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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇；陈军；杨希雄；陆姗姗；严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。
南京中医药大学
2021-04-13
植物化学物在防治过敏性鼻炎及过敏性哮喘中的应用
项目所涉研究公开了大量植物化学物，如姜黄素及其代谢产物四氢姜黄素、花色苷及其代谢产物原儿茶酸、鞣花酸及其代谢产物尿石素A以及甜菜苷等于防治过敏性气道疾病方面的良好改善效应。其中尿石素A与四氢姜黄素相关研究现已获国家专利授权(专利号:ZL202210101559.8，ZL201810569066.0)。上述植物化学成分经研究均可缓解过敏性气道疾病小鼠气道病变程度，显著改善气道炎症反应，并调节氧化应激及 Th细胞比例失衡状态，表现出良好的防治过敏性气道疾病效应，未来可应用于开发相关药物或营养补充剂。
中山大学
2025-05-08
一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410460926.9） 简介：本发明公开了一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中活泼α-甲基或亚甲基羰基化合物与2-氨基苯乙酮的摩尔比为1∶1，多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反应溶剂75％乙醇水溶液的体积量(ml)为2-氨基苯乙酮摩尔量(mmol)的3～5倍，回流反应时间为5～25min，反应结束后冷却至室温，过滤，所得滤渣真空干燥得到纯喹啉类衍
安徽工业大学
2021-01-12
高效生物催化合成烟酸关键技术研发及产业化
烟酸又称维生素 PP 或维生素 B3，是人体必需的 13 种维生素之一，作为药物中间体及饲料或食品添加剂具有广阔的国内外市场，全球烟酸市场在 8 万吨以上，目前主要采用化学法生产。
本项目打通了生物转化 3-氰基吡啶制备烟酸的工艺路线，建成了国际上首条烟酸生物法生产线，技术水平达到国际领先。项目获得了自主知识产权菌种、建立了腈水解酶的高效表达和系统改造技术、构建了固定化和高浓度转化体系；腈水解酶发酵酶活及烟酸转化产量均为目前国际报道的最高水平。已建成年产2000 吨烟酸生物法生产线，相比传统化学合成工艺节约能耗 30%以上，降低污染物排放 70%以上。在 Catal Sci Tech，ChemCatChem，Crit Rev Biotechnol 等国内外期刊发表论文 20 余篇，1 篇入选BioMed 数据库 Highly accessed 论文；213受邀合编英文专著 1 部；申报国家发明专利 15 项，其中已授权 9项。
江南大学
2021-04-13
王国俊研究员与合作团队联合发现病毒编码蛋白新机制:病毒基因与人类基因融合产生新型嵌合蛋白
RNA病毒一直给人类健康带来巨大威胁。分节段负链RNA病毒（sNSV）通过自身携带的RNA聚合酶抢夺宿主细胞mRNA的5’端帽子结构，转录为病毒mRNA，合成的病毒mRNA是由宿主基因和病毒基因组成的嵌合mRNA。此过程被称为“Cap-snatching”，是sNSV复制周期中的关键环节。 一直以来，人们认为：病毒mRNA翻译的蛋白只包含病毒基因的开放阅读框（ORF），宿主来源的mRNA序列的作用是其5’端帽子结构可供宿主细胞翻译体系识别，其他宿主源遗传信息没有合成病毒蛋白的功能。 该研究揭示了病毒编码蛋白的新机制。 研究发现，病毒抢夺过来的宿主源mRNA片段，不仅起到5’端帽子结构的作用，而且这些宿主源mRNA片段包括起始密码子（AUG），宿主细胞可以从宿主的AUG开始翻译，编码两类宿主与病毒的嵌合蛋白。若宿主源AUG与原有病毒蛋白ORF在同一读码框中（in-frame），产生的蛋白为 N 端延长的宿主与病毒嵌合蛋白； 若宿主源AUG与原有病毒蛋白ORF不在同一读码框中（off-frame），产生的蛋白为新型的嵌合蛋白（Novel host-virus encoded proteins）。 进一步研究结果发现：流感病毒感染细胞后可以产生上述两类嵌合蛋白，这些嵌合蛋白可以诱导T细胞反应，并且与病毒的毒力相关。该研究提示，这种新的病毒蛋白编码机制可能不仅仅局限于流感病毒，在其他人类病毒、动物病毒和植物病毒中也广泛存在这种宿主与病毒嵌合蛋白的编码机制。 本研究是由美国纽约西奈山伊坎医学院（Icahn School of Medicine at Mount Sinai）牵头，多国科研工作者共同合作完成。
内蒙古大学
2021-02-01
青蒿琥酯抗肝纤维化的作用及其应用
青蒿琥酯在体内、外有确切的抗肝纤维化作用，对实验性肝纤维化的效果显著，安全，使用方便，可用于慢性病毒性肝炎及化学毒物等所致的肝纤维化及肝硬化的预防与治疗，应用前景光明
天津医科大学
2021-02-01
桥上移动车辆模型三维抗风试验装置
