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治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物,2005年7月首次在美国上市,商品名:Rameheon,Rozerem;剂型:片剂(8mg/片)。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效;由于本品无依赖性和药物滥用倾向,FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应,合成中还需采用不对称催化氢化还原,所用原料价昂,回收不易,并且合成步骤较长(约18步反应),导致总收率很低,原料药成本高。为此,本课题组发展了几种全新合成路线,成功合成了高纯度的雷美替胺(化学纯度>99%,光学纯度>99%),并使合成步骤大大简化(约9~11步反应),革除了高温、高压操作,使氢化反应常压即可进行,且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点,以及可能引起专利纠纷,其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份,具有自主知识产权。
四川大学 2016-04-15
肌萎缩侧索硬化症模式动物及潜在治疗性靶标
1.痛点问题 ALS(肌萎缩侧索硬化症,俗称“渐冻人症”),被称为“全球五大绝症之首”,平均约每90分钟就会有人确诊,平均生存期只有2-5年,欧美仅有2-3年。目前ALS全球没有有效治疗药物,被美国FDA批准的治疗药物仅有依达拉奉(Edaravone)和利鲁唑(Riluzole),这两款药物仅能延长2-3个月生存期,亟需有效治疗的药物上市。 2.解决方案 本项成果涉及一种ALS小鼠疾病模型和ALS潜在的治疗靶点。利用本项目成果预期能够研发出一种ALS新的治疗方案,采用基因治疗的方式将靶点基因转入腺相关病毒载体,然后输入到患者体内,从而使患者的运动神经元产生该基因的蛋白产物。该产物预期能够挽救患者的运动神经元,从而将ALS病人生存期极大地延长。而ALS小鼠疾病模型可以在基因治疗开发过程中用于药效检测。 合作需求 1)了解ALS等神经退行性疾病研发的风险与难度,有情怀和使命感,有志于共同向这一世界级难题发起挑战的各类投资机构。 2)有志于布局神经系统疾病药物合作开发,尤其具有成功出海经验的大型生物医药企业一起合作开发相关管线。 3)1500平米研发实验室的孵化器(加速器)及动物房。 4)与园区/政府等合作共建神经系统疾病动物平台。 5)具有神经生物学或AAV科研背景,且愿意与衍生企业一起向这一世界级难题发起挑战的专业人才。
清华大学 2022-07-04
液体活检,开启精神分裂症精诊医学新时代
精神分裂症是一种社会危害大的精神疾病,目前,精神分裂症诊断的漏诊误诊率高达45%,且效率低下。 团队从大量临床样本中筛选出精神分裂症特异生物标记物,开发出的试剂盒检测技术,通过对血液中的一组物质进行绝对定量,能高效准确地鉴定出精神分裂症患者。
中央民族大学 2021-02-25
腰椎间盘突出症检查训练仿真电子标准化病人
XM-YZT腰椎间盘突出症检查训练仿真电子标准化病人模型   XM-YZT腰椎间盘突出症检查训练仿真电子标准化病人模型其内脏、皮肤以及模拟人各关节活动具有仿真性,病变部位准确,可供学员反复进行腰椎间盘突出症检查及诊断训练。 功能特点: ■ 四肢可自由活动,机体组织损伤部位有运动障碍。 ■ 病变部位有压痛点。 ■ 有感觉异常。 ■ 有神经反向。 ■ 肌力下降。
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
无溶剂型天然气管道减阻内涂层
目前,油气输送主要靠大口径管道完成的,管道直径多在500mm以上,甚至达到 1000mm。为防止管道内壁的锈蚀、结蜡、杂质的沉积以及降低流体在管道内部输送阻力,通 常需在管道内壁涂上一层涂料。本发明主要涉及天然气管道内涂减阻涂料。当前,用于管道减 阻内涂的涂料多为溶剂型涂料,溶剂多为二甲苯、正丁醇等一种或几种混合。溶剂型涂料虽然 施工性能较好,但也存在很多缺点:VOC含量过高污染环境,影响施工人员健康,有火灾隐 患,且溶剂的挥发还导致漆膜质量下降。涂料的发展趋势便是水性涂料、无溶剂涂料以及粉末 涂料代替溶剂型涂料。无溶剂涂料克服溶剂型涂料的缺点,但也存在自身缺点:一般粘度较 大,施工性能差,由于成膜树脂分子量较小交联密度高,涂层较脆。 为了克服无溶剂涂料的上述缺点,华东理工大学开发了一种表面光洁度高、耐磨性好、表 面能较低的天然气管道用减阻内涂涂料。该涂料有A、B双组份组成,质量稳定,施工简单。 所采用的技术方案之一是提供制备颗粒直径小,团聚较少,与树脂相溶性好的颜填料改性手 段。改性后的粉体团聚明显减少,颗粒直径较小,改性后的粉体与成膜树脂相溶性也大大提 高,能在树脂体系里有很好的分散效果。
华东理工大学 2021-04-11
油气管道缺陷高清晰度检测装备
1 成果简介随着我国油气长输管道已经进入老龄化阶段,老管道进入事故多发期,迫切需要油气长输管道缺陷在线检测技术与手段。 另外,中国目前油气管道建设也处于快速增长期,新建管道也需要尽快进行基线检测,迫切需要一种油气长输管道内检测技术,而国外对中国不出国相关技术和设备。基于这种现实,开发了油气管道缺陷高清晰度检测装备,并形成系列化产品。 本成果采用漏磁技术实现了在用管道缺陷的无损检测与评估,装备可实现检测数据自动分析处理、缺陷量化和管道安全评估。检测器单次检测距离为 380 公里,可通过最小弯头为1.5D,最小缺陷深度为 10%壁厚,检测精度为±10%壁厚,轴向定位精度为±1‰(距离最近参考点),周向定位精度为±5°,可信度水平为 90%以上。主要技术指标达到国际先进水平。图 1 在用管道缺陷高清晰度检测装备2 应用说明研究成果通过某检测公司已经应用于“西气东输”管道检测,在苏丹等国外油气管道检测工程中也已成功应用,为合作企业累计创造检测工程产值过亿元。应用于油气长输管道检测;油田管网检测;石化企业管道检测;电站管道检测。3 效益分析按国际油气管道检测工程通行价格计算,为每公里 1 万美元。如果具备检测能力后,每年检测 2000km 油气管道,年产值将过亿元。
