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基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化—先导发现—活 性筛选—构效分析—活性分子模版的构建—候选药物分子药效、安全 性评价—药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以 喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树 碱类似物，发现了具有临床价值的 YQL 系列抗肿瘤候选药物，研究 发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目 前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-04-14
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加 50％。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70％，而死亡率增长近 30％。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学
2021-04-14
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17
一类抗肿瘤新药藤甲酰苷
“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷”项目，已经在美国和中国同时进行创新药临床前研究。在美国，已经和美国NCI合作，并且完成人类60个癌细胞体外系统研究。在国内，已经被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项研究开发项目。该项目是从中药中提取分离获得的单体化合物后，经三步化学合成，对其结构进行修饰获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导。此化合物经测试具有抗恶性肿瘤活性，目前已获得中国发明专利申请和国际专利申请，按新药注册分类属于化学药品1.1。该课题的临床前主要试验工作已经完成。 项目的初期工作(设计筛选、构效关系研究)是由旅美华裔新药研发团队利用美国制药业新药研发平台技术完成的，该团队由多名该领域美国知名科学家组成，他们回国创业并将该项目一起带回国（拥有全球独占的知识产权），因此本项目具有国际领先性。 已经完成的新药资料包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于紫杉醇和环磷酰胺）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；肿瘤细胞凋亡研究等
辽宁大学
2021-04-11
细胞焦亡抗肿瘤免疫功能的研究
在活体内实现肿瘤选择性的蛋白功能调控，对生命科学研究和临床药物开发都有着非常重要的意义，但目前仍是化学生物学领域一个长期存在的挑战。该研究工作一方面展现了基于三氟化硼脱硅反应的“双靶向激活”策略效率高、生物正交性好的优势，揭示了将探针改造为激活剂（Probing-to-Perturbing）这一设想在活体蛋白激活上的巨大潜力。利用这个新颖的生物正交技术，该研究揭示少部分的肿瘤细胞发生焦亡，就足以有效调节肿瘤免疫微环境，进而激活很强的T细胞介导的抗肿瘤免疫反应，该发现为肿瘤免疫治疗药物研发提供了新的思路，Gasdermin家族蛋白也成为潜在的肿瘤免疫治疗的生物标志物，这类蛋白的激动剂则很有可能成为抗肿瘤药物研发的新方向。
北京大学
2021-04-11
抗肿瘤靶点新药K-80003开发
药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXRa是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXRa。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（
厦门大学
2021-01-12
用于治疗膀胱肿瘤的药物
膀胱肿瘤是男性泌尿生殖系统肿瘤，在西方国家中，其发病率在男性泌尿生殖系肿瘤中仅次于前列腺癌，居第二位。并且据流行病学调查，在美国，该疾病的发病率在过去的 30 年间稳步升高。膀胱肿瘤在我国也较为最常见。由于年龄是该疾病主要的发病风险因素之一，可以预见，随着人口老龄化的加重，膀胱肿瘤的发病率将进一步升高。
兰州大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄 酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细 胞凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤 等有疗效。
兰州大学
2021-01-12
一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物
本发明公开了一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物，属于生物医药领域。所述的肿瘤靶向多肽光敏剂键 合物的结构为 A-B-C-D，其中，A 为光动力学治疗光敏剂，B 为含正电荷的细胞穿膜肽片段，C 为基质 金属蛋白酶特异性识别多肽片段，D 为含负电荷的多肽片段。本发明公开的多肽光敏剂键合物可以显著 提高光动力学治疗光敏剂在生理条件下的稳定性，极大的减少光动力学
武汉大学
2021-04-14