成果描述：本发明公开了一种桥上移动车辆模型三维抗风试验装置，支架上固定有桥梁模型，支架上端和桥梁模型之间形成空腔，在空腔内设置有支座，且支座固定在支架上，支座上固定有直线模组；桥梁模型沿车辆模型运动方向设置有桥面开槽，桥面开槽内安装有弹性橡皮；测力支架通过桥面开槽，其一端固定于直线模组上的滑台，另一端固定位于桥面的测力天平，测力天平连接车辆模型；直线模组的传动连接轴连接到伺服电机，驱动滑台移动，实现车辆模型的移动。本发明减小了装置在加工过程中的制造安装误差，提高了车辆在移动过程中的动态稳定性。市场前景分析：轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析：技术先进，性价比较高。
西南交通大学
2021-04-10
抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂，该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市，商品名为Letairis，口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂，具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点，已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺，做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
键合型抗微生物高分子材料
人类文明的高度发展，既带来了生活的便利与舒适，同时也增添了病菌传播的机会。近年 来世界上大规模传染性疾病的时有发生，例如，1996年日本发生的O-157大肠杆菌感染事件， 2000年日本、韩国、蒙古等国家发生的口蹄疫事件，2003年我国流行的SARS事件，至今在许 多国家相继爆发的禽流感及致人死亡事件，以及霍乱、肺炎、疟疾、结核病和肝炎等，都给世 界带来了震惊和恐慌，也给人类生命财产造成了重大的损失，促进了人类对健康生存环境的追 求。自上世纪80年代以来，各种各样的抗微生物材料发展十分迅速。抗微生物制品在保护人类 健康、减少疾病、改善生活环境等方面可以起到绿色屏障的作用。据CBS调查，52％的美国民 众购买日用品时，会注意产品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而无论是以欧美为代表采用有机抗菌剂，还是以日本为代表采用无机银离子或纳米级 二氧化钛直接混入树脂基体制备聚合物制品的抗微生物技术都存在不足。理论而言，作为一种 抗微生物材料不仅应该同时对绝大多数微生物有效，而且不应该是溶出性的，否则所制成的饮 水管道、食品包装膜、饮水机等都会因人体摄入而造成毒害，不耐洗涤、抗微生物效果持久性 差。另一方面，大多数有机抗生素的作用机理在于影响微生物的新陈代谢，进而达到抑制其生 长繁殖的目的，然而这类抗生素的滥用，将导致微生物抗药性的增加，会给人类健康带来更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺点的抗菌剂，如阳离子型抗菌剂，通 过正负电荷的静电吸引作用，破坏细胞膜而杀死微生物，成为抗菌剂的重要发展方向。 本项目创建了一类高效、广谱、对人体安全无毒的抗微生物材料，其特点是将特定的阳 离子型功能团齐聚物键合到应用广泛的大宗树脂的分子链上，成为非溶出型的分子组装抗菌材 料，经久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒，克服了现有技术的缺陷，是抗微生物材料方面一个有 突破意义的发明。
华东理工大学
2021-04-11
抗阿尔茨海默症抗体药物与诊断试剂
Abeta 寡聚体是引起阿尔茨海默症（Alzheimer’s diseases, AD，又称老年痴呆症）早期认知功能障碍和病理改变的重要因素。本项目为研制识别 Abeta 寡聚体的构象特异性单克隆抗体，目的是获得具有我国自主知识产权的特异性识别不同来源的（包括体外合成、培养细胞分泌和脑组织来源）Abeta 寡聚体，对寡聚体的亲和力为单体的 100 倍以上。目前，我们已经得到几株分别针对 Abeta 低分子量、高分子量寡聚体和原纤维的单克隆抗体，进一步的实验正在进行。 本项目的技术创新点为：可识别 Abeta 寡聚体多个构象性表位。 与同类技术产品或成果比较：目前国内外商品化或处于实验室研发阶段的淀粉样Abeta 肽单克隆抗体已经有一些报道，但是大部分针对线性表位，不能够优先识别寡聚体。某些实验室有构象特异性的单克隆抗体，但是还没有明确的早期诊断和治疗效果。比如，国内外开展 AD 研究常用的单克隆抗体 6E10 和 4D8 等，都是针对线性表位，不能够满足特异性识别 Abeta 寡聚体和构象特异的蛋白形式。 Abeta 单克隆抗体 NU 系列、NAB61、A11 以及 OC 等是国外报道的同类产品，能够分别特异性分辨不同分子量范围的寡聚体、原纤维以及纤维等成分，部分抗体已经应 用到细胞实验和动物实验，初步证明有良好的抵抗氧化应激和改善 AD 转基因动物学习记忆行为障碍的作用。我们获得的单克隆细胞株具有与国外产品相似的生物学活性，可为企业提供大量的不同特异性的单克隆抗体，用于实验室和临床研究。
北京交通大学
2021-02-01