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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地，本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂，以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学
2021-01-12
一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物
本发明属于纳米硒制备技术领域，公开了一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物，选择牦牛源、马源的益生菌并纯化；将纯化后的益生菌接种至含亚硒酸钠的LB肉汤中，摇床培养；筛选亚硒酸钠还原率高、发酵液红色物质生成量多的菌株；将筛选的还原率高的菌株接种至LB肉汤中进行常规培养；将筛选的还原率较高的菌株在含亚硒酸钠的LB琼脂平板上划线培养，挑取红色单菌落，得到验证并筛选出最佳菌株蜡样芽孢杆菌A3；设置含亚硒酸钠的LB肉汤中硒含量浓度梯度以及培养时间梯度，选择得到最高耐受浓度以及最优培养时间，提取纳米硒球，进行表征及纯度测定。本发明的纳米硒有蛋白包被，粒径小，纯度高，稳定性更好。
华中农业大学
2021-04-11
甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用
本发明涉及甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用。本发明的甲磺酸二氢麦角碱能够在流感病毒进入宿主细胞后的早期复制阶段发挥作用，可以抑制流感病毒核酸的合成，能够显著改善甲型流感引起的肺部症状，降低肺组织内的病毒滴度，具有良好的细胞安全性、生物安全性和有效性，以及很好的抗病毒应用前景。
兰州大学
2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。
本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
利用数学模型估计新型冠状病毒的流行性
这项研究通过使用最新、最准确的病例诊断方法，将几种建模方法与泊松损失权重相结合，从而避免了特定建模选择的局限性。这是第一个比较封闭期前后的研究，与之前的研究相比，这项研究计算出了更可靠的估计值，并且发现了更高的R0值。这对新加坡、日本、韩国和伦敦等疫情正在蔓延的城市具有重要意义，另外，这些城市应考虑在必要时实施更积极的预防政策，以防止严重的全球性大流行。
中山大学
2021-04-10
新型血液自身抗体的肺癌早期诊断试剂盒及应用
肺癌是我国及全球发病率和死亡率均位居首位的恶性肿瘤，早期诊断对于降低肺癌死亡率具有关键意义。目前美国的肺癌低剂量螺旋CT早期筛查医保项目因阳性率过低，成本效益比存争议，欧洲则拟采取血清学筛查阳性人群再行CT的路线。随着我国居民消费升级和健康意识提升，体检市场呈现井喷发展趋势。作为肺癌高发国家，我国肺癌早期筛查势在必行。 同济大学附属上海市肺科医院在肺癌诊断和治疗方面在全国处于领先地位。肺科医院粟波研究员项目组采用人类全蛋白质芯片，以健康人群和多种肺部良性疾病患者为对照，对肺癌患者进行了血清自身抗体的筛选，获得一组具有自主知识产权的全新肺癌诊断自身抗体。项目组采用基因重组技术表达了相关自身抗原，作为检测自身抗体的配偶体，利用反向酶联免疫吸附测定原理，建立了酶标法检测血清自身抗体用于肺癌早期诊断的ELISA试剂盒，获得国家发明专利授权。通过临床前的回顾性验证和评估，表明此项目构建的自身抗体检测和联合检测肺癌（含早期）具有较好的敏感性和特异性，联合检测的总体特异性为96%，敏感性为77%，诊断性能已超过了目前已报道过的自身抗体类型组合。此项目主要关注体检筛查和医学检验市场，用于肺癌的早期血清学筛查诊断，或肺部CT小结节的良恶性的辅助预测，及肺癌的复发监控和伴随诊断，具有较大的社会效益和经济效益。
同济大学
2021-04-11
车用增压系统进气噪声新型消音元件开发及应用
