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质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%;  (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学 2021-04-13
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置,由下位夹具和上位夹具组成,下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构;上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构;各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成,弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体;第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学 2016-10-10
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法,装置的组成是:试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连,下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器;斜拉索的两端还设有加速度仪,斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接,阻尼器固定安装在钢框架的侧框上;钢框架下部的一角铰接在转盘上,钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶;斜拉索上方设置有喷水装置,钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路,测量精度高,结构简单,为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据,为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学 2016-10-20
东南大学分析测试中心大口径核磁共振分析与成像系统采购项目公开招标公告
东南大学分析测试中心大口径核磁共振分析与成像系统采购项目招标项目的潜在投标人应在中招联合招标采购平台(以下简称平台)网址为:http://www.365trade.com.cn/获取招标文件,并于2022年06月14日09点30分(北京时间)前递交投标文件。
东南大学 2022-05-27
一种基于GNSS/INS深组合导航的双速率卡尔曼滤波方法
本发明公开了一种基于GNSS/INS深组合导航的双速率卡尔曼滤波方法,包括以下步骤:1根据载体的初始位置、速率和姿态信息构建状态方程,初始化卡尔曼滤波的参数;2进行M步步长的状态预测更新,得到先验状态量的预测值3对先验状态量进行修正,得到后验状态量的预测值4对状态量的误差和系统误差协方差矩阵进行自适应更新,并用后验状态量预测值对惯性导航结果进行补偿,得到载体位置、速度与姿态信息;5补偿完成后更新该方法可以在GNSS/INS深组合导航的数据融合算法过程中,降低因GNSS卫星数据更新频率低或卫星数据失锁导致的截断误差;同时解决因INS数据与GNSS数据不同步导致的导航定位误差。
东南大学 2021-04-11
一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用
本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用,其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤:将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类化合物三者按(1~1.2):(1~1.05):(1~1.2)的物质的量的比混合得到混合物,接着,将该混合物在70℃~160℃下加热回流处理4h~8h,即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进,与现有技术相比,制备得到的缓蚀剂无毒、环境友好,缓蚀效果好、且可耐高温,尤其适用于作为盐酸缓蚀剂在酸洗碳钢中使用。
华中科技大学 2021-04-10
一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用
本发明公开了一种炔醇类曼尼希碱缓蚀剂及其合成方法与应用, 其中该缓蚀剂的合成方法包括以下步骤:将丙炔醇、醛糖与脂肪胺类 化合物三者按(1~1.2):(1~1.05):(1~1.2)的物质的量的比混合得到 混合物,接着,将该混合物在 70℃~160℃下加热回流处理 4h~8h, 即得到炔醇类曼尼希碱缓蚀剂产物。本发明通过对该缓蚀剂关键合成 方法的原料、配比、工艺步骤等进行改进,与现有技术相比,制备得 到的缓蚀剂无毒、环
华中科技大学 2021-01-12
一种基于格子‑玻尔兹曼模型的油层流体模拟方法
本发明公开了一种基于格子‑玻尔兹曼模型的流体模拟方法。所述模拟方法包括,将多孔介质的图像网格化,用 fi(x,y,t)表示网格点 I(x,y)处,运动速度为 ci 的粒子所对应的粒子分布;判断粒子运动方向 ci 是否朝向固壁边界,是则令粒子分布fi(x,y,t)执行反向函数,否则对fi(x,y,t)执行格子‑玻尔兹曼模型的碰撞函数,然后根据演化后的粒子分布fi(x,y,t)获得流体密度ρ’(x,y)和流体速度 u’(x,y);直至满足演化结束条件。本发明通过将多孔介质的图像网格化,并将网格中的流体离
华中科技大学 2021-04-14
基于高性能计算集群机器学习的交通大数据分析系统
本平台实现交通数据的可视化、预测、关联性分析
中山大学 2021-04-10
前瞻性队列成员管理及问卷调查智能分析系统
前瞻性队列成员管理及问卷调查智能分析系统是针对新时期大型中心人群队列的研究设计,体现了云 计算、互联网、大数据的设计理念和时代特征
中山大学 2021-04-10
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