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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
一种利用外源脯氨酸提高早熟禾抗盐性的方法
采用脯氨酸进行叶面喷施;在早熟禾苗期喷施,每天喷施2-4次;喷施量为叶片湿润而不滴水为标准。
辽宁大学 2021-04-11
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展,围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路,从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆(Euphorbia helioscopia)中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物, Euphopias A–C。其中Euphopias A和B 是以三环[8.3.0.02,7]十三烷为核心的新骨架二萜,Euphopia C则是以四环[11.3.0.02,10.03,7]为核心的新骨架二萜。
云南大学 2021-02-01
抗动脉粥样硬化的田螺硫酸多糖制备及其功能保健品开发
心脑血管疾病为严重威胁人类健康及生命的常见病和多发病。心脑血管疾病的高患病率、高致残率和高死亡率使其成为当前不可忽视的全球性公共卫生问题。动脉粥样硬化是缺血性心脑血管疾病的共同病理基础和主要诱因,继而可诱发心绞痛、心肌梗死、心衰、脑梗死等心脑血管疾病的突然爆发而致残、致命。在经济较发达地区,动脉粥样硬化导致的心脑血管疾病已超过癌症成为人口死亡的首要因素。因此,在生活水平高度发展的今天,加之人口老年化的加剧,开发疗效确切的动脉粥样硬化功能保健品具广阔市场前景。 田螺俗称螺蛳、田嬴,为淡水习见螺类。分类学上隶属于软体动物门,腹足纲,前鳃亚纲,中腹足目,田螺科,圆田螺属。田螺肉既是我国城乡居民十分喜欢的一种美味佳肴,又是历代医家的一味除疾良药。田螺在我国药用历史悠久,其入药历见于《本草纲目》、《本草拾遗》、《本经逢原》、《本草蒙筌》及《饮膳正要》等典籍,具有清热利水、除湿解毒、明目醒酒之功。用于热结小便不通、黄疸、脚气、水肿、消渴、痔疮、便血等症。硫酸多糖因其在调节免疫功能、降血压、降血脂、降血糖、抗凝血、抗病毒、抑菌、抗肿瘤、抗辐射等方面的作用显著而成为近年来医药和功能保健品领域研究开发的重要多糖硫酸酯类碳水化合物。当前,硫酸多糖被广泛用于动脉粥样硬化及动脉血栓疾病的防治,其临床疗效显著。与此同时,我们课题组前期研究发现,来源丰富、价格低廉的田螺肉中富含硫酸多糖。为此,本项目以田螺肉体为原料,开展抗动脉粥样硬化的田螺硫酸多糖制备及其功能保健品开发的研究工作。项目首先采用酶法提取及冻融脱蛋白等技术构建了田螺硫酸多糖绿色高效制备工艺方法,从而满足其医药和功能保健品的应用需求。在此基础上,根据硫酸多糖特有的免疫调节、降血脂、降血糖、降血脂、抗凝等活性,创新性地将其应用于动脉粥样硬化疾病的防治,成功确认其具有显著的动脉粥样硬化防治作用,并阐明其防治机制。以此为基础,通过工艺优化,成功开发了防治动脉粥样硬化的田螺硫酸多糖口服液、果冻、压片糖果和固体饮料等功能保健品。 本项目立足农业科技加工领域可食用水产动物肉体中功能糖的开发和应用,针对动脉粥样硬化防治的功能保健品为产品归属。所得高附加值的农业科技深加工产品,其原料易得,工艺绿色,成本低,科技含量高、产品受众面大。相关研究已获国家自然科学基金、江苏省自然科学基金面上项目、江苏省教育厅高校自然科学基金重大项目等资助,授权发明专利3项,市厅级以上科技奖励4项,在国际高水平SCI杂志上发表田螺硫酸多糖制备及应用方面的论文共11篇,在田螺研究及应用领域的高水平SCI论文收录数量居全球首位。这些研究成果为产品上市后的宣传推广奠定了坚实的基础。 本项目围绕田螺进行了一系列地创新性研究和产品开发。该技术和设备的兼容性好,后续工业化生产中,利用该项目形成的核心技术和成套设备,可以将产品对象扩充至鲍鱼、生蚝、贻贝、蛏子、三角蚌等系列贝类特色农业水产品的高附加值产品开发及产业化,从而最大化的挖掘设备潜力,使企业一次设备投入能实现多个功能保健品生产。在避免企业后续产品单一的同时,降低了企业的设备投入成本。此外,动脉粥样硬化是多种心脑血管疾病的重要诱因,故其产品的应用范围具有很大的拓展潜力,其防治疾病的病种可延伸至脑梗死、缺血性脑中风等,从而保证了产品广阔的市场前景。 本项目依托单位为淮阴工学院及其下属的江苏省特色资源开发与药用研究重点实验室。相关成果为本团队独立研发,知识产权清晰。项目可以技术转让、技术入股、合作开发及技术服务等多种方式转化。
