①研究内容和目标： a、小远志用不同极性有机溶剂分别进行提取，得大、中、小极性浸膏若干； b、对各浸膏进行抗蛇毒药效、药理、毒理研究，快速筛选出最为有效者； c、对具最佳抗毒药效的浸膏进行分离； d、对得到的化合物进行抗蛇毒活性筛选，找到有效成分； e、对有效成分进行合成； f、研制抗蛇毒酊剂。 ②经济技术指标 本项目可制得：抗蛇毒酊剂：争取完成其中试工艺、完成成本核算、利润估算。抗蛇毒有效成分：完成其合成路线，争取完成合成工艺设计。 服务方式：合作共同开发

研制者在中医经典论著《难经》“损其心者，调其荣卫。”的治疗理论指导下，经二十余年的临床和基础研究，终于研制出国家级抗心肌损伤新药心荣口服液（95）卫药证字Z-22号。同时发现心荣对充血性心力衰竭患者的血液流动力学各项参数有明显改善，在此基础上根据目前心血管疾病发展的需要，重新组方为“抗心衰复方”于是1998年至今对该复方进行了新药审批的I期临床规定的主要药

完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学主委，教育部“长江学者和创新团队发展计划”、“陕西省重点科技创新团队”团队带头人，入选国家百千万人才工程，授予“有突出贡献中青年专家”荣誉称号，享受国务院政府特殊津贴。 成果内容：丹参素冰片酯（DBZ）是课题组应用代谢物组学研究技术，采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技术手段，在复方丹参方效应成分的基础上，依据传统中医药理论与“君使”对药的化合物设计方法，结合现代药物化学和药理学，设计、合成的一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）的新药候选化合物。DBZ显著的抗脑缺血损伤活性，并从血管新生、神经炎症、氧化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制，相关文章发表在药学领域国际权威期刊《英国药理学杂志》上。 DBZ具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点，是一个成药能力良好的化合物。现已完成大规模化的非光学活性DBZ生产工艺（20Kg/批），并建立光学活性DBZ拆分工艺，建立光学活性DBZ不对称合成工艺；同时开发出光学活性的右旋 DBZ 10公斤级合成工艺。建立了DBZ原料药质量标准、DBZ脂肪乳剂的工艺。 现已获中国发明专利授权4项， 1项PCT国际专利获58个国家及地区授权。 成果用途： 该项目研究内容及产品涉及治疗一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）（1类化药）开发。 成果成熟度：中试产品阶段（已解决关键技术，需要合作进行产业化攻关） 转化方式：技术入股、合作推广，本项目欲融资8,000万元占股20%，按照国家 1 类新药的申报要求，展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 ZL 201410175950.8 一种混旋丹参素冰片酯的合成方法 授权 ZL 201310470979.4 一种丹参素冰片酯的工业化合成方法 授权 ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 授权 ZL200610042787.3  β－(3,4－二羟基苯基)－α－羟基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 授权 PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羟基丙酸衍生物、其合成方法和用途 授权

项目成果/简介:完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学

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【项目来源】国家科技部“十一五”重大新药创制科技重大专项、国家自然科学基金和江苏省自然科学基金。 【类    别】化学1类新药。 【剂    型】注射剂、口服制剂。 【知识产权】主要活性成分及其系列衍生物在制药中的应用已获得国内专利授权；并申请了PCT专利，已获得美国授权。 【功能主治】用于急性和慢性心力衰竭，特别是充血性心衰的治疗。 【研发团队】 该项目研发团队为校优秀科技创新团队，团队成员中有三位国家新药评审专家，各主要成员均具有丰富的新药研发经验，在天然药物有效成分的结构修饰、生物效应评价、药物安全性评价、药代动力学研究、药物制备工艺、质量研究等相关领域具有深厚的积累和丰富的经验，获得多项新药证书，获得专利授权十几项。 【项目简介】 H168是南京中医药大学研究团队对中药活性成分经结构修饰得到的一个具有显著治疗心力衰竭作用的活性化合物，其特点是药效明确，但没有已上市同类药物常见的导致心律失常的副作用。 H168的作用靶点为心肌细胞内肌浆网蛋白SR Ca2+ ATP酶，该靶点为治疗心力衰竭的新靶点，到目前为止，尚未有基于该靶点的药物上市。 【推广应用前景】心力衰竭是迄今为止发病率仍在继续增长的心血管疾病，其主要发病原因为高血压病、冠心病与风心病，其住院率占同期心血管病的20%，死亡率却占40%。我国成年人中约有超过400万心衰患者，心衰药物的用药金额约40亿元，并且预测这一数字在5年后将成倍增长。与之同步，心衰治疗药物市场亦迅速扩大，到2020年，心衰治疗药物市场将达到到100亿元。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作；获国内发明专利1项及PCT专利1项。  

本新药处方是本实验室通过长期对抗流感中药复方的处方筛选与处方优化而来，本处方由 8-10 味药食同源的传统中药组成；体内外抗流感病毒实验结果显示其具有抗H1N1、 H3N2、 H5N1、 H6N2、 H7N9、 H9N2 等多种流感病毒的作用，其药效明显强于已上市的多种中成药，且其与利巴韦林联合给药效果更好。安全性好，毒性低。

一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平主要用于耐药性病原菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）感染疾病的临床治疗。 该项目是已在美国生命与技术公司（Life & Technology Inc.US,辽宁利锋科技开发有限公司在美国登记的公司）研究了4年后引进项目，与世界已知抗菌素的结构母核不同，属新的结构母核。经5步化学合成获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导，已获得中国发明专利申请，拥有全球独占的知识产权，按新药注册分类为化学药品1.1。原料药和制剂的临床前药学、药效学已经完成，大部分毒理学试验工作已经完成，初步长期毒性初步实验已经完成，国家安评中心长毒实验正在进行。  已经完成的新药研究包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于万古霉素和环丙沙星）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；药物动力学和作用机制研究等。 该项目获得国家“十二五”规划“重大新药创制”重大科技专项

1973年我校克山病研究室在陕西省黄陵县店头镇进行克山病的病因和防治研究，在祖田医学经典著作《难经》“损其心者，调其荣卫”。在治则指导下，以“荣心扶正”立论，于1975年冬用自拟的中药复方煎剂治疗克山病，取得一定疗效，在此基础上研究了该复方对异丙基肾上腺素引起大鼠心肌坏死的防治作用。又历经8年研制，于1995年3月获准卫生部颁发的新年药证书（95）卫药证字Z-22号，被正式命名为心荣口服液，为国家提供了一个抗心肌损伤新药。

疟疾是世界上流行最广、发病率和死亡率最高的热带寄生虫传染病。据了解，全球现有25亿人处于疟疾的威胁之中，每年发病人数3亿―5亿，因此而死亡的人数达200万―300万，其中大部分为5岁以下儿童，以非洲、东南亚和中南美洲最为严重。疟疾的流行给发展中国家带来了巨大的经济损失，防治疟疾成为这些国家消除贫困的主要内容。世界卫生组织因此把遏制疟疾列为21世纪前十年首要