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头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
一种五轴机床旋转轴几何误差一次装卡测量方法
本发明提出一种五轴机床旋转轴几何误差一次装卡测量方法。 本发明通过分别测量两条运动链理想位姿与实际位姿间的偏差,然后 基于机构的空间误差模型,反算出双运动链上待标定运动副的几何误 差值,能够实现单摆头—单转台五轴联动机床两个旋转轴共十二项几 何误差参数的一次装卡连续测量,在保证测量精度的前提下,避免了测量仪器及试件的多次装卡,提高了测量效率,填补了本领域的空白。 该方法可应用于单摆头—单转台结构五轴联动机床两个旋转轴几何误 差的测量。
华中科技大学 2021-04-14
一种具有卡塞格林型前端的共视场共孔径多光谱成像系统
本实用新型公开了一种具有卡塞格林型前端的共视场共孔径多光谱成像系统,包括具有中心开孔且反射面为凹面的主镜、入射面为凸面的折反射两用型次镜、中波或长波红外或中长波红外双波段成像镜组、中波或长波红外或中长波红外双色探测器单元、可见至近红外波段成像镜组、可见至近红外波段分色器件与探测单元。本系统中,主镜作为各波段的公共入瞳,利用次镜实现一次分光,提高了光能利用率,节省了分光镜和系统空间,有利于实现大孔径和较大的视场,成像质量显著提高。同光轴共视场成像使图像易于配准。
浙江大学 2021-04-13
雷朝滋:推动高校科技成果加快转化为现实生产力,更好服务经济社会高质量发展
5月28日,作为2023年中关村论坛国际技术交易大会板块重点活动之一,世界知名高校技术转移发展大会于中关村软件园国际会议中心成功举办。教育部科学技术与信息化司司长雷朝滋在致辞中表示,我们将持续推进高校技术转移体系和能力的建设,推动高校科技成果加快转化为现实生产力,更好服务经济社会高质量发展。  教育部科学技术与信息化司司长 雷朝滋 在“2023中关村论坛”世界知名高校技术转移发展大会上的致辞  尊敬的各位来宾,女士们、先生们、朋友们: 大家上午好!很高兴参加世界知名高校技术转移发展大会,与各位共同交流高校科技成果转移转化工作。我谨代表教育部科学技术与信息化司向与会各位嘉宾表示诚挚的欢迎。 5月25日,习近平主席专门向中关村论坛发来贺信,充分体现了中国政府对科技创新和国际合作的高度重视。创新是引领发展的第一动力。新时代十年,中国把科技创新摆在国家现代化建设全局的核心地位,推动科技事业发展取得显著成就,进入创新型国家行列。世界知识产权组织全球创新指数排名显示,2022年中国名列第11位,连续10年稳步提升。 高校作为科技第一生产力、人才第一资源、创新第一动力的重要结合点,是国家创新体系的重要组成部分,是科技成果的重要供给侧。近年来,中国高校坚持面向世界科技前沿、面向经济主战场、面向国家重大需求、面向人民生命健康,不断加强创新体系建设,加速汇聚创新资源,积极开展国际科技交流合作,科技创新综合实力实现跃升,取得一批重大科技突破,培养了一大批高质量创新人才,为经济社会高质量发展提供了有力支撑。据统计,2021年度高校专利授权数量超过30万项,通过转让、许可等方式转化专利的合同金额达88.9亿元。 在新的起点上,中国政府提出“教育、科技、人才是全面建设社会主义现代化国家的基础性、战略性支撑”。面临新的要求和任务,我们认为与世界高水平大学相比,中国高校科技创新支撑服务产业发展的整体水平仍存在不小的差距,科技创新赋能经济社会发展的潜力还有待进一步发挥。 为此,教育部出台《关于加强高校有组织科研 推动高水平自立自强的若干意见》,与科技部、国家知识产权局等部门合作,联合出台了《关于提升高等学校专利质量 促进转化运用的若干意见》,完善高校知识产权全流程管理体系,推行专利申请前评估和职务科技成果披露制度;加强高校有组织科研,推动企业主导的产学研深度融合,加强高质量科技成果创造,加快实现产业化;联合开展高校专业化国家技术转移机构建设,持续提升高校成果转化和技术转移专业化水平;联合推进国家大学科技园建设,探索布局未来产业科技园,推动高校科技成果与产业更好对接,培育新的经济增长点。 今后,我们将持续推进高校技术转移体系和能力的建设,推动高校科技成果加快转化为现实生产力,更好服务经济社会高质量发展。 一是深化产学研协同创新。支持高校瞄准经济社会发展需要特别是产业的需要,强化与龙头企业、中小企业的产学研合作,加强科学研究系统布局,推动科技创新与应用需求更加紧密结合,加快创新链产业链深度融合,实现科技创新与市场需求的紧密联系,加强高质量科技成果创造,支撑推动产业高质量发展。 二是提升技术转移效率。积极借鉴国外高校技术转移先进经验做法,探索高校科技成果转化的新模式新机制,大胆创新技术转移机制、大力强化专业化技术转移机构和人才队伍建设,加快促进高校科技创新成果向现实生产力转移转化。 三是加强国际交流合作。希望通过此次大会,搭建起技术转移交流合作的桥梁,持续深入推动促进国内外高校开展交流合作,相互借鉴、相互促进,积极吸纳更多国内外技术成果在中国市场转移转化,也推动中国高校的科技成果为更多国家和人民所享、所用,共同造福人类。 最后,预祝大会取得圆满成功!也欢迎更多的国内外高校积极参与世界知名高校技术转移发展大会,加强交流,共享经验,共同发展。谢谢大家!
