普鲁卡因（对氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙酯）是一种常见的酯类局部麻醉药，是国内外临床广泛应用的基本药物之一。临床应用上刺激性及毒副性均较小，效果较好，且吸收快而麻醉时间短。近年来，其临床新用途不断增加，市场需求趋旺，日渐引起关注。传统的生产方法是以对硝基苯甲酸和二乙胺基乙醇为原料，以二甲苯为带水剂，共沸脱水，酯化得到硝基卡因。未反应的对硝基苯甲酸用氢氧化钠水溶液萃取，有机相即为碱析硝基卡因。将碱析硝基卡因用盐酸萃取得酸析硝基卡因。用铁粉还原法将酸析硝基卡因还原为普鲁卡因。铁粉还原法制备普鲁卡因工艺成熟，对设备要求低，收率较高，但其纯度较低，在产品中残留有处理过程中的铁、硫离子等离子，且生产过程中产生大量含芳胺的废水和铁泥，环境污染严重和腐蚀设备，且体力劳动强度大。新工艺用催化加氢法代替铁粉还原法。以雷尼镍为催化剂，氢气为还原剂，直接在二甲苯溶剂中还原硝基卡因为普鲁卡因。省去了铁粉还原法中用酸析出硝基卡因一步。由于不用铁粉还原，没有铁离子的引入，使产品品质大为提高。采用一次加料方式，使操作更加方便。反应温度80-1400℃,氢压2.0-4.0MPa,转化率大于90%,所得产品符合药典标准。加氢后的产品价值在大大提高,经济效益好,以年产50吨计,税利为100-150万元。

成果与项目的背景及主要用途：普鲁卡因青霉素属长效抗菌素，一般通过悬 浮液制剂注射给药，对产品的粒度分布有严格的要求，因为它直接影响着药物的 注射和吸收过程。 我国普鲁卡因青霉素生产企业的状况是：(1)设备较陈旧，生产能力低，每 批仅 60～70 公斤，自动化程度低，手工操作导致批间差异大，产品质量不稳定； (2) 结晶粒度难以控制，产品粒度分布宽，不能满足不同客户的要求；(3) 产品 晶形不好，易长成针状，对后续处理不利。因此，国内普鲁卡因青霉素产品质量 较差，在国际市场上不能与国外的产品相竞争。 天津大学自主开发的新型普鲁卡因青霉素反应结晶技术与设备完全解决了 上述问题，产品质量达到了国外先进标准。 技术原理与工艺流程简介：原料青霉素 G 钾盐和盐酸普鲁卡因经加水溶解 脱色后，进入新型结晶器进行反应结晶，结晶过程由计算机自动控制，生产出高 质量的普鲁卡因青霉素晶体产品。天津大学科技成果选编 技术水平及专利与获奖情况：新技术与设备已实现年产 300 吨规模的产业化。 通过教育部组织的专家鉴定，鉴定结论是“各项技术经标达到国际先进水平”。 应用前景分析及效益预测：普鲁卡因青霉素是青霉素工业盐的下游产品。我 国是世界上最大的青霉素生产国，但青霉素已经很少直接作为药物使用，一般需 转化为普鲁卡因青霉素等系列产品。本技术不仅适用于普鲁卡因青霉素的结晶生 产，而且适用于其他青霉素系列产品的生产，应用前景广阔，经济效益显著。 应用领域：青霉素系列产品的结晶生产。 技术转化条件（包括：原料、设备、厂房面积的要求及投资规模）：具体面 谈。 合作方式及条件：具体面谈

普鲁卡因青霉素属长效抗菌素，一般通过悬浮液制剂注射给药，对产品的粒度分布有严格的要求，因为它直接影响着药物的注射和吸收过程。我国普鲁卡因青霉素生产企业的状况是：(1)设备较陈旧，生产能力低，每批仅60～70公斤，自动化程度低，手工操作导致批间差异大，产品质量不稳定；(2) 结晶粒度难以控制，产品粒度分布宽，不能满足不同客户的要求；(3) 产品晶形不好，易长成针状，对后续处理不利。因此，国内普鲁卡因青霉素产品质量较差，在国际市场上不能与国外的产品相竞争。天津大学自主开发的新型普鲁卡因青霉素反应结晶技术与设备完全解决了上述问题，产品质量达到了国外先进标准。原料青霉素G钾盐和盐酸普鲁卡因经加水溶解脱色后，进入新型结晶器进行反应结晶，结晶过程由计算机自动控制，生产出高质量的普鲁卡因青霉素晶体产品。