淮阴工学院 2021-05-11
新型抗血管性痴呆候选化合物LW91成药性
血管性痴呆(VaD)是一类由脑血管疾病和缺血性或出血性脑损伤引起认知障碍的神经退行性疾病。 VaD 发生率约为 20%,已成为仅次于阿尔茨海默症(AD)的第二大常见痴呆类型,全球尚无理想治疗药 物上市。当前我国患病人群达 750 万。。 75
中山大学 2021-04-10
一种高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜的制备方法及应用
本发明涉及一种高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜的制备方法及应用。制备方法包括对纯聚醚砜膜的物理共混亲水化改性和化学接枝亲水化改性两个部分,通过表面引发的可逆加成断裂链转移聚合法(RAFT)合成亲水性嵌段聚合物,随后将其与聚醚砜物理共混,制备PES/PAA?F127?PAA膜;用电子转移活化再生催化剂?原子转移自由基聚合法(ARGET ATRP)合成强亲水性物质NH2?PDMAPS,在共混改性基础上,利用化学接枝方法制备高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜。本发明使用高效绿色的RAFT和ARGET ATRP两种聚合方法设计分子,结构新颖,反应条件温和,亲水化改性方法效果更明显,在油水分离领域有广泛的应用前景。
东南大学 2021-04-11
一种抗呼吸道病毒的中药组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】范欣生;俞晶华;唐于平;周玲;段金廒【技术领域】本发明涉及一种中药复方的抗呼吸道病毒的有效部位及其制备方法,以及在制备治疗抗呼吸道病毒中的应用,属于中医药领域中中药复方有效部位提取与应用技术领域。【摘要】一种中药复方抗呼吸道病毒的有效部位及制备方法。它是以甘草、麻黄、苦杏仁、半夏、生石膏、细茶、五味子按一定重量份配比的原料药用水蒸气蒸馏法提取的中药复方挥发油部位、萃取法提取的乙酸乙酯部位。本发明具有制备工艺简单、重现性好、成本低的优点,同时较大限度地提高复方中有效成分的提取率。经体外试验证明本发明提供的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位具有较强的抗甲型流感病毒作用;乙酸乙酯部位具有较强的抗合胞病毒作用;挥发油部位具有抗乙型流感病毒作用。本发明的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位可用于制备防治上呼吸道相关病毒感染的中药新药,为利用具有传统治疗优势的中药复方制备抗呼吸道病毒药物提供了新的选择。
南京中医药大学 2021-04-13
一种生物防治抗红景天根腐病及促生的方法
本发明公开了一种生物防治抗红景天根腐病及促生的方法,包括:将枯草芽孢杆菌制成密度109~1010cfu/mL的高密度菌悬液;将红景天健康枝条剪成小段进行堆肥,堆肥过程中喷施枯草芽孢杆菌高密度菌悬液,经发酵后得到能有效抑制杀灭红景天根腐病病害菌的生物肥,将该生物肥用在生物防治抗红景天根腐病及促生上。本发明中,产beta葡聚糖酶的枯草芽孢杆菌是对红景天起抗病促生作用的植物益生菌,将其加入堆肥中,显著加强对红景天根腐病病害菌的抑制杀灭作用,并显著提高红景天根鲜重。堆肥过程处理简便,无废水排放,投资少、能耗低、易操作,易于工业化大规模生产,具有良好的经济效益和广阔的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
人参二醇皂苷组分的抗精神分裂症医药用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备抗精神分裂症药物中的应用,包括治疗精神分裂症和对抗精神分裂症药物引起的锥体外系反应等毒副作用;所述药物为人参二醇皂苷组分单独或与其它药物,与其它活性化合物与药学上可接受的载体组成的药物。本发明证实人参二醇皂苷组分(Rb)可改善精神分裂症模型动物的认知能力并能对抗多种精神分裂症药物的神经毒副作用,并改善精神分裂的阴性症状(如认知功能障碍),可在制备抗精神分裂症药物中的应用。
浙江大学 2021-04-13
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