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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin，对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学
2021-04-14
具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合 成方法
近年来，滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重，对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽，来源广泛，其分子量小，大约在 3~6 kD 之间，有耐热、 耐酸性强，水溶性好，快速的杀菌能力等特点（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素，抗菌机制一般包括①
兰州大学
2021-04-14
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤，其中高盐碱土壤又占了近一半，这导致大多数植物很难生存，这就进一步限制了农民的可用耕地面积 （于法稳，2001）。因此，选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是，由于缺乏合理的筛选手段和技术，且随机选育所需的人力物力都十分巨大，目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少，且抗性不强。 近些年来，科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株，并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学
2021-04-14
一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。
然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。
因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。
研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学
2023-06-20
中山大学巢晖课题组在抗乏氧肿瘤光动力治疗研究取得重要进展
光动力治疗（Photodynamic Therapy, PDT）是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤新模式，局部病灶选择性摄取光敏剂并给予适当波长的光照，通过光敏剂介导产生自由基导致氧化损伤，引起靶细胞的凋亡和坏死。
中山大学
2022-05-30
一种含风电的三相不平衡配电网的静态电压稳定性评估方法
本发明公开了一种含风电的三相不平衡配电网的静态电压稳定 性评估方法，包括获取配电网系统参数以及接入配电网的风电参数； 含风电的配电网系统的负荷增长因子 LSF 的初始值为 1，根据配电网 系统参数和风电参数获得含风电的配电网系统在当前 LSF 下的潮流， 并判断潮流是否收敛，若是，则获得配电网各个节点的电压幅值、相 角以及各支路末端的传输功率，若否则配电网失去静态电压稳定性； 根据含风电的配电网的潮流计算结果获得各支路的静态电压稳定指 标；根据各支路的静态电压稳定指标获得全网的静态电压稳定指标和 稳
华中科技大学
2021-04-14
一种适用于大尺寸薄壁高强度风电轮毂的铸铁材料及其制备方法和应用
本发明公开了一种适用于大尺寸薄壁高强度风电轮毂的铸铁材料及其制备方法和应用，属于材料及铸造工艺技术领域，本发明通过优化合金成分设计，结合微量稀有金属元素钡(Ba)、锑(Sb)、铋(Bi)和稀土元素(RE)的协同作用，以及通过添加三相SiC/SiO<subgt;2</subgt;/TiC纳米颗粒增强相，抑制珠光体形成并细化石墨球，使球化率≥95％、铁素体含量≥90％。通过添加纳米颗粒增强相，控制Ni≤0.8％等合金元素比例，进一步提高材料的耐蚀性。以及智能控温控冷铸造工艺，制备出具有高球化率、优异力学性能、耐低温冲击性和耐腐蚀性的球墨铸铁材料，满足18MW级海上风电轮毂轻量化、高强度、耐腐蚀和高可靠性的需求。
南京工程学院
2021-01-12
腰髋腿复合力量训练装置
腰髋腿复合力量训练装置,它涉及一种复合力量训练装置.以解决运动员采用现有训练手段进行腰腹髋的转动及腿的静力半蹲,蹬伸等力量训练无法实现完整的由多个肌肉群参与的联动用力问题.腰腿部力量训练装置与框架固接,第一钢丝盘固装在腰腿部力量训练装置的第一轴上,第一光电转速计的第一码盘固装在第一轴,第一钢丝缠绕在第一钢丝盘上,并通过第一弹性带与第一阻力计连接,髋部力量训练装置与框架固接,第二钢丝盘固装在髋部力量训练装置的第三轴上,第二钢丝盘固装在第三轴上,第二钢丝缠绕在第二钢丝盘上,并通过第二弹性带与第二阻力计连接,第一,三轴套上装有第三,四阻力计.本发明可实现运动员对腰髋腿复合力量强化训练.
哈尔滨师范大学
2021-05-04
一种隔震支座限位装置
成果描述：本发明公开了一种隔震支座限位装置,将隔震支座上连接板(3)和隔震支座下连接板(4)以及缓冲器用线形体牢固的连接；连接位置为：隔震支座上连接板(3)和隔震支座下连接板(4)每一对应侧的四角使用四根等长度的线形体(1)通过缓冲器(2)对角连接，缓冲器(2)位于对角交叉的中部位置。所述缓冲器具有刚性外壳,四个具有弧状凸头的刚性杆件的凸头端置入刚性外壳中心,刚性杆件沿刚性外壳的槽孔延伸出刚性外壳,具有缓冲作用的硬质橡胶圈(2-2)衬垫在刚性杆件的凸头外缘。本发明构造简单，易于设计和制造，采用该装置的隔震结构，可以有效地控制隔震支座在长周期地震动或巨震作用下的位移。市场前景分析：轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析：技术先进，性价比较高。
西南交通大学
2021-04-10