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抗糖尿病/抗AD钒配合物药物开发
研发背景:糖尿病和老年痴呆症(Alzheimer’s disease, 简称 AD)是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系,因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治;而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而,糖尿病的真正危害不是高血糖,而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明,目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益;相反,此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此,美国医师协会(ACP)建议:大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间(即平均血糖在8~11mM 范围)。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用,BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究,成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制,通过理性药物设计,得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物,有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效,并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上,则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤,成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测:VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病(而非仅仅控糖)新药,以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点:VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点,而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点,发挥多种作用,主要包括:激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导,发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面,钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用;调节未折叠蛋白响应,促进Grp78表达,进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用;调节线粒体应激,促进Grp75表达,进而发挥保护脑神经细胞作用;减肥和寿命延长作用(药理分子机制有待阐释)。
北京大学 2021-02-01
一类N-取代胺基香豆素及其除草与杀菌用途
本发明涉及25种N‑取代氨基香豆素衍生物及其制备方法,以及在抑菌、除草方面的用途。25种N‑取代氨基香豆素衍生物,通过6‑氨基香豆素与间氟苯甲醛缩合并用NaBH4还原得中间体,再将其与不用酰氯在三乙胺存在下缩合得系列目标化合物。这些化合物可作为除草剂防治杂草马唐及反枝苋,也可作为杀菌剂防治番茄灰霉病菌及苹果腐烂病菌。
青岛农业大学 2021-04-13
一种具有抗烧结性能的负载型金铂钯催化剂及其制备方法
发明提供一种具有抗烧结性能的负载型金铂钯催化剂,由金铂钯合金纳米颗粒负载在多孔载体上组成,铂与钯的重量比为1:4~2:1,其尺寸为10nm以下。本发明利用一步共同光沉积法制得该催化剂,在700℃以上焙烧温度下保持均一的合金结构,每个均一的合金结构中都均匀分布着金、铂、钯三种金属,且三种金属均为金属价态,形成单相合金结构。本发明的特点在于:1)制得的金铂钯三金属催化剂具有优良的抗烧结性能;2)解决了金铂钯催化剂在700℃以上的高温反应中易烧结失活的问题,拓展了其高温催化应用,如甲烷活化、汽车尾气处理、烷烃氧化等高温反应;3)制备方法简单,适合于大规模工业化生产。
浙江大学 2021-04-13
抗肥胖药物开发
肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病,被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解,人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积,同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此,肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用,促进线粒体自噬的
厦门大学 2021-01-12
抗噪声通话系统
一. 应用范围 凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。二.  主要功能和技术指标噪声环境下可实现多点控制双向通话,支持有线、无线两种工作方式,在噪声环境高达120dB,能确保通话清晰、设备可靠。
北京理工大学 2021-04-13
抗噪声通话系统
Ø  成果简介:凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。达到国外抗噪声通话产品的性能指标。Ø  项目来源:自行开发Ø  技术领域:先进制造Ø  应用范围:为航天医学工程研究所研制的各种类型抗噪声通话系统全部用于航天员训练工作,解决噪声对人体的侵害,提高噪声环境下的工作效率。适合推广应用。Ø  现状特点:噪声环境下可实现多点控制双
北京理工大学 2021-04-14
中抗动碘
商品名称:中抗动碘 规格:5% 50ml/瓶 类型:消毒剂
德州京信药业有限公司 2021-09-10
抗堵全方位喷头及双重抗堵式喷灌带
本实用新型公开了一种抗堵全方位喷头及双重抗堵式喷灌带。抗堵全方位喷头包括双头螺柱、喷灌水箱、两个基片、两个弹簧和两个螺母,双头螺柱密封贯穿喷灌水箱的上下端面,双头螺柱的一端部开设在有连通喷灌水箱的进水通道,喷灌水箱的上端面开设有第一锥形喷孔,喷灌水箱的下端面开设有第二锥形喷孔,喷灌水箱的侧壁开设有多个第三锥形喷孔,基片的边缘设置有弹性杆,弹性杆上设置有喷嘴,喷嘴上开设有第四锥形喷孔,基片套在双头螺柱上,螺母螺纹连接在双头螺柱的对应端部,弹簧位于对应的螺母和基片之间,喷嘴位于对应的第一锥形喷孔和第二锥形喷孔中。实现提高抗堵全方位喷头的抗堵性能,以提高双重抗堵式喷灌带的使用可靠性。
青岛农业大学 2021-04-13
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上,药物导向的有机合成,特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此,尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求,但是到目前为止,有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物,对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如:阿兹海默氏症(P.Eikelenboom,E.van Exel,J.J.Hoozemans,R.Veerhuis,A
兰州大学 2021-04-14
硅烷偶联剂QY-550
硅烷偶联剂是在同一分子中含有两种反应性基团-无机反应基团和有机反应基团的有机硅分子。 在复合材料中,选择合适的硅烷可以大幅提升复合材料的弯曲强度(拉伸强度和模量),同时增强材料对湿度和其他恶性环境条件的抵抗力。硅烷偶联剂可提供的其他优势包括:树脂更好的润湿性能抗湿、除水剂建筑防水矿物填料更好的分散性增强塑料更清晰透明。
山东乾佑新材料有限公司 2025-04-21
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