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一种醋酸阿比特龙的制备方法
"醋酸阿比特龙(abiraterone acetate)是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂, 2011年4月28日经美国FDA 批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌,商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条,一条是从醋酸脱氢表雄酮出发,经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙,此路线较短, 但成本较高;另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙,步骤略长,各步产率较高,中间体能通过重结晶得到,不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化,难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二,采用去氢表雄酮为起始原料,四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化,收率36.5%,纯度99.6%,避免了后续的柱色谱分离,适合工业化生产。 此外,还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线,以醋酸脱氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯,可以99.1%的纯度,40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“
中山大学 2021-04-10
一种高效的图像颜色矫正方法
随着光照颜色的不同(如早晨、中午、傍晚的阳光波谱不同;室内外不同颜色的灯光等),用数码相机拍摄下来的同样一个场景的图像,其中物体的颜色会发生改变。本成果的主要功能是为了消除此外界光源颜色对照片中物体色彩的影响,得到颜色保真的图像。 本成果的应用领域非常广泛,比如可以内置在数码相机或数码摄像机中,实现对所拍摄影像的实时颜色矫正;也可以对已有的各种数码影像进行颜色矫正后处理(如内置在数字电视中)。
电子科技大学 2021-04-10
大规模MIMO系统的超精细信道估计方法
本发明属于无线通信技术领域,具体的说是一种大规模MIMO系统的超精细信道估计方法。本发明主要利用压缩感知原理和牛顿优化方法,在变分贝叶斯推断的基础上提出一种改进的信道估计算法,以实现信道的超精细估计。
电子科技大学 2021-04-10
间三氟甲基苯酚合成改进新方法
成果与项目的背景及主要用途: 间三氟甲基苯酚是间氨基三氟甲苯的主要衍生产品之一,它是合成酰氨类农 药除草剂“吡氟草胺”的关键中间体。另外,其嘧啶丙烯酸酯作为农药杀菌剂使用; 在医药领域,用于合成抗菌素重要中间体 3-芳基甲基头孢菌素衍生物,合成抗惊 蕨药物苯基苯氧乙基氨基磺酸酯,抗结核病药物 N、N-二苯基脲衍生物。 根据目前文献报道,间三氟甲基苯酚的合成方法有五种: 过氧化氢氧化法, 三氟甲基烷基化法,电解法,重氮化水解法,醚水解法等。其中重氮化水解法所使用 的原料便宜易得,反应条件温和, 产品的收率和纯度高。该法是目前工业上应用得 最广泛的方法。 技术原理与工艺流程简介: 由文献资料以及生产的可行性分析,通过间三氟甲基苯胺重氮化、再水解的工 艺是较好的可行工艺,但目前存在的缺点是得到间三氟甲基苯酚的收率较低。分 析原因主要有,一是在重氮化反应结束后,会有少量亚硝酸存在,在加热水解时,会 产生氧化反应,使焦油产生较多。二是在加热水解重氮盐时,重氮盐一次性都在反 应器内进行分解,分解时间长、副反应多、焦油也多。 针对上述问题,天津大学采用改进的重氮化水解耦合水蒸汽蒸馏工艺,制备 间三氟甲基苯酚,具体方案是,将间三氟甲基苯胺重氮化反应制得的重氮盐水溶 26天津大学科技成果选编 27 液滴加到含有尿素的水介质中加热水解,同时通入水蒸气蒸馏,使水解产生的间三 氟甲基苯酚马上被蒸馏出,减少分解副反应,减少焦油生成量。产品收率>90%,纯 度>99.5%,与目前已有工艺水平相比,收率提高 10%以上,纯度达到优级品标 准。 