本项目在“国家自然科学基金”和“中央高校基本科研业务费专项资金”的资助下，自2011年开始对车用增压系统进气噪声新型消音元件进行了应用基础研究，在消声器声学理论算法及优化方法、设计软件、消声元件传递损失测量试验台架及后处理软件等方面取得了突破性成果，发表了SCI/EI论文,申请了4项发明专利，1项实用新型专利，目前有1项发明专利和1项实用新型专利获得了授权，取得了工程化应用。
同济大学
2021-04-11
新型绿色环保水基金属切削液的合成工艺
金属切削液是在金属切削过程中用于润滑同时兼有冷却加工工具和加工部件的一种混合润滑剂。目前金属切削液的发展趋势是开发对生态环境和人类健康负作用小、加工性能优越的切削液 , 向着人和环境完全无害的绿色切削液方向发展。本技术所合成的金属切削液具有优良的冷却、防锈、清洗和润滑性能 , 不含亚硝酸钠和氯、硫、磷元素等 , 是一种可用于数控磨床的新型环保型水基切削液。该切削液具有最佳的环保性能价格比 , 而且对人体无危害 , 对环境无污染 , 符合国家环保要求 , 完全可以代替传统切削液。按照本工艺生产的产品已在西安百士特精密制造有限公司的多台数控车床进行了为期两年的实际应用和长期运转 , 已取得良好的实际应用效果 , 具有广阔的产业化前景。
西安科技大学
2021-04-11
新型高炉陶瓷杯材料——塑性相结合刚玉复合砖
北京科技大学材料科学与工程学院与巩义市中原耐火材料有限公司等单位合作采用最新科技自主研制开发的塑性相结合刚玉复合砖是一种最新型的高技术的高炉炉缸用陶瓷杯耐火材料，它是采用金属与非金属结合在一起的复合材料，优于广泛使用的Sialon-Al2O3制品。在原刚玉碳化硅复合砖中添加金属塑性相研制而成，砖中塑性相与陶瓷基质复合，提高了材料的韧性；活泼的金属相在高炉气氛中可以原位生成氮化物、氧氮化物及其复合物，大大提高了耐火材料的强度与抗渣、铁侵蚀性能。金属塑性相结合刚玉复合材料的具体特点如下：1)具有优良的物理及力学性能和很高的抗铁水渗透和冲刷的能力；2)材料具有良好的抗热应力的能力；3)制品具有很高的抗渣、铁及碱的能力，材料的抗铁水侵蚀指数为0%，抗炉渣侵蚀指数为8.44%，抗碱侵蚀评价达"优Ⅱ"；4)具有自修复、自生成抗渣铁侵蚀层的材料。具体指标为，体积密度：3.15g/cm3，常温耐压强度： 132MPa，高温抗折强度：17.8MPa（1400℃×30min），抗渣侵指数：8.44%，抗铁侵指数：0%，抗碱侵评价：优(U)。经权威机构查询，该项技术属国内外首创，生产的产品达到国外相似产品的领先水平。该产品荣获河南省科技进步二等奖。
北京科技大学
2021-04-11
一种新型高倍甜味剂—双甜的生产制备
阿斯巴甜作为低热量、高甜度、非营养性甜味剂，却具有热不稳定性和在水溶液中的稳定 性受溶液的pH影响大等缺点，使其在应用上受到一定的限制。通过把阿斯巴甜和其他化合物 反应转化成盐，以改善其物理性质和稳定性，从而得到一种新型甜味剂——双甜 (Twinsweet) 。双甜在美国被批准为安全物质 (GRAS) ，欧洲部分国家已允许使用。我国卫生部目前还未批 准。双甜是一种新型高倍甜味剂。双甜是安赛蜜的阿斯巴甜盐，它在溶液中能完全离解成阿 斯甜和安赛蜜，不吸湿，易溶。在70℃—80℃下或较高的温度下具有比阿斯巴甜更好的热稳定 性；由于是盐，使其具有更加优越的溶解速率。由于双甜是由阿斯巴甜和AK糖两种非营养型 甜味剂反应而合成的盐，所以具有两者共同的优点，无热量，无龋齿性，单位甜度几乎增加一 倍，如果工艺成熟，将会有很好的经济效益。 双甜，即为天门冬氨酰苯丙氨酸甲酯的双氧嗯噻嗪盐，在欧洲专利中，通过将其转化成 盐，可以改善包括阿斯巴甜在内的肽类物质的物理性质和稳定性。一般研究报道的方法产率较 低，但是其中有残留盐，有研究者用中间体参与反应，避免了残留盐的产生，可是产率却降 低，另外所需的中间体也不易得到，如果能将此工艺的产率提高，应该可以大量生产。由于盐 的甜味组分之间产生的协同作用，使得双甜比各个甜味剂组分本身具有更高的甜度，而且至少 比通过简单混合各个组分制得的相同量的产品高10％—15％，双甜的甜度约为蔗糖的340倍左 右；该项目对合成工艺进行了专门研究，双甜产率已可达到90%以上，甜度和稳定性都比阿斯 巴甜有了显著提高，附加值有了明显提高，具有较高的市场开发和应用价值。
华东理工大学
2021-04-11