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新型凝乳酶药物临床前研究
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾病，这类药物几乎无副作用，但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱窄、疗效慢，适应症少的缺点。前期，本课题组在青藏高原发现了一种新型的、对α酪蛋白、β酪蛋白、γ酪蛋白都具有较强水解活性的凝乳酶YS-1，该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小牛皱胃凝乳酶较为类似，但蛋白水解谱广，可用于替换小牛皱胃凝乳酶，提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症，尤其在婴儿促消化、止吐奶方面有独特优势。该项目为自己独创，已申报核心专利，具有自主知识产权。目前
兰州大学
2021-04-14
新型高电压纳米正极材料
实现了锂离子二次电池高电压、高比容量、快速充放电和长寿命的效果。产品拥有成本低、优良的一致性、优异的安全性、可快速充放电、高电压(4.1 V)、高容量等特点，主要应用于电动汽车电池、储能用动力电池等，具有广阔的市场前景。
南京大学
2021-04-14
新型纳米金属合金材料
价格低廉、无毒、环境友好的金属锡（Sn）与铋（Bi）在能源转化和存储等领域有着广泛应用。然而，由于Sn与Bi的晶格失配大(>22%)、易相分离和氧化、以及二者之间相容性低于2 at%，使得纯相Sn1-xBix合金材料的制备及其物化性质的研究成果较少被报道。
南方科技大学
2021-04-14
新型抗II型糖尿病药物研发
现有的大多数口服降糖药并不能很好的控制血糖浓度，相反，长期服用还会产生抗药性，甚至于产生低血糖症。所以，研究寻找安全、有效的II型糖尿病治疗药物具有重大的科学意义和巨大的社会经济价值。 二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV）是治疗II型糖尿病的新靶标，其抑制剂显示出良好的治疗效果和较小的副作用，是最具前景的II型糖尿病治疗药物。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学等方法，经过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的DPP-IV抑制剂。该类抑制剂活性达到μM级，能有效抑制二肽基肽酶IV，可以作为药物先导化合物，用于制备糖尿病治 疗药物，为广大糖尿病患者带来福音，也向开发我国具有自主知识产权的抗II型糖尿病药物迈进了一步。
华东理工大学
2021-02-01
新型治疗II型糖尿病药物开发
项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂，并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗，效果优于阳性药匹格列酮。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
糖尿病是目前影响人类健康的重大疾病之一。机体的胰岛素抵抗（IR）是导致II型糖尿病的重要原因，在糖尿病发病人群中，II型糖尿病患者（T2DM）约占95%，其中IR患病率超过80%。因此，改善机体的胰岛素抵抗、开发胰岛素增敏剂类药物对II型糖尿病的治疗具有重要意义。目前PPARγ已经作为一个重要的药物筛选靶标用于治疗肥胖症、糖尿病、炎症、坏脂血、高血压和癌症等。
项目特色和创新之处：
项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂，并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗，效果优于阳性药匹格列酮。动物实验表明MDCCCL1636对STZ诱导的II型糖尿病大鼠的的空腹血糖，甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）均有显著改善，兼具降糖及降脂作用，有望开发为治疗II型糖尿病及代谢综合征的1.1类新药，最佳适应证为“肥胖—代谢综合征-II型糖尿病早期”患者，治疗窗口为血脂异常-糖耐量降低及波动性高血糖，改善患者症状，提高患者生活质量。
南开大学
2022-08-12
新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题
在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。
2. 解决方案
针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学
2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队，由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与，团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验，开展抗2019-nCoV药物研究。
饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶（Mpro）并获得了高分辨率晶体结构，在此基础上，联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略，重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选，迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药，建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。
研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试，为临床研究和治疗提供更加直接的指导。
应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺，制剂工作正在进行；环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成；其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作，共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学
2021-04-10
我国科学家开发出一种可植入的抗菌药物载体
细菌感染是金属种植体种植后的常见并发症，也是导致种植失败的重要原因。科学家们研究了许多表面抗菌处理技术，但是仍需同时解决表面涂层载药量低和药物释放速度可控的问题。
科技部生物中心
2022-04-14
壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用
艾滋病由人体免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。针对 HIV-1 的侵入、传染的机制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的机理，我们已经获得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制剂。但是多肽和蛋白质类药物在胃肠道给药过程中普遍存在如胃内酸解酶解、 胃肠道粘膜渗透性差、脂溶性差影响吸收等难点和缺点。 壳寡糖是利用壳聚糖为原料，通过生物工程技术降解制备获得的 2-20 个氨基葡萄 糖连接而成的低聚氨基葡萄糖。有增强免疫力、降低血脂血糖、防控癌细胞转移、抑制 细胞老化等重要作用。 本发明在于提供壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用。壳寡糖作为 多肽药物载体，可增加低吸收率的多肽药物的生物利用率；控制多肽药物的释放；减少 对胃肠粘膜的刺激；保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。 二、功能特点： 3、增加低吸收率的多肽药物的生物利用率。 4、控制多肽药物的释放；减少对胃肠粘膜的刺激。 5、保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。
同济大学
2021-04-13
靶向性纳米与微球抗癌药物
世界上还没有这类产品上市或进入临床研究。本项目技术具有完全的我国知识产权，有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。 与国内外现有的抗癌药物相比，靶向性纳米与微球抗癌药物具有以下的优点： （1）毒性低。本产品在体内具有较低的渗透压与毒性，特别是能在肿瘤部位选择性地释药，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，有效地降低药物的毒副作用，其毒性比临床应用的抗癌药物至少低2倍。 （2）具有肿瘤靶向性与专一选择性。小鼠体内药物分布实验表明，靶向性纳米与微球抗癌药物能与肿瘤细胞特异性结合和内化，主动地改变在体内的自然分布，导向并富集至肿瘤组织或细胞内，可被肿瘤摄取，在体内显示特异性分布，在靶肿瘤中的浓度较高，选择性杀伤癌细胞，从而实现靶向给药。 （3）疗效好，抗癌活性高。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能，且在释药过程中能较好地维持有效血药浓度，特别是能在肿瘤部位选择性地释药，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，能有效地诱导人体肝癌等细胞（Bel-7204）凋亡。其抗癌活性至少是临床应用抗癌药物的4倍。 （4）疗效时间长。临床应用的抗癌药物在体内最多只能维持30分钟，而靶向性高分子抗癌药物可富集于肿瘤组织或细胞内，在肿瘤（如人体肝癌Bel-7204等细胞）具有较长的停留时间，便于长时间选择性杀伤癌细胞，从而实现靶向给药。而且疗效时间长短，可以随意调节控制。 （5）用药量小。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能，极大提高药物的生物利用率，而且对药物具有很好的保护功能，减少药物在体内被破坏。与临床应用的抗癌药物相比，其给药剂量至少可以减少2倍。 （6）不需要频繁服药，可以减少病人的痛苦。 （7）具有完全的我国知识产权，有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。 目前已经完成了靶向性高分子抗癌药物实验室小试研制、制备工艺优化与体内外动物实验。将进行中试研究，生产足够的产品，重新进行正式的结构表征，并邀请有权限的专业医院进行临床前体内外动物实验，收集整理充足的药物数据，准备申请进入临床试验。
武汉工程大学
2021-04-11