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多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元，据预测，2015-2025 年年增长率为10.3%，到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展，多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而，多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题，导致药品价格昂贵，大大增加了医疗负担，严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学
2021-04-14
多肽药物合成工艺
针对现有多肽药物合成方法的缺点，发展了相变化多肽 合成法，使用多肽的收敛式合成路线研发出针对 II 型糖尿病的索马 鲁肽和利拉鲁肽；针对骨质疏松的 Abaloparatide、特立帕肽和鲑鱼 降钙素；针对前列腺癌的曲普瑞林、地加瑞克和 PSMA-617；针对特 发性便秘的利那洛肽和普卡那肽；还有比伐卢定、阿托西班、特利加 压素、去氨加压素等多肽药物的全新制备工艺。
兰州大学
2021-01-12
基于新型增溶技术的难溶性药物创新制剂研发与产业化
成果简介： 水溶性差是新化合物以及仿制药制剂研发过程中遇到的主要问题。本人带领的团队在难溶性药物的研究领域深耕多年，积累了丰富的制剂开发经验，发表了多篇国内外论文，并拥有多项授权发明专利，在难溶性药物创新制剂研发领域处于国内先进水平。本团队对共研磨、增溶、超微粉碎、纳米结晶等增溶技术组合运用，成功构建了多个特色鲜明的难溶性药物创新制剂平台：1.以枸橼酸莫
南京工业大学
2021-01-12
一种抗黑条矮缩病载体及抗黑条矮缩病转基因水稻培育
本成果提供了一种包含特定 RNAi 片段的可有效控制水稻黑条矮缩病的专用载体，将该载体转入水稻获得的转基因水稻对黑条矮缩病毒近乎免疫， 生长全程均不需要采取对该病毒病的任何防治措施。
扬州大学
2021-04-14
病毒直接转化为活疫苗及治疗性药物的通用方法
针对病毒结构多样、快速变异的特征，周德敏课题组建立了病毒转化为活疫苗的通用方法：在保留病毒感染情况下，突变其一个三联码为终止密码，病毒就变为预防性疫苗，突变多个三联码病毒 就变为治疗性药物，颠覆病毒疫苗研发理念。
北京大学
2021-02-22
一种包载水溶性药物的光敏脂质体
本发明提供一种包载水溶性抗肿瘤药物的光敏脂质体，由热敏磷脂、胆固醇、长循环材料和中空金纳米粒组成，中空金纳米粒在波长700~900nm近红外光区有特征吸收峰，中空金纳米粒的粒径分布范围是20~100nm。本发明通过热敏脂质体包裹水溶性药物和中空金纳米粒，组合成全新的光敏脂质体。在外界近红外光照下，所包裹的中空金纳米粒产生光热治疗作用，同时，利用这种光热效应控制药物从光敏脂质体中快速且大量的定位释放，有效地损伤肿瘤部位的血管或杀伤肿瘤细胞，发挥化学治疗作用。本发明的载药脂质体实现了同步光热与药物分子的治疗作用，显著提高对疾病如肿瘤的治疗效果，具备了临床应用性和现实的治疗意义。
浙江大学
2021-04-11
一种油溶性药物缓释微球的制备方法
高分子材料越来越多地用于生物医药与药学领域，其中尤其以能被可生物降解高分 子材料应用最为广泛，研究发展很快。非诺贝特是一种氯贝丁酯类降脂药，其化学名称 为：2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯，长期用药可导致蓄积，有必要 提高其生物利用度，达到缓慢释放。目前对于非诺贝特微球地制备未见报道，常用剂型 存在暴释现象，有必要研制缓释制剂。 本发明地目的是提供缓释微球的制备方法，使药物稳定释放。制备方法为：水相采 用聚乙烯醇水溶液或聚乙二醇水溶液或蒸馏水，油相采用聚乳酸-聚乙二醇共聚物和药 物丙酮溶液，将油相加入水相中，自然挥发除去丙酮，再进行透析除去未包封的药物以 获得油溶性药物缓释微球。 功能特点： 1、制备操作简单，以丙酮/水作为油水二相体系，以获得稳定的药物缓释微球。 2、微球无粘连，释放稳定性优于非诺贝特原药和胶囊。 3、加以衍生可以满足更多脂溶性药物的使用要求。
同济大学
2021-04-13
抗辐射药物龙抗 1 号的开发（产品）
成果简介：随着我国载人航天事业的发展及核能、电磁能在军事、科技、医学领域的广泛应用，研究辐射损伤防治手段、积极寻找有效抗辐射损伤药物 成为迫切需要解决的问题。“龙抗 I 号”是运用多种活性成分筛选技术从丰富的傣药资源中精心筛选出的特色抗辐射药物。 技术领域：傣药开发、抗辐射药物 应用范围：空间需求，载人航天；航空需求（飞行员高空
北京理工大学
2021-04-14
抗血小板聚集的药物
【发 明 人】 卞慧敏 ; 张启春 ; 赵越 ; 彭国平【技术领域】本发明涉及一种药物组合，是一种抗血小板聚集的药物【摘要】 本发明涉及一种抗血小板聚集的药物，包括药物的有效组分和辅料，其特征在于，药物中的有效组分为苹果酸、丁二酸和柠檬酸组成，所述的有效组分的重量比例为苹果酸2~4份、丁二酸1~3份和柠檬酸1~3份。
南京中医药大学
2021-04-13
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的 用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾 和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破 坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区 的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们 开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用 量，保护生态环境。 在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元 的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研 究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439 能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行 了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的 所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工 作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH， 其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催 化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进 行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13