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多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12
林蛙抗菌肽
抗菌肽（antibacterial peptides or antimicrobial peptides）是生物体中存在的具有广谱抗菌活性的内源性肽类物质，具有抗细菌、真菌和病毒的活性，也具有抗肿瘤的作用。分子量在2000～7000左右，由20～60个氨基酸残基组成。这类活性多肽多数具有强碱性、热稳定性以及广谱抗菌等特点，在食品和药品方面有广泛的应用价值。本项目采用有机溶剂提取、高速离心分离纯化、真空低温等高技术提取分离纯化中国林蛙蛙皮中的活性生物肽生产天然生物抗菌剂。
北京理工大学
2021-04-13
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成，rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示，单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000～10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比，本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制，具有更长的半衰期，更好的稳定性、生物利用度，保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性，成药性更高；制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短，目的产物得率更高；不存在肝毒性隐患。
浙江大学
2021-04-13
低成本功能性多孔有机聚合物
成熟度：技术突破
多孔有机聚合物是一类新兴的功能性高分子材料，相比传统高分子交联树脂，其具有类似无机分子筛的微孔，具有更高的官能团密度，已被广泛用于储存、分离或催化等领域。然而当前许多性能优良的多孔有机聚合物成本过高，严重制约着其实际应用。我们合成的价格低廉且性能优秀的多孔有机聚合物，其性能与当前典型多孔有机聚合物相当，而价格为它们的几十分之一或几百分之一，目前在储存氨气、分离二氧化碳及分离水中污染物（如硼酸，Hg2+等）等方面已完成实验室测试，这些成果将为多孔有机聚合物的真正应用打开通道。
意向开展成果转化的前提条件：中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学
2025-05-16
具有抗肿瘤抗菌活性的新化合物荆三棱酚Ⅱ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽 ; 李军 ; 雷玲玲 ; 邹娜姝 ; 俞晶华 ; 吴启南【技术领域】本发明涉及医药技术领域，具体的说是涉及一种从荆三棱中分离到的具有抗肿瘤和抗菌活性的茋类新化合物荆三棱酚II以及该化合物的制备方法【摘要】本发明涉及抗肿瘤抗菌新化合物荆三棱酚II及其制备方法，属医药技术领域。荆三棱酚II为新顺式茋类化合物，结构如下式。它可以从莎草科蔗草属植物荆三棱的干燥块茎中提取制备，即用80%乙醇提取，减压浓缩，再分别以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚II具有很好的抗肿瘤和抗菌作用，对人子宫颈癌Hela细胞的IC50值为7.218μM，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆为79.3ug/ml。
南京中医药大学
2021-04-13
沈建忠院士团队在宿主导向抗菌化合物发现方向发表研究综述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相对较小的选择压力使得细菌更不易产生耐药性，在未来的耐药菌防控中将扮演重要角色。
中国农业大学
2022-06-01
蛋白质药物聚氨基酸偶联技术
自1984年首个重组胰岛素获得批准以来，重组蛋白质药物因其高特异性及高活性逐渐受到人们的青睐；近5年来蛋白质药物批准的量已经隐隐赶超传统小分子药物。然而蛋白质药物往往药代动力学较差，循环时间短，需要高频次重复用药，给患者带来极大的生活不便及经济负担。另一个更为严重的问题是蛋白药物的高免疫源性。以各类重组抗体为例，即使完全人源化的抗体在多次注射后也会产生大量的抗药物抗体（anti-drug antibody，简称ADA）；而ADA的产生轻则造成药物失去本身的药效，重则造成严重的过敏反应甚至威胁病人生命安全。因此，如何避免临床用药过程中（尤其是多频次给药过程中）ADA的产生成为蛋白质药物研发的必要前提。蛋白质PEG化不仅能够延长蛋白质循环时间，也能通过其自身的位阻效应一定程度上降低蛋白质的免疫源性。然而PEG本身会诱发免疫系统产生anti-PEG抗体（本质上也是一种ADA），进而导致其加速血液清除（简称ABC效应）。综上所述，寻找新的低免疫源性聚合物用于蛋白质修饰以同时实现长循环与抑制ADA产生迫在眉睫。 聚氨基酸（也称合成聚多肽）是一种模拟蛋白质多肽结构的合成高分子，可生物降解，生物毒性低，是理想的蛋白质药物修饰高分子。
北京大学
2021-02-01
非重氮卡宾前体的偶联反应
通过分子间亲核进攻将碳碳三键转化为金属卡宾的过程应用于交叉偶联反应。应用结构简单的炔酰胺用作钯卡宾前体，通过有序的分子间氧化与卡宾转移插入的串联过程，实现了钯催化下炔酰胺与苄基溴化物的加氧偶联反应 （ Palladium-Catalyzed Oxygenative Cross-Coupling of Ynamides and Benzyl Bromides via Carbene Migratory Insertion. Yunpeng Gao, Guojiao Wu, Qi Zhou and Jianbo Wang, Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 2716） 。Fischer 卡宾是经典的稳定金属卡宾络合物，利用卡宾配体在不同金属之间的转移，一系列钯催化的 Fischer 铬卡宾交叉偶联反应。 通过一系列机理验证实验和 DFT 理论计算，对该反应的机理进行了深入 的探讨，验证了卡宾转移以及 钯卡宾的迁移插入为催化循环中的关键步骤 （ Palladium-Catalyzed Reductive Cross-Coupling Reaction of Aryl Chromium(0) Fischer Carbene Complexes with Aryl Iodides. Kang Wang, Yu Lu, Fangdong Hu, Jinghui Yang, Yan Zhang, Zhi-Xiang Wang, and Jianbo Wang, Organometallics 2018, 37, 1 ）
北京大学
2021-04-11
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学
2016-06-23
酶水解蚕蛹蛋白制备免疫活性多肽
研究内容 ：本研究采用复合酶法水解蚕蛹蛋白制备免疫调节活性多 肽，得到最佳的水解工艺条件。在最佳水解条件下，酶解后蛋白质得率为 57.24%，小分子多肽得率为 32.16%。该结果达到了计划指标，即蛋白质 得率>40%，小分子多肽得率 >20%。另外，本研究探讨了水解条件与分子 量大小，分子量大小与免疫调节活性的关系，同时建立了毛细管凝胶电泳 测定蚕蛹多肽分子的检测方法。 技术特点 ：本研究
南昌大学
2021-04-14