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一个新的细胞因子在抑制炎症和抑制肥胖的开发应用
该成果在国际上首次发现并研究了一种新的人类细胞因子重组蛋白，可以用于治疗炎症和肥胖，实验室动物实验结果显示能够明显抑制急、慢性炎症；抑制肥胖、抑制脂肪肝形成、降低血糖并提高胰岛素的敏感性。已经申请3项发明专利其中2项已授权，具有自主知识产权。动物实验结果明确。重组真核蛋白与重组原核蛋白（大肠杆菌表达）具有同样的生物学活性。这个基因的转基因老鼠未见任何异常（类似长毒实验）。希望寻求感兴趣的企业，进一步开发该项目成为我国真正的I类新的生物药。
北京大学
2021-01-12
CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势，我国虽不是乳腺癌的高发国家，但近年乳腺癌发病率正以每年 3%～4%的增长率急剧上升。CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期（G1 期）向 DNA 复制期（S1 期）转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的 CDK4/6 抑制剂，其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性，且选择性性更高，在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利（201710631168.6）。具有进一步开发上市的价值
江南大学
2021-04-11
α-淀粉酶抑制蛋白的制备
α-淀粉酶抑制剂是一种纯天然生物活性物质，属于糖水解酶抑制剂的一种。 α-淀粉酶抑制剂通过对淀粉酶的抑制作用而发挥减肥效应，并经胃肠道排出体外，因此不必进入血液循环系统，不作用于大脑中枢，减肥的同时不抑制食欲，使用剂量很高时也无副作用，符合世界卫生组织的减肥原则。对于肥胖患者，可减少糖向脂肪转化，延缓肠道的排空，增加脂肪消耗以减少体重。因此，能用α-淀粉酶抑制剂来防止和治疗肥胖症、脂肪过多症、动脉硬化症、高血脂及糖尿病等。另外，纯化的α-淀粉酶抑制肽的另一重要作用是作为糖尿病的辅助治疗（中药一类），可以阻碍或延缓其对食物中主要的碳水化合物淀粉的消化作用，阻止血糖的升高，从而能使糖尿病人吃饱饭，消除饥饿感。本成果利用固液萃取技术、膜技术、双水相萃取技术和层析技术等现代生物分离技术从小麦中分离纯化了 -淀粉酶抑制剂（ -淀粉酶抑制剂的活性大于2500U/mg.protein），达到了日本国应用的要求。新工艺较原工艺相比具有操作方便，收率高，成本低，产品质量好，易于工业化生产等优点。据悉，欧美已将 -淀粉酶抑制剂开发成保健食品,如starch blocker。每年的用量在100吨以上，且近年来每年以30％的速度在递增。预计到2010年我国将有2亿人口加入肥胖者行列，而糖尿病早已成为我国中老年人的常见病、多发病，因此将本成果应用于治疗上述疾病方面是极有市场潜力的。
南京工业大学
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学
2021-04-14
抑制 ras 原癌基因过表达
在抑制 ras 原癌基因过表达中应用和在制备由 ras 原癌基因过表 达导致的肿瘤药物中应用。本方法提供的产品毒性低，抑制 ras 基因 通路过度激活的效果更好。
兰州大学
2021-04-14
双轴椭圆高效振动筛
双轴椭圆高效振动筛是由北京科技大学设计，授权张家口市冶金机械厂独家制造的专利（专利号：ZL 00 2 50094.9）产品。其设计宗旨是：使振动筛总体结构和筛箱运动轨迹更为合理，以达到提高生产率和筛分效率，以及结构简化，拆装方便，工作可靠等目的。 与同类产品比较，主要具有以下优点： 1．采用强迫同步的双轴箱式振动器激振。利用两根轴上偏心块质量的不同，使筛箱作椭圆运动；强迫同步振动方式使筛箱启动、制动和运转十分平稳；箱式振动器保证了拆装方便；振动器重心偏移式安装使筛子总体高度减小。 2．先进的设计理念和现代化的设计手段确保筛箱的运动轨迹更为合理，有利于筛分。 3．振动筛筛面采用双折角，有利于实现等厚筛分 4．振动筛下方合理地配置有二次隔振系统，使传到地基的动负荷非常小。 5．先进而严格的加工制造工艺确保了设计思想的完美体现。
北京科技大学
2021-04-11
多级偏块双筒振动磨
本实用新型多级偏块双筒振动磨涉及的是一种多级偏心块(以下简称偏块)双筒振动磨，是一种能产生 特殊惯性激振能力的振动磨。包括上筒、下筒、联接板、左激振器、右激振器、连接套、电动机、主振弹 簧、减振弹簧、支座和底板；上筒与下筒之间装有连接管，上筒上部设有进料口，下筒上设有出料口，上 筒与下筒通过联接板固定连接；上筒与下筒的联接板与支座之间装有弹簧上导柱、弹簧下导柱，弹簧导柱 上装有主振弹簧，上筒与下筒的联接板通过主振弹簧与支座相连接；支座与底板之间装有减振弹簧，支座 通过减振弹簧支承在底板上；左激振器与右激振器分别装在上质体的联接板之间；左激振器和右激振器均 包括一级轴即激振器轴、轴承座、轴承和多级偏块组件。
南京工程学院
2021-04-11
高速微小孔振动切削数控钻床
高速微小孔振动切削数控钻床是建立在切削理论和振动理论基础上的一种新颖的钻削加工机床，与普通钻床的根本区别是在钻孔的过程中通过振动装置使钻头与工件之间产生可控的相对运动。在一个切削循环过程中，刀具与工件时切时离，因此刀具在很小的位置上可得到很大的速度和加速度，在局部产生很高的能量而对工件材料产生冲击，这有助于金属由塑性趋向于脆性状态，减小被切削材料的塑性变形，降低刀具所受切削热的影响，从而大大降低了切削力，并达到减小孔的入出口毛刺、减小孔径扩张量和圆度误差以及提高刀具寿命等优良效果。在难加工材料钻孔加工上具有明显的优势。图1所示为研制出的高速微小孔振动切削数控钻床本体的示意图。其数控系统采用NC嵌入PC技术开发，插入PC机即可使用。利用该机床，以转速12000rpm、进给量1μm/r在45#钢板上进行Æ1mm钻孔实验，图2是普通钻削与振动钻削的孔加工质量对比，图3显示了振动钻削减小切削力的情况。
北京科技大学
2021-04-13
温度-湿度-振动三综合试验系统
本系统可以制造温度、湿度、振动(含冲击)的综合环境，能模拟产品的起初环境条件。它可以用于各种军品、民品的可靠性鉴定试验、可靠性研制试验、可靠性增长试验、可靠性筛选试验、可靠性验收试验以及其他综合与单应力试验，能满足GJB699MIL-STD-781D，GJB150MIL-STD-810D全部综合环境试验要求。并可作温度、湿度、振动的单应力、双应力试验设备。
北京航空航天大学
2021-04-13