高校科技进展 2023-05-31
格列本脲在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了格列本脲在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了格列本脲对植物病原真菌具有良好的抑制活性。格列本脲作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而格列本脲是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-13
《Nature Physics》刊发北京航空航天大学物理学院袁丽副教授团队希格斯粒子宽度测量成果
近日,我校物理学院袁丽副教授团队联合比利时布鲁塞尔自由大学、美国加州大学圣塔芭芭拉分校的相关团队,通过分析CMS实验数据,获得目前世界上最精确的希格斯粒子宽度测量结果,相关成果以“Measurement of the Higgs boson width and evidence of its off-shell contributions to ZZ production”为题发表在《Nature Physics》期刊上。
北京航空航天大学 2022-11-08
地耳草中具有抗 EB 病毒和抗卡波氏肉瘤相关疱疹病毒作用化 合物及其制法及应用
本发明提供了具有抗 EB 病毒和抗 KSHV 活性的化合物及其来源,以及分离纯化方法和应用,具体是从金丝桃属植物地耳草中分离纯化得到化合物 1-18,其中从湖北省蕲春县大别山地区 10 月份采集的地耳草中分离纯化出化合物 1-10,从江西省庐山市庐山地区 8 月份采集的地耳草中分离纯化出化合物 11-18。通过这 18 个化合物对两种致瘤疱疹病毒进行抗病毒活性研究,发现化合物 1、3、4、7 和 8 对 EB病毒的 DNA 复制有抑制活性;化合物 3、6 和 13-17 对卡波氏肉瘤相关疱疹病毒(K
华中科技大学 2021-04-14
成功解析卡波氏肉瘤病毒(KSHV)重要功能蛋白ORF57C端(ORF57-CTD)的单体和二聚体结构
卡波氏肉瘤病毒,又名人类疱疹病毒8型,是一种重要的人类肿瘤病毒,能导致卡波氏肉瘤和B细胞淋巴瘤等恶性肿瘤。ORF57是KSHV编码的早期基因,在病毒复制过程中能稳定病毒转录的mRNA从而促进病毒复制,是病毒裂解复制过程中的重要功能蛋白。ORF57蛋白半衰期较短,因此维持其稳定性对其发挥功能至关重要。既往报道证实ORF57蛋白通过二聚化而得以稳定,然而ORF57二聚化的详细生化机制长期没有得到充分的阐明。该研究利用X射线衍射技术成功解析了ORF57-CTD蛋白3.5Å分辨率的二聚体结构和3Å分辨率的单体结构,揭示了ORF57-CTD每一个单体球状核心区域底部都含有一个保守的锌离子CHCC结合序列并结合一个锌离子;此外,ORF57-CTD的每个单体N端延伸出一个长臂并包裹住另一个单体核心区域,且两个单体的核心区域以反向平行的形式相互作用。因此,N端长臂和核心区域的相互作用介导了ORF57的二聚化形成
武汉大学 2021-04-10
一种卡宾-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作为双向转换荧光材料和抗癌药物的用途
本发明公开了一种卡宾-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制备方法,即以重氮化合物和烯醛为 聚合反应单体,反应后经过重沉淀、离心、真空干燥沉淀物即可得到产物。该类聚合物主要通过 C1/C1N2/C2 的共聚合反应获得,主链主要由卡宾、重氮化合物和烯醛组成。该聚合物既具有下转换荧 光性质,又具有上转换荧光性质,同时具有很强的光稳定性,可广泛用于光学和光学检测领域;同时, 该聚合物具有抗癌活性,可应用于医药领域。
武汉大学 2021-04-14
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