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元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
一种考虑局部轴向压力的沥青混合料水平抗剪性能试验装置及方法
本发明公开了一种考虑局部轴向压力的沥青混合料水平抗剪性能试验装置及方法,装置包括:沥青混合料圆柱体试件、圆形钢垫块、钢套筒、半圆环形压头、凹形底座、螺栓和剪式千斤顶;方法具体为采用万能材料试验机,通过半圆环形压头对作用有轴向局部荷载的沥青混合料圆柱体试件进行匀速加载,由试件变形测定装置LVDT及数据采集系统自动绘制和记录试件的荷载?变形曲线,根据读取
东南大学 2021-04-14
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上,药物导向的有机合成,特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此,尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求,但是到目前为止,有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物,对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如:阿兹海默氏症(P.Eikelenboom,E.van Exel,J.J.Hoozemans,R.Veerhuis,A
兰州大学 2021-04-14
一种促进滨海盐碱地水稻种子快速萌发及抗盐能力的方法
本发明公开了一种促进滨海盐碱地水稻种子快速萌发及抗盐能力的方法。首先用质量分数10~15%的过氧化氢水溶液浸泡水稻种子20~30分钟,然后水稻种子用水浸泡8~10小时,再用2~5mmol/L?NaCl水溶液对水浸后的水稻种子浸种15~30分钟,然后用含有20~45mmol/L脯氨酸、0.5~2mmol/L磺基水杨酸的水溶液浸泡水稻种子1~2小时,再用70-200mg/L的赤霉素水溶液浸泡水稻种子1~2小时,然后将浸种后的水稻种子进行萌发,萌发后的水稻种子播种到滨海盐碱地的大田中。本发明通过水稻种子盐激处理后,再使用脯氨酸与磺基水杨酸配制的混合液以及赤霉素浸种后快速提高了水稻种子的萌发及抗盐能力,解决了滨海盐碱地水稻直播种子出苗率低的瓶颈问题,具有重要的实际应用价值。
青岛农业大学 2021-04-13
李光鹏教授课题组研究揭示ZGA-regulator在体细胞重编程中作用机制
终末分化的体细胞可以通过SCNT或者诱导性多能干细胞(iPS)技术,重编程至全/多能性的状态。与SCNT和iPS技术相比,化学小分子诱导(CiPS)仅使用化学小分子就能使普通体细胞发生重编程,逆转为多潜能干细胞。CiPS技术不仅简单,而且不受试验材料限制及不涉及伦理方面的问题,因此CiPS具有更广泛的科研、临床及育种应用价值。然而,CiPS的诱导耗时长且效率低,如何提高CiPS的诱导效率,是化学诱导细胞重编程领域亟待解决的问题之一。 本研究针对哺乳动物SCNT和CiPS介导的体细胞重编程效率低与克隆动物出生率低等关键科学问题,利用课题组在2018年自主研发的“胚胎ZGA实时监测系统”,结合siRNA-repressor和mRNA-inducer技术,对16种“合子基因组调控因子(ZGA-regulator)”进行筛选。结果发现,Dux、Dppa2和Dppa4在体细胞重编程的早期阶段发挥关键作用。如用CRISPR-Cas9敲除Dux,克隆胚胎将完全被阻断在2-细胞时期。只有在瞬间过表达Dux(tOE-Dux),使其符合内源Dux时空特性时,才能提高核移植重编程效率,我们将这种方法称为D-SCNT。此外,D-SCNT结合干扰DNA甲基化酶(si-Dnmts)能够进一步提高克隆动物的出生率。研究还发现,特异性过表达Dux可以显著提高CiPS的细胞重编程效率和提高干细胞的多能性,并对相关机制做了阐释。 该研究首次揭示了ZGA调控因子Dux在体细胞重编程中的作用机制,时空特异性过表达Dux可大幅度提高克隆效率和化学小分子诱导多能干细胞的建系效率,为干细胞的再生医学与生物工程应用提供了新的途径。
