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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
一种基于 WAMS 时间断面信息和拓扑信息的故障诊断方法
本发明公开了一种基于 WAMS 时间断面信息和拓扑信息的故障 诊断方法。该方法包括: (1)通过 WAMS 获取互联电网中各量测点的三 相电压和电流的幅值和相角数据;(2)使用获取的三相电压和电流的幅 值数据按照故障诊断启动判据进行计算;(3)对满足故障启动判据的量 测点三相电压和电流的幅值数据进行实时特征量提取,形成实时模式 向量;(4)将量测点 i 提取的实时模式向量与预设的已知故障类型的基 准模式向量集合相匹配,根据匹配结果给出初步故障结果;(5)根据时 间信息和电网拓扑信息对满足启动判据的量
华中科技大学 2021-04-14
一种三相无电解电容LED电源的拓扑电路及其控制方法
简介:本发明公开了一种三相无电解电容LED电源的拓扑电路及其控制方法,属于LED驱动电源技术领域。本发明包括三相交流电源、EMI滤波器、单相整流桥、单相PFC电路和控制单元,三相交流电源的A相输出端依次与EMI滤波器、单相整流桥、单相PFC电路相连;所述的控制单元采样单相PFC电路的输入电压、输入电流以及输出电流,经过计算产生占空比信号控制单相PFC电路;三相交流电源的B相、C相与A相设置相同,三个单相PFC电路的输出端并联后连接LED负载。本发明适用于大功率的三相LED驱动电源,具有较高的功率因数,且无需大容量的电解电容。
安徽工业大学 2021-04-11
量子谷Berry Phase的拓扑声子态在二维六角晶格材料
徐虎课题组发现具有量子谷Berry Phase的拓扑声子态在二维六角晶格材料中普适存在。随着研究的深入,拓扑材料的分类越来越丰富和多样化。到目前为止,拓扑材料的研究主要集中在费米子相关的系统。随着研究水平的进一步发展,拓扑的玻色子系统也越来越引起人们的关注,例如光子晶体、声子晶体等人工晶体中的拓扑现象等。但是,固体中的THz频率段的拓扑声子的研究相对缓慢。理论研究表明,拓扑声子对研究量子声子霍尔效应、拓扑声子热器件等具有重要作用。因此,在现实材料中寻找拓扑声子态是相关领域亟待解决的问题。 在研究中,徐虎课题组研究人员采用基于密度泛函理论的晶格动力学计算,根据二阶力常数矩阵构造类似于电子系统的紧束缚哈密顿量,从而可以获得声子系统的Berry 相和拓扑边缘态。在此基础上,他们结合高通量计算,发现具有量子谷Berry相的Dirac声子态在二维六角晶格材料中普适存在(图3a)。研究结果对进一步研究拓扑声子态以及其实际应用具有重要作用。 近两年,徐虎课题组致力于拓扑材料的理论预测和设计方面的研究工作,以南方科技大学物理系为第一单位发表1篇Phys. Rev. Lett.,1篇Nano Lett.和8篇Phys. Rev. (其中5篇为Phys. Rev. B Rapid Communications)。
南方科技大学 2021-04-13
一种模块化多电平换流器拓扑结构的电容预充电方法
本发明公开了一种n+1混合式模块化多电平换流器拓扑结构及其控制策略,属于电力电子及分布式发电领域。其拓扑结构通过在传统n个半桥子模块的模块化多电平换流器(MMC)基础上,在每相上下桥臂加入一个全桥型子模块构成,使全桥子模块的电容电压是半桥子模块的一半,实现输出电压电平数由原先的n+1增长至2n+3。 本发明以提高子模块输出电平数、改善MMC换流器的输出电压质量为目的,根据其拓扑结构提出其控制策略:一种混合式调制方式和一种电容预充电方式,具有一定的有效性和可行性。
东南大学 2021-04-11
大规模虚拟场景的构建与优化技术
探索虚拟环境的真实感知以及虚实环境融合的一致性理 论与方法,主要研究虚拟环境的构建、大规模场景绘制、沉 浸式真实感漫游、目标检测与识别等关键技术,在高分遥感 影像增强的虚拟仿真、高清立体显示、多用户虚拟漫游等方 面研究特色鲜明。
浙江工业大学 2021-05-06
SWATH 船的稳定鳍优化与鲁棒控制
本书在详细分析了波浪中SWATH船的纵向运动性能和稳定鳍尺寸,安装位置等参数对SWATH船纵向运动稳定性和机动性影响的基础上,建立了SWATH船稳定鳍方案的多目标优化数学模型,并利用多目标遗传算法对其进行了优化求解.
