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沙坦类药物关键中间体的优化工艺
高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患，发病率以年2位数在增长，并向低龄化发展。1994 年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来，以其副作用较ACE 抑制剂少的特点，受到临床的极大关注，短短几年已有八个成品上市，成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50 多元/7 片，每片50mg，价格高昂。该类药物的化学全合成，主要依附于一个关键中间体：5-（4’-溴甲基-联苯基）-3-苯甲基四唑，由它可以延伸合成七个抗高血压药，临床试用中的还有多个。本技术在化学合成上取得多项优化改进，其总收率达80.4%，较文献报导的50.4%要高出30%，发展空间广、投入少、产出高，符合国家政策。应用范围为生物医药，医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张，产业化将会有丰厚的利润。
北京化工大学
2021-02-01
阿莫曲坦制备技术
曲坦类药物属于选择性5-HT受体亚型激动剂，疗效好，安全性高，近年来占据了偏头痛 药物的大部分市场份额。阿莫曲坦是第五个上市的曲坦类药物，于2001年5月首次被FDA批准 于美国上市。该药是曲坦类药物中效果最好的一种，它生物利用度高 (70%~80%) ，维持时间 长且复发率低。 项目组在文献基础上，对阿莫曲坦的合成工艺进行探索和改进，以对硝基苯甲磺酰吡咯烷 为起始原料，经还原、重氮化、还原、环合、成盐制备得到苹果酸阿莫曲坦，其中环合收率为 48%，具有良好的应用前景。
华东理工大学
2021-04-11
福伐曲坦的合成工艺
西南大学
2021-04-13
氢溴酸依来曲普坦片剂
本品是有效的血管选择性 5-HT1B 和神经元 5-HT1D 受体激动剂，通过收 缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应，适用于成人有或无先兆的 偏头痛的急性治疗。
山东大学
2021-04-13
新型抗体类药物开发
已有样品/n构建具有自主核心知识产权的新型抗体筛选平台，包括人源抗体展示技术平台，C型单域抗体筛选平台，Fc优化技术平台，开展烈性病毒治疗性抗体、新型小型化抗体药物、对现有抗体类药物的改造等，包括如埃博拉病毒中和抗体、靶向间皮素的抗肿瘤C型单域抗体、改造风湿性关节炎药物等。
中国科学院大学
2021-01-12
伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备
本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100：1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体，由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成；其中，药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1：2‑100：0.8‑35；所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用，增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法，制备工艺简单，控制的参数较少，反应条件较低，有利于降低生产成本，易于工业化生产
浙江大学
2021-04-13
核苷酸类药物生产技术
本项技术经过数十年系统研究，已发展成为以核酸为原料，通过酶解、分离、生物合成三磷酸胞苷（CTP）、三磷酸鸟苷（GTP）、三磷酸腺苷（ATP）、胞二磷胆碱（CDP-胆碱）和混合核苷等系列产品的全套技术。当前这些产品在国内的生产量甚微，有些根本不生产，而与之相反的是国内市场需求量逐年增长。如胞二磷胆碱和三磷酸腺苷原料药目前国内完全没有生产，每种产品的市场需求量
西安交通大学
2021-01-12
蛋白、多肽类药物有关产品定制合成技术
传统的蛋白质获取方式依赖于生物系统，其构成通常局限于自然界常见的 20 种天然氨基酸，并不能满足相关的需求。化学合成蛋白从原理上可以合成任何物理规律所允许的蛋白质分子，极大丰富蛋白质的种类和功能。
本团队针对多肽和蛋白质化学合成所开发的一系列具有自主知识产权和独特优势的技术方法（如能合成>400AA 的蛋白合成；利用化学全合成方法合成最大膜蛋白；合成富含 4 对二硫键的具有生理功能的多肽，甚至已实现 7 对二硫键多肽的合成；开发出一系列方法实现 2 环肽的合成，并正在发展多环肽的合成技术；各种修饰多肽的成熟合成技术）， 针对科研院所和药企提供基于多肽与蛋白质化学合成技术的客户肽产品定制和药物筛选合成服务。
中国科学技术大学
2021-04-14
抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂，该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市，商品名为Letairis，口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂，具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点，已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺，做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
新型抗生素类药物的高效吸附分离材料
药品、食品、化妆品等的安全问题已严重制约了社会的和谐发展，而其安全问题除了涉及政府监管及企业的诚信外，质量标准的界定也是一重要因素。然而有效质量标准的建立常常滞后于社会需要，这除了技术或仪器设备的问题外，用于分析检测的高效分离材料的开发应用是一急需解决的问题之一。本成果成功有效的开发出一高聚物凝胶色谱柱分离材料及其色谱预装柱，并在多种抗生素的质量分析、纯度分离等方面取得成功应用。该高聚物凝胶色谱柱分离材料具有均匀的粒径，并有优异的耐压强度、所需的孔径分布，可耐受不同的pH条件和水或有机溶剂，在大多流动相条件下都可使用和试用，特别是在头孢类药的聚合物杂质的分析、分离上，不仅灵敏度高，分析时间短，且可用常规色谱仪器完成。
南京工业大学
2021-04-13