曲坦类药物属于选择性5-HT受体亚型激动剂,疗效好,安全性高,近年来占据了偏头痛
药物的大部分市场份额。阿莫曲坦是第五个上市的曲坦类药物,于2001年5月首次被FDA批准
于美国上市。该药是曲坦类药物中效果最好的一种,它生物利用度高 (70%~80%) ,维持时间
长且复发率低。
项目组在文献基础上,对阿莫曲坦的合成工艺进行探索和改进,以对硝基苯甲磺酰吡咯烷
为起始原料,经还原、重氮化、还原、环合、成盐制备得到苹果酸阿莫曲坦,其中环合收率为
48%,具有良好的应用前景。
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