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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
高压共轨式柴油机空穴湍流初次雾化机理及喷雾模型的研究
项目简介 本项目针对柴油机高压共轨式喷射系统内部所存在的空穴湍流流动对喷雾雾化特性 的影响机理尚不清楚及发动机 CFD 模型中喷雾雾化模型非常薄弱,进而影响到高压共轨 式发动机喷雾,乃至燃烧排放性能进一步提高的问题,将现代化的激光测试及高速成像246 技术和数值模拟方法相结合,研究揭示了喷嘴空穴流动特性及空穴湍流初次雾化机理, 并基于此,建立了耦合喷嘴内流的欧拉-拉格朗日 CAV-ELSA 喷雾模型,解决了喷雾研究 中喷嘴近场喷雾稠密及喷雾多尺度耦合
江苏大学 2021-04-14
两部门关于开展高性能生物反应器创新任务揭榜挂帅工作的通知
高性能生物反应器创新任务揭榜挂帅。
工信部 2025-06-05
一种深井高应力大巷煤柱释能改性防治冲击地压的方法
本发明提供一种深井高应力大巷煤柱释能改性防治冲击地压的方法,属于采矿技术领域。该方法首先实施大直径卸压钻孔,释放煤体积聚弹性能;其次,大直径钻孔内进行超高压定点水力压裂,将完整煤柱裂化,减弱大巷煤柱蓄能能力;然后,对压裂后的大巷煤柱实施注浆加固,增加大巷煤柱强度,提升冲击阈值;最后,实施补强支护,增加大巷煤柱的抗冲击能力。
北京科技大学 2021-04-10
关于山西省煤基科技成果转化示范基地 拟认定名单公示
根据《煤基科技成果转化基地建设实施方案(2023-2025年)》《山西省科技成果转化示范基地和示范企业管理办法(试行)》(晋科发〔2019〕29号)等有关规定,经形式审查、会议评审和现场考察等程序,现将山西省煤基科技成果转化示范基地拟认定名单予以公示,公示期至2023年8月9日。
山西省科技厅科技成果评价与监督处 2023-08-01
一种非接触式煤种自动识别及示踪系统及方法
本发明公开了一种非接触式煤种自动识别及示踪系统及方法, 该系统包括煤质检测装置、标签、读写器、煤种数据库、燃烧控制策 略数据库和系统控制器,煤质检测装置用于检测原煤的煤质信息并编 号,煤质信息及编号录入煤种数据库;标签用于记载原煤的编号信息; 读写器用于读取编号信息,并将编号信息传输至系统控制器;系统控 制器获得燃烧控制策略,并将其发送给 DCS 燃烧器控制器。所述方法 利用所述非接触式煤种自动识别及示踪系统进行煤种的自动识别及示 踪。本发明可提前预知入炉煤的煤质,协助调节锅炉燃烧及温度,实 现自动优化控制燃烧,适用于火力发电厂用煤的煤种识别和示踪。
华中科技大学 2021-04-13
一种用于细粒煤选前干法分级的螺旋风筛脱粉机
本发明属于煤炭洗选前脱粉分级技术领域,具体涉及一种用于细粒煤选前干法分级的螺旋风筛脱粉机。本脱粉机包括采用螺旋气流输送分级方式的一次分级区和采用切线气流喷射旋转分级方式的二次分级区。本发明首先使物料在下降过程中受到螺旋离心力和气流输送力的综合作用,并在此综合作用下得到强化分级,经过一次分级后的一次细物料将进入二次分级区中进行二次分级和排粗,且二次分级区中引入向下负压,保证了物料在要求分级粒度较大时能够顺利排出。 本发明从根本上解决了筛孔堵塞问题,实现了分级粒度从 0~13mm 根据需求任意地调控,为动力煤脱粉入洗提供一项新技术。
安徽理工大学 2021-04-13
广东省科学技术厅关于2022年度广东省科学技术奖提名工作的通知
科技奖励制度是党和政府长期坚持的一项重要科技制度,为深入实施创新驱动发展战略,加快建设更高水平的科技创新强省和粤港澳大湾区国际科技创新中心,进一步体现创新激励导向,根据国家和广东省关于深化科技奖励制度改革的精神以及《广东省科学技术奖励办法》(省人民政府令第296号),现启动2022年度广东省科学技术奖提名工作。
广东省科技厅 2022-09-16
教创赛专家报告荟萃⑬ | 北京理工大学空天科学与技术学院教授林德福:教学赛研用“五位一体”领军人才培养模式探索与实践
该模式深度融合“教学赛研用”,打造“飞行力学”等思政示范课程,将高端赛事案例融入教学改革,提升课程内涵与育人实效。
高等教育博览会 2025-09-28
技术需求:地基建物资设备的海量信息检索与搜索引擎技术
各地基建物资设备的海量信息检索与搜索引擎攻关
山东博远重工有限公司 2021-06-15
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