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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
本发明公开了一种无侧向约束力混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法，用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试，具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸缘14，方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9，内凸缘将方筒分隔为试块舱6和进水舱13两部分；内凸缘上设置有弹性密封垫圈8；左盖板1和右盖板2由紧固螺栓3压紧固定在方筒的外凸缘上；方筒下部的进水舱连接水压装置11及进水，并连接水压表12；左盖板和右盖板之间根据混凝土接缝的形状和区域设置有便于观察渗水情况的观察口。本发明能实现在无侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。
西南交通大学
2018-09-18
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin，对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用，可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用，可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学
2021-04-14
具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合 成方法
近年来，滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重，对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽，来源广泛，其分子量小，大约在 3~6 kD 之间，有耐热、 耐酸性强，水溶性好，快速的杀菌能力等特点（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素，抗菌机制一般包括①
兰州大学
2021-04-14
一种抗盐胁迫基因 CbCRT1、制备方法以及其编码产物 的氨基酸序列
西北地区的 70%的土地为贫瘠土壤，其中高盐碱土壤又占了近一半，这导致大多数植物很难生存，这就进一步限制了农民的可用耕地面积 （于法稳，2001）。因此，选育具有抗盐特性的作物就变得非常 重要。但是，由于缺乏合理的筛选手段和技术，且随机选育所需的人力物力都十分巨大，目前筛选得到的具有抗盐特性的作物数量很少，且抗性不强。 近些年来，科学家发现了一些能在高盐碱土壤上生长的抗盐胁迫植株，并将该植株中抗盐胁迫相关的基因进行克隆获得具有抗盐胁迫能力的转基因作物
兰州大学
2021-04-14
一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。
然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。
因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。
研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学
2023-06-20
中山大学巢晖课题组在抗乏氧肿瘤光动力治疗研究取得重要进展
光动力治疗（Photodynamic Therapy, PDT）是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤新模式，局部病灶选择性摄取光敏剂并给予适当波长的光照，通过光敏剂介导产生自由基导致氧化损伤，引起靶细胞的凋亡和坏死。
中山大学
2022-05-30
基于迭代梯度搜索的两通道正交镜像滤波器组设计方法
本发明提供一种基于迭代梯度搜索的两通道正交镜像滤波器组设计方法.其利用迭代梯度搜索(IGS,iterative gradient searching)技术,将原本高度非线性非凸的优化问题,转成凸优化问题进行迭代求解.我们发明的方法和以往方法相比,不再局限于对某一个固定的目标函数进行求解,可以根据设计的需要,灵活的更改目标函数,不仅能将目标函数表达成最小二乘准则的形式,还能够直接实现最小极大化准则的表达形式.并且我们的方法和国内外其它方法相比,原型滤波器迭代初始系数的正常选取几乎不影响仿真结果,且所获得的滤波器性能指标更具有优越性.
杭州电子科技大学
2021-05-06
基于Dijkstra算法的高精度物联网小区无人智能运输车的设计
产品服务:项目旨在设计出一款基于Dijkstra算法的高精度物联网小区无人智能运输车。该项目主要可分为两个部分:实车与模型车的同步开发和基于eclipse平台的APP开发。在实车和模型车的开发过程中，通过常规车载传感器实现小车的“智能化”，利用Dijkstra算法解决最短路径选择问题。利用计算机语言完成在eclipse平台上的APP开发，实现APP同时与实车和模型车的互联，实现智能运输小车运输末端的配送。市场概况:本项目希望将来与各电商平台合作，APP与电商、外卖软件结合，将网上购物彻底融为一体；同时与互联网公司合作，提升小车的智能化以及无人驾驶的精确度，真正做到在小区内取代快递员完成最后的运输任务，并能提升效率、安全性，以及节省财力、人力，并初步形成小区内智能化的高精度物联网。 商业模式:本项目希望采用先试点后普及、先免费后收费的盈利模式。在四星及五星级小区先行免费试点，收集用户反馈评价，统计满意度。改进后逐步开启按时效每户收费，并最终普及三星级小区及更多居民居住区。
同济大学
2021-04-10
基于水泵回流原理的太阳能热水器控制系统设计
专利特征在于包括下列步骤：（1）研究了微型离心水泵的工作原理： 通过叶轮的高速旋转产生离心力，使叶轮流道里的水甩向四周，叶轮入口形成真空，使水流动。（2）研究了电磁阀得工作原理： 通电时，电磁阀线圈产生电磁吸力把阀芯提起，使使关闭元件离开阀座，密封副件打开；断电时，电磁力消失，靠弹簧力把关闭元件压在阀座上阀门关闭。
辽宁大学
2021-04-11