技术水平及专利与获奖情况: 已获得成熟的小试技术成果,已获得专利授权(ZL201010126241.2 ) 应用前景分析及效益预测: 间三氟甲基苯酚是具有广泛用途的精细有机中间体,本生产方法的反应时 间短、技术简单、操作条件温和;获得的目标产品纯度高,收率高;水解废水可 以回收利用;是生产间三氟甲基苯酚极具竞争性的技术,具有可观经济收益预期。 应用领域:精细化工领域(农药、药物和染料) 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模): 主要原料:间三氟甲基苯胺、尿素、硫酸、亚硝酸钠、二氯甲烷 主要设备:重氮化反应釜、硫酸高位槽、亚硝酸钠配制罐、重氮盐滴加罐、 水解罐、水蒸气发生器、蒸馏液接收罐、萃取罐、蒸馏釜等 厂房面积:150-200m2 投资规模:主要设备投资 100 万元 合作方式及条件:拟与企业联合进行中试及工业化生产。 
天津大学 2021-04-11
一种排队车辆长度检测系统和方法
本发明公开了一种排队车辆长度检测系统和方法。该系统包括控制模块以及分别与之连接的激光测距仪、x/y向舵机、人机交互模块和存储模块,所述激光测距仪安装在x/y向舵机上,x/y向舵机包括x向舵机和y向舵机,分别用于水平方向和竖直方向的旋转;通过人机交互模块向控制模块输入控制指令和工作参数,控制模块驱动x/y向舵机旋转,从而带动激光测距仪采集不同位置的数据,控制模块根据这些数据测量出排队车辆的长度,并将测量结果显示在人机交互模块上。本发明与现有技术相比,结构简单且受环境影响小,有很大的实用价值。
东南大学 2021-04-11
氯喹和阿霉素共载脂质体及其制备方法
本发明公开了一种氯喹和阿霉素共载脂质体,由药物、磷脂、胆固醇类化合物、内部缓冲系统和pH值调节剂制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1∶2~100∶1~35;所述的药物为氯喹类药物和阿霉素类药物。利用氯喹和阿霉素的协同作用,使氯喹和阿霉素共载脂质体具有抑制多药耐药性和降低用药毒性的特点。本发明还公开了一种氯喹和阿霉素共载脂质体的制备方法,制备工艺简单,控制的参数较少,反应条件较低,有利于降低生产成本,易于工业化生产。
浙江大学 2021-04-11
一种从芦根中提取多糖的方法
本成果以专利形式体现(专利号 201110411091.4 ),芦根具有丰富的营养价值,其中多糖是基本营养元素,有特殊的价值。本方法从芦根提取多糖将有利于食品加工企业从芦根中获得多糖类物质。
辽宁大学 2021-04-11
一种提高金褐霉素产量的方法
本发明涉及一种提高金褐霉素产量的方法。采用的技术方案是:于发酵罐中,将金褐链霉菌按8-12%的接种量接种于发酵培养基中,培养温度29℃,搅拌转速220r/min,在发酵过程中向发酵培养基中按重量百分比加入0.1-0.8%的乙酸钠或丙酸钠,发酵80-85h。本发明通过优化发酵培养基,在发酵第24h时向发酵培养基中添加0.4%的乙酸钠或0.4%的丙酸钠,经高效液相检测,发酵后的发酵液中,金褐霉素产量可达2167.4μg mL − 1 。
辽宁大学 2021-04-11
一种桥梁现场静载试验评定方法
成果描述:本发明涉及一种桥梁现场静载试验评定方法,其主要是一种通过现场静载试验来评定桥梁承载能力及适用性能的方法;包括如下步骤:(1)确定收集相关资料前期准备工作具体内容与方法;(2)根据收集来的资料,建立合理准确的桥梁结构有限元模型;(3)根据恒、活载下桥梁内力及应力计算分析结果,明确桥梁的理论受力安全性及活载受力特点;(4)结合桥梁传统的关键截面,确定桥梁试验截面,完成静载试验方案设计;(5)桥梁现场静载试验并处理数据(6)研究设定试验评定指标对应的评定区间;(7)对桥梁结构性能做出合理全面评价。本发明评定方法与指标能够更有效并细化指示出桥梁的实际承载能力及适用性,提高评定结果的合理性与准确性。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
LTE通信系统中面向实时业务分组调度方法
本发明首先依据系统的具体负载和用户的时延特性,选出优先级最高的一组用户。其次,对优先级最高的一组用户进行组内排序,分配当前的调度资源(ResourceBlockGroup,RBG)给组内优先级最高的用户。本发明设置了优先级表达式,式中考虑了用户信道环境,同时还考虑了用户的时延和保证比特速率(GuranteedBitRate,GBR)以保证用户QoS等级,并实现不同实时业务对分组延迟要求的差异。
电子科技大学 2021-04-10
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