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阿奇霉素肠溶混悬剂
阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用，适用于混合性感染的治疗。本品具有良好的药物动力学特征，每天只需口服一次，患者用药比较方便。阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销售额稳步上升，在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅炸弹”行列，2003年达到顶峰，高达20.10亿美元。阿奇霉素在我国的临床成就得到了肯定，从而在全身抗感染用药中占有重要的地位，目前已成为大环内酯类抗生素中的领先品种。阿奇霉素口感极苦而且留味持久，很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题，没有赢得市场。我们开发的无味阿奇霉素混悬剂，系采用可工业化的制剂新技术，口感舒适无苦味，具有自主知识产权，已申请专利,专利申请号为200610037717.9。原产品2005年6月获FDA批准上市由辉瑞公司研发。
南京工业大学
2021-04-13
海南阿凡题科技有限公司
阿凡题，是一款专为中学生作业答疑定制的手机学习客户端。学生在作业中遇到不会的问题时，只需将题目拍照上传，云端自动检索识别，10秒钟内快速返回解题思路和过程讲解。学生还可以在线寻求帮助，发现更多解题思路，也可以帮助别人解答，提高自己对知识点的掌握。
海南阿凡题科技有限公司
2021-02-01
水性阻尼降噪涂料的合成技术
核壳结构乳胶粒子的合成及其性能的研究是乳液聚合领域中的一个重要方面，其中多层核壳结构乳胶粒子是一组特殊的群体，在生物、物理、化学等方面都有着潜在的应用。本技术利用分子设计的思想，成功合成了具有梯度结构的多层核壳聚（I-J）互穿网络聚合物，以此乳液作为基料树脂，通过加入合适的助剂及填料，配制成阻尼涂料。将具有不同玻璃化温度的乳液进行共混并测试混合乳液的阻尼性能，发现共混乳液的阻尼性能不如多层核壳结构乳胶粒乳液的阻尼性能优良；在同等工艺条件下合成的具有不同层数的核壳乳胶粒子中，多层核壳结构乳胶粒子的阻尼性能最佳。
北京化工大学
2021-02-01
天麻素高效合成专利技术
天麻素是天麻的主要活性成分，具有镇静、抗惊厥、抗炎及增 强机体免疫等作用，临床上广泛用于眩晕、头疼（神经衰弱及神经衰弱综合症、 血管性头疼、紧张性头疼、脑外伤综合症、偏头疼等）及癫痫的辅助治疗。 目前，临床应用的天麻素原料药主要来源于植物提取和化学合成。由于天 麻素在天麻中含量极低(约 0.1%)，因此采用植物提取法获取天麻素存在着提取 成本高、工作量大、高纯度样品难于制备及不利于资源保护等问题，发展一种 可规模化制备天麻素的合成方法已势在必行。目前工业化学合成制备天麻素的 方法存在：收率低、成本高、产品中易引入重金属及环境污染严重等弊端。 本技术采用价廉易得、稳定性好的全乙酰吡喃葡萄糖为糖基给体，对甲苯 酚为受体，经糖苷化等 4 步反应合成天麻素。该合成技术收率高（4 步反应总收 率 50%），条件温和，操作方便，环境污染轻，所得副产物可以回收利用，成本 低。按目前原材料和产品价格计算，该技术生产的天麻素利润为 500-700 元/公 斤。目前该技术已授权发明专利 2 项。
青岛农业大学
2021-04-11
两核苷酸合成测序技术
基于不同核苷酸参与合成反应产生检测分子均相同的原理，采用天然核苷酸为原料，按照二核苷酸同时合成获取测序编码信息，将待测序列进行两次循环测序，得到两组编码序列片段，最后解码、并组装出待测DNA模板的准确碱基信息（Pu D, et al. Analytica Chimica Acta, 2014,852,274-283；肖鹏峰，等.“一种两核苷酸合成DNA解码测序方法”，中国发明专利，ZL 2012 1012 8597.9）。该测序技术的两次循环测序可用于未知模板的高通量DNA测序，一次循环测序可用于低通量PCR产物的测序；可以获得更长的DNA测序长度、且提高检测灵敏度。
东南大学
2021-04-13
高纯金属醇盐合成技术
金属醇盐是制备纳米材料的前驱体，主要用于Sol-Gel工艺和VCD工艺制备铁电陶瓷薄膜、传感器材料、电容器材料、高温超导材料、纳米材料特种玻璃材料、计算机储存器材料等功能材料。这些材料是中国的新材料领域的重点开发项目。本技术开发的金属醇盐制备是应用电化学合成、化学物理提纯、分析检测、封装等技术。经过多年的研制，实现了金属醇盐特别是稀有金属的醇盐零突破。目前中国用Sol-Gel工艺制备铁电薄膜、压电薄膜功能材料、传感器薄膜材料正逐渐产业化、商品化，对高纯烷氧基化合物的需求预计可达到工业化生产规模；另外下一代计算机的存储器的开发已接近工业化水平，这使金属醇盐有更大的应用市场。
南京工业大学
2021-04-13
氨合成原料气节能净化技术
合成氨工业在沿海化工产业中占有一定的比重，合成氨工业属传统化工，有着巨大的节能潜力，特别是合成氨原料气的净化方法，将会使合成氨生产过程能量消耗大幅度下降。如采用新技术净化合成氨原料气，将会提升这一传统行业的水平，加上我国煤资源的优势，可使化肥工业具有国际竞争力。
南京工业大学
2021-01-12
腺嘌呤的化学合成技术
该成果针对现有合成路线的缺陷，提供一种反应步骤少，反应收率高，产品质量好，三废少和生产成本低的腺嘌呤的合成方法。以甲酰胺和丙二酸二乙酯反应生成的 4,6-二羟基嘧啶为起始原料，经过硝化， 氯代，氨解，还原，最后一步直接环合得到腺嘌呤。 应用该方法原料廉价易得，反应条件温和，产物单一，总收率高，生产成本低。
扬州大学
2021-04-14
Cr2AlC 的合成技术
项目简介： C r 2AlC 是一种层状化合物，既具有金属导电、导热、便于机械加工的优良性能， 也具有陶瓷耐高温氧化、高温强度高的特点， 还具有类似于石
西华大学
2021-04-14
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11