氯吡格雷高效制备技术

生物、医药及医疗机械

氯吡格雷（Clopidogrel）是由法国Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制剂，能选择

性抑制ADP（腺苷二磷酸）与血小板受体的结合，并抑制激活ADP与糖蛋白GP II b／III a复合

物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活

性。口服剂波立维为粉红色，圆形，双凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，

含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷，相当于75mg的氯吡格雷碱。

其化学名为（+）-（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5（4H）-乙酸甲酯

硫酸氢盐，制备方法主要分为以下三种：先合成后拆分；先缩合后环合法；先拆分后合成法。

方法1工艺繁琐；方法2反应时间长，且产物易消旋化；方法3总收率高，反应基本无消旋。

本项目研究了一种高效的制备方法，原材料价廉易得，收得率高，产品质量好。

试用