧板,边梁、竖隔板、前端板、后端板、左侧板、右侧板的上下两侧分别焊接有顶板和底板。本发明以解决现有箱体结构的抗弯刚度、抗扭刚度不足的问题,该抗弯扭组合式箱体抗弯抗扭能力强,结构简单、对称,并且可组合使用以达到所需长度,实际使用灵活性强。
东南大学 2021-04-11
加热炉余热回收系统抗硫酸露点腐蚀镀层
石油化工、冶金、电力等生产装置中加热炉余热回收系统中加热炉对流段炉管及空气预热器中普遍存在着低温硫酸露点腐蚀,造成加热炉对流段钉头管、空气预热器、省煤器等腐蚀穿孔。化学镀镍磷合金是以次亚磷酸盐为还原剂,经过自催化的氧化-还原反应而析出Ni-P合金镀层的工艺。在Ni-P化学镀层中加入硬颗粒形成复合镀层,在保持一定耐蚀性能的基础上,可以提高镀层的综合性能,从而具有更为广泛的应用前景。本项目将纳米技术应用到化学镀中,开发出纳米二氧化硅颗粒强化复合化学镀层,复合镀层为非晶结构,具有优良的耐蚀、耐磨性能,且结合强度较好,不会对炉管产生附加热阻,并成功实现工业化,将该技术应用于中石化公司茂名分公司重质白土装置加热炉对流段炉管,该加热炉对流段炉管原使用2个月后就发生腐蚀穿孔泄漏,而采用纳米复合镀防护后的炉管已安全运行18个月,状况良好。2011年通过中石化股份公司的鉴定,成果达到国际先进水平。
华东理工大学 2021-04-11
抗脑缺血1类化学新药DBZ的开发
完成人简介:郑晓晖,西北大学教授,博士生导师,中草药现代化工程研究中心主任,西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任,陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任,陕西新药技术开发中心特聘专家,九三学社中央促进技术创新工作委员会委员,九三学社陕西省委常委,陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员,九三学社西北大学主委,教育部“长江学者和创新团队发展计划”、“陕西省重点科技创新团队”团队带头人,入选国家百千万人才工程,授予“有突出贡献中青年专家”荣誉称号,享受国务院政府特殊津贴。 成果内容:丹参素冰片酯(DBZ)是课题组应用代谢物组学研究技术,采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技术手段,在复方丹参方效应成分的基础上,依据传统中医药理论与“君使”对药的化合物设计方法,结合现代药物化学和药理学,设计、合成的一种治疗心脑血管疾病(抗脑缺血)的新药候选化合物。DBZ显著的抗脑缺血损伤活性,并从血管新生、神经炎症、氧化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制,相关文章发表在药学领域国际权威期刊《英国药理学杂志》上。 DBZ具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点,是一个成药能力良好的化合物。现已完成大规模化的非光学活性DBZ生产工艺(20Kg/批),并建立光学活性DBZ拆分工艺,建立光学活性DBZ不对称合成工艺;同时开发出光学活性的右旋 DBZ 10公斤级合成工艺。建立了DBZ原料药质量标准、DBZ脂肪乳剂的工艺。 现已获中国发明专利授权4项, 1项PCT国际专利获58个国家及地区授权。 成果用途: 该项目研究内容及产品涉及治疗一种治疗心脑血管疾病(抗脑缺血)(1类化药)开发。 成果成熟度:中试产品阶段(已解决关键技术,需要合作进行产业化攻关) 转化方式:技术入股、合作推广,本项目欲融资8,000万元占股20%,按照国家 1 类新药的申报要求,展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 ZL 201410175950.8 一种混旋丹参素冰片酯的合成方法 授权 ZL 201310470979.4 一种丹参素冰片酯的工业化合成方法 授权 ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 授权 ZL200610042787.3  β-(3,4-二羟基苯基)-α-羟基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 授权 PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羟基丙酸衍生物、其合成方法和用途 授权
西北大学 2021-05-11
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
项目简介目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题,由于症状隐匿,发病迅速,预后差,使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升,延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量,是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶(MS)是叶酸类代谢 酶,对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶,针对其作用机理,设计合成了活性 小分子 A13,具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。A13 化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定,确定其抗胰腺癌和肺癌活性。 与山东省药学科学院合作,测定人胰腺癌 PNCA-1 裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置 5-FU 对照组,吉西他滨对照组和模型对照组,A13 尾静脉注射给药,隔天给药时间为 21 天。 实验结果是 A13 在 60 mg/kg 和 120 mg/kg 剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用,相对肿瘤增值率分别为 55.97%和 39.63%,结果优于 5FU(59.04%)和吉西他滨 (49.21%),对体重和饮食没有影响,各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13 化合物在模拟大肠液 16 h 能保持稳定,在 血浆中 96 h 能保持稳定,为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌 SPC-A-1 裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用,A13 的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。  项目团队刘俊义教授,化学生物学系。主要研究方向为:1)叶酸代谢酶制剂的研 究。2)中枢神经保护剂的设计、合成及生物活性研究。3)抗 HIV、HBV 药物的设计合 成与构效关系研究。4)基于新靶点的抗肿瘤药物研究。曾获得过国家自然科学基金及博 士点基金等十余项,授权专利 7 项。设计合成:张志丽,副教授。生物活性:王孝伟副教授,田超博士。合作单位:山东省药学科学院。 应用范围 该项目可应用在癌症的治疗中首选胰腺癌,单独用药或联合用药。也可联合用药治疗肺癌。   项目阶段临床前研究(动物研究阶段)。知识产权专利名称:新型 8,10-去二氮杂-N5 甲酰基四氢叶酸类化合物作为抗肿瘤药物的应用 。专利申请号:2014105575999合作方式技术转让。
北京大学 2021-04-11
疏水+疏油+抗污+防粘表面处理剂
本产品能使表面具有防水、防油、抗污,易清洁等功能,同时兼有防粘性能。可广泛用于金属、陶瓷、塑料等材料表面,如铝材、镁合金、玻璃、PVC以及地砖、墙砖、雕塑、厨房及浴室用品等,可使物体长期保持清洁干净,还可有效防止小广告等的乱贴乱画。 主要技术指标: 该产品系有机化学合成产品,性状为无色透明液体,喷涂或刷涂后膜透明,不影响物体原有表观效果。用户应根据使用对象可选择喷涂、刷涂、淋涂等工艺。表面干燥时间在自然温度(室温)下需3-5分钟,在60℃左右条件下需要30-60秒。 应用范围: 表面处理行业是该产品的应用领域,市场非常大。
四川大学 2021-04-11
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