江苏海洋大学 2021-05-06
火电机组AGC协调优化控制系统
火电机组普遍存在机组负荷调节能力差、一次调频性能差、汽压和汽温等关键参数波动大等问题。锅炉调节过程的滞后和惯性远大于汽机,造成供需能量的不平衡,是导致上述问题的主要原因。 本成果采用预测控制、神经网络及智能前馈等先进技术,提出了先进的火电机组AGC协调优化控制系统。采用该系统后,机组的变负荷速率达2.0%Pe/min以上,负荷调节精度、一次调频性能均满足电网的考核要求;变负荷过程中,主汽压力的波动在0.5Mpa之内,过热汽温和再热汽温的波动均在5℃之内。同时采用了滑压及汽机配汽优化技术,在整个变负荷过程中,汽机调门开度始终维持在40%以上,在保证负荷调节性能的同时,有效减小了汽机调门的节流损失。 本项成果已用于280多台火电机组的AGC协调优化控制中,江苏已有70%以上的机组采用了此项技术;在国内的火电机组AGC协调优化改造中,此优化控制系统的市场占有率超过50%,得到了广大用户的一致好评。
东南大学 2021-04-11
基于多智能体系统的分布优化算法
针对大规模的复杂网络系统,在理论上研究网络节点之间协同规则,研究网络结构与系统性能之间的关系,构建实现网络性能指标最优化的分布式算法。其应用主要包括大规模移动通信网络中信道资源的最优分配问题、通信基站的最优覆盖问题等。
东南大学 2021-04-11
聚酯装置节能降耗优化运行技术
该项目针对聚酯行业引进装置能耗高、竞争力弱的背景展开,结合实际工业反应器及其生 产、操作状况,在理论分析、实验研究和计算的基础上,开发了酯化过程宏观反应动力学模型 和缩聚过程的宏观反应动力学模型。通过采集的数据对模型进行进一步的校核和不断地修正, 获得了全面良好反映聚酯装置特性的模型。通过模型寻优,对操作参数进行较小的调节,根据 调整后的装置具体生产情况,对模型进行进一步的验证和校核,并在新的操作点周围的一个新 的较小的范围内对模型进行进一步的寻优。采用这种逐步外延的寻优技术,使装置平稳地移到 最优操作点上,在提高等级品率、降低能耗的同时保证生产的顺利进行。该项目通过系统的信 息采集、信息处理对系统进行优化,并在工业装置上实施,具有投资小、收益高的特点,尤其 适用于旧的聚酯生产系统信息化改造。同时,该项目的技术也可推广到相关聚合物过程的节能 降耗等过程优化项目中。该项目已在洛阳石化、上海石化等企业得到应用,流程热媒用量下降 8%以上,创造了1813万元/年的经济效益。该项目所包含的相关技术获2008年中国石化集团科 技进步三等奖、2008年国际工业博览会高校展区优秀展品奖。 该项成果具有国际先进性,可直接推广应用到国内其他聚酯装置。此外,该成果中的建模 技术、优化技术等亦可以推广应用到其他石油化工生产过程中,采用自动化技术提升传统产业 生产技术水平,推动我国石化工业科技进步,为信息化带动工业化,实现社会生产力的跨越式 发展,提供强有力的示范作用。
华东理工大学 2021-04-11
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