清华大学 2021-04-13
XM/ALS800高级心肺复苏与气管插管模拟人
XM/ALS800高级心肺复苏与气管插管模拟人   XM/ALS800高级心肺复苏与气管插管模拟人(高级多功能急救插管训练模拟人),提供ALS急救技能训练操作,主要功能是心肺复苏和气道管理,其核心模块由全身人体模型以及大屏幕液晶显示屏组成,是简易、实用的ALS培训工具。     执行标准:美国心脏学会(AHA)2015国际心肺复苏(CPR)&心血管急救(ECC)指南标准。   一、主要功能: ■ 双侧瞳孔正常与散大对比,模拟瞳孔正常与缩小,并会同步改变。 ■ 模拟颈动脉搏动:搏动较弱、搏动较强。 ■ 模拟人四肢可自由旋转。 ■ 可进行手臂静脉注射操作训练。 · 静脉分布与真实人体相同。 · 进针有明显的落空感,可加入模拟血液产生回血。 · 静脉血管和皮肤可反复进行穿刺练习。 · 皮肤和模拟血管可自由更换。 ■ 可进行股外侧肌肉注射操作训练。 · 可注入真实“药液”。 · 模块可拿出,将注入的“药液”挤出。 · 模块可反复进行穿刺,并可更换。 ■ 模拟人具有互换男女外生殖器,可进行导尿操作训练,模拟人体内有模拟膀胱,可注入模拟尿液,操作成功有模拟尿液流出。 ■ 气道管理训练: · 标准口、鼻气道插管,支持仰头、抬下颌、牙齿受压报警,操作正确错误由液晶屏直观显示。 · 可手动控制气道状态,如:堵塞左肺、堵塞右肺、双手同时堵塞、双肺开放。 ■ CPR心肺复苏训练: · 根据2015国际心肺复苏指南标准设计,可进行人工呼吸和胸外按压训练与考核。 · 操作方法:单人或多人训练与考核,全程中文语言提示。 · 标准的气道开放,实时数据图形显示功能,对正确和错误的操作有语音提示,统计数据打印成绩。 · 具有自动评分功能。 · 模拟真实人体正常呼吸音。   二、标准配置: ■ 高级多功能急救训练模拟人:1台 ■ 大屏幕液晶显示器:1台 ■ ALS转换器:1台 ■ 光纤喉镜:1套 ■ 衣服:1套 ■ 呼吸气囊:1个 ■ 气道组件:1套 ■ 呼吸面膜:1盒 ■ 气管插管:1根 ■ 可更换生殖器:1个 ■ 电源线:2根 ■ CPR操作垫:1条 ■ 说明书:1本 ■ 保修卡合格证:1张   三、可选配置: ■ 自动体外模拟除颤训练仪 ■ 血压测量手臂
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
头戴式耳机拉伸扩张插拔试验机/头戴式耳机综合试验机
产品详细介绍
欧美奥兰仪器有限公司 2021-08-23
预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用
本发明公开了鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1作为预防或治疗阿尔茨海默症的药物靶标的应用,所述药物为Lumacaftor或其衍生物或含有Lumacaftor的药物组合物。鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1(GMPR1)的水平在阿尔茨海默症患者中高于健康者,是阿尔茨海默症的治疗靶点。该Lumacaftor可以抑制GMPR1的活性,进而阻止神经元死亡,治愈阿尔茨海默症。本发明通过分子对接技术在所有已知药物中筛选出Lumacaftor,并在阿尔茨海默症模型小鼠中验证了其治疗效果。
东南大学 2021-04-11
虎杖抗高尿酸血症有效成分群及其制备方法和应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品,源于蓼科蓼属植物虎杖  Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎,具有祛风利湿,散瘀止痛,止咳化痰之功能,用于关节痹痛,湿热黄疸,经闭,癥瘕,水火烫伤,跌扑损伤,痈肿疮毒,咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或(和)尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病,是引发痛风的重要生化基础,与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征,如糖尿病、肥胖等密切相关,是一种严重影响公共健康的疾病。因此,研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。   高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制,尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用。苯溴马隆和丙磺舒是以尿酸盐阴离子转运体1(URAT1)为靶点治疗高尿酸血症的典型促尿酸排泄药物,长期服用丙磺舒会增加肾结石的风险,而苯溴马隆具有较高的肝毒性未在美国注册。从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学 2021-04-13
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