内蒙古大学 2021-02-01
生科院钟伯坚研究组揭示南极嗜冷绿藻基因组水平适应极端环境的分子机制
我校生命科学学院钟伯坚教授研究组联合自然资源部第一海洋研究所等科研单位,对南极海冰生态系统特有的南极衣藻进行了基因组适应性进化研究,为理解南极植物适应极端环境的分子机制提供崭新的思路。 该研究利用三代PacBio测序、二代Illumina测序、10× Genomics和高通量染色体构象捕获技术(Hi-C)获得了南极衣藻高质量的全基因组序列,其基因组总长度为541.86Mb(Scaffold N50达到19.23Mb)。南极衣藻基因组是目前已知最大的绿藻基因组,其基因数目也是绿藻基因组中最多的,共编码19870个基因。基因组结构分析发现重复序列占其基因组序列的63.78%,重复序列含量为已发表绿藻基因组中最高。转座元件(TE)是基因组重复序列的主要组成部分,占整个基因组序列的40.67%。分析表明南极衣藻的反转录转座子发生了明显的扩张,是造成其基因组增大的主要原因。 本研究估算了南极衣藻的分化时间大约为34个百万年,与德雷克海峡开放导致南极极端低温形成的时期一致,推测南极衣藻的起源与南极极端低温的形成有关。研究发现南极衣藻通过水平基因转移的方式获得了冰结合蛋白,该蛋白可以与小的冰晶结合,具有抑制冰结晶和生长的功能。通过进一步的功能实验证实了南极衣藻中的冰结合蛋白具有提高生物抗冻能力的作用。因此,推测冰结合蛋白的获得对南极衣藻避免冰冻损伤和适应海冰中极端低温的环境十分重要。
南京师范大学 2021-02-01
基于液体活检技术成功监测HER2阳性胃癌患者曲妥珠单抗耐药并阐述分子机制
基于血浆ctDNA靶向深度测序的HER2基因拷贝数变异(SCNA)检测结果与FISH检测结果高度一致,且HER2 SCNA动态监测相比CEA能更好地预测肿瘤退缩或进展,表明基于靶向深度测序的液体活检能够预测曲妥珠单抗的治疗疗效。进一步的研究还发现大多数对曲妥珠单抗原发耐药的患者在疾病进展后展现出更高的HER2 SCNA,而获得性耐药患者HER2 SCNA相对基线明显下降。PIK3CA基因突变在曲妥珠单抗原发耐药患者中显著富集,在部分曲妥珠单抗耐药患者的基线和进展后的血浆ctDNA中可检测到ERBB2/4基因突变。基线血浆中PIK3CA/R1/C3和ERBB2/4基因的突变与更差的PFS显著相关。此外,本研究通过体外和体内的细胞与动物实验研究证实了NF1基因突变可导致曲妥珠单抗耐药,且HER2和MEK/ERK双重阻断可克服NF1突变导致的曲妥珠单抗耐药。       本研究的一系列研究成果表明持续的ctDNA检测可动态监测曲妥珠单抗耐药的发生,揭示潜在的耐药机制,并为下一步治疗方案的调整提供有用的线索。
中山大学 2021-04-13
安徽大学葛宏华教授团队在细菌代谢协同调控机制研究领域取得新进展
农业生产中化肥和农药的大量使用及其在生态系统中的累积严重威胁着环境和人类健康,植物根际促生菌(Plant growth promoting rhizobacteria,PGPR)可以在植物根际范围生存和繁殖,通过多种作用机制拮抗其他微生物菌群(包括植物病原菌)、促进植物生长,因此PGPR作为生防菌在保护作物、促进生长和改善土壤健康等方面起着至关重要的作用,在农业领域的应用潜力逐渐凸显。
安徽大学 2022-06-13
西湖大学李旭团队揭示Notch通路信号整合传递及转录复合物活性调节的分子机制
Notch通路失调与多种疾病密切相关,包括多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤及遗传病等。尽管目前已有十余种针对Notch信号通路的靶向药物进入临床试验阶段,但针对携带Notch激活突变的癌症均收效甚微。特异性靶向活化Notch及其下游转录复合物药物的缺乏与其复杂的转录调控机制密切相关。
西湖大学 2022-09-23
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