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替卡格雷片剂
抗血小板聚集和抗血栓药物。用于急性冠状动脉综合症（ACS）患者。 注册分类：化药 3+6，目前国内无申报。2019 年（化合物、组合物、用途、 工艺）专利到期。 研发现状：已经完成原料的中试放大，建立了完整的原料药和中间体质量 控制标准。制剂的处方研究已经开始。
山东大学
2021-04-13
沃替西汀及片剂研制
成果简介： 沃替西汀(Vortioxetine)属于新一代抗抑郁药。该药被认为通过2种作用机制的联合发挥作用：受体活性调节和再摄取抑制（reuptake inhibition）。体外研究表明，vortioxetine是5-HT3和5-HT7受体拮抗剂、5-HT1B受体部分激动剂
南京工业大学
2021-01-12
磷酸西格列汀片剂
磷酸西格列汀片剂，适用于 2 型糖尿病患者；用于运动，饮食、药物控制 不佳时，使用本药。
山东大学
2021-04-13
普拉格雷制备技术
普拉格雷 (Prasugrel) ，化学名为2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2- c]吡啶，由日本三本公司和UBE公司首先研发，2009年3月首次在英国上市，商品名为Efient， 属于ADP受体阻滞剂，是一种新的前药类抗血小板药物，以其活性代R138727 发挥药效对于 ADP诱导产生的血小板聚集，口服它所产生的药效比氯吡格雷强10倍。临床上用于治疗经皮冠 状动脉介入治疗 (PCI) 急性冠状动脉综合症 (ACS) 患者的动脉粥样血栓塞发生，鉴于它良好的 疗效及目前临床应运的其他抗血小板药物相比，其应进一步降低，因此其作为新代高效抗血小 板药物将具有十分广阔的应运前景。本项目以价廉易得原材料研发出一种制备普拉格雷的高效 方法。
华东理工大学
2021-04-11
氯吡格雷高效制备技术
氯吡格雷（Clopidogrel）是由法国Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制剂，能选择性抑制ADP（腺苷二磷酸）与血小板受体的结合，并抑制激活ADP与糖蛋白GP II b／III a复合物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。口服剂波立维为粉红色，圆形，双凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷，相当于75mg的氯吡格雷碱。其化学名为（+）-（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5（4H）-乙酸甲酯硫酸氢盐，制备方法主要分为以下三种：先合成后拆分；先缩合后环合法；先拆分后合成法。方法1工艺繁琐；方法2反应时间长，且产物易消旋化；方法3总收率高，反应基本无消旋。本项目研究了一种高效的制备方法，原材料价廉易得，收得率高，产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11
药物氟替卡松合成与制剂
氟替卡松是一种帮助预防出现哮喘症状和发作的药物。氟替卡松的商标名为Flovent R ，中 文商品名辅舒良，辅舒酮。是销售排名世界前五位的药物，国外专利已到期。 本课题组已完成氟替卡松原料药合成，工艺路线先进，有成本和环保优势，利润空间大。 目前在进行制剂研究，计划进行临床试验和CFDA批文申请。
华东理工大学
2021-04-11
一种格列美脲片剂及其制备方法
一种格列美脲片剂及其制备方法，制备方法为：格列美脲溶解在氯仿中，加入表面活性剂，搅拌，得均一溶液；减压干燥，去除氯仿，得粘稠状溶液；加入微粉硅胶，充分搅拌，然后加入药学上可接受的辅料，混合均匀，压片而成。格列美脲片主要用于节食，体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。现有技术中大多将原料微粉化处理，以增加比表面积，但不论采用那种粉碎方式，粉碎后粒度仍较大，并且微粉后药物在制粒、压片和贮存过程易聚集，导致药物溶出度下降。与现有技术相比，本发明有如下优势：（1）药物的粒径更小，溶出更迅速；（2）药物生产和贮存过程不聚集；（3）制备工艺简单，适合工业化生产。本发明提供了一种工艺简单，在pH6.8磷酸盐缓冲液溶出迅速的格列美脲片剂。
青岛大学
2021-04-13
一种格列美脲片剂及其制备方法
一种格列美脲片剂及其制备方法，制备方法为：格列美脲溶解在氯仿中，加入表面活性剂，搅拌，得均一溶液；减压干燥，去除氯仿，得粘稠状溶液；加入微粉硅胶，充分搅拌，然后加入药学上可接受的辅料，混合均匀，压片而成。
青岛大学
2021-04-13
治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。
四川大学
2016-04-15
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11