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抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题,由于症状隐匿,发病迅速,预后差,使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升,延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量,是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶(MS)是叶酸类代谢 酶,对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶,针对其作用机理,设计合成了活性 小分子A13,具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定,确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作,测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组,吉西他滨对照组和模型对照组,A13尾静脉注射给药,隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用,相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%,结果优于5FU(59.04%)和吉西他滨 (49.21%),对体重和饮食没有影响,各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定,在 血浆中96 h能保持稳定,为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用,A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学 2021-04-11
NMT抗新冠药物毒理研究工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景:       中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。       但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点!       作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》系列产品!   应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-100) 应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠药物毒理研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-200) 应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠药物毒理研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
CO2资源化利用合成DMF技术
上海交通大学 2021-04-11
3CLpro 抑制剂的合成工艺
猫传染性腹膜炎是感染猫冠状病毒而引起的疾病,传染率非常高,一般认为是经口鼻感染。病毒携带猫会由粪便排毒,带原猫会由粪便排毒传染同居的猫,少数可经衣服、食皿、寝具,人或昆虫等机械途径传染。因此该疾病具有较大的危害性。 GC376 是一种 3CLpro 抑制剂,经研究能有效治疗猫传染性腹膜炎,目前在市场上售价较高。它以 0.15,0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV,FIPV 和PTV 的复制。GC376 可有效抑制细胞培养中 NPI52 耐药病毒的复制野生型病毒,表明该突变不赋予对 GC376 的交叉耐药性。另外,体内研究表明 GC376 在猫体内具有良好的生物利用度和安全性。江南大学药学院均相催化与药物合成化学研究室开发了 3CLpro 抑制剂GC376 的化学合成工艺,从简单的原料出发,经九步反应得到最终产物,具有较大的经济价值。
江南大学 2021-04-11
从合成革废水中回收DMF技术
在湿法聚氨酯合成革生产过程中,产生大量的合成革废水,其中含有约10~15%的二甲基 甲酰胺(DMF)。目前国内大都采用精馏法回收废水中的DMF,即以蒸发大量的水分的方法回收DMF。采用精馏法回收DMF耗能高,以精馏15m3/h的处理量,需耗标准煤约1.1吨。由于耗煤量高,由此产生的二氧化碳及二氧化硫的排放量也大,同时在回收过程中,由于DMF的水解会产生二甲氨臭味。 从合成革废水回收DMF技术采用萃取-精馏以及吸附-热解析方法,并采用高效新型的萃取设备,常压萃取,精馏分离溶剂及DMF,并以吸附-热解析处理使水得到重新利用。选择了具有较低汽化潜热的溶剂作为萃取剂,设计高效新型的涡轮萃取塔,使DMF的回收率达到98%以上,DMF的纯度达到99.5%;采用吸附-热解析使废水重新得到利用。 技术先进性: 1、萃取-精馏法能耗低,仅为单塔精馏的25%。可大大减少煤耗、二氧化碳及二氧化硫的排放; 2、萃取-精馏法不产生二甲氨臭味; 3、废水充分得到循环利用; 4、不产生新的污染。 技术创新点: 1、采用高效新型的萃取设备,使萃取效率大大提高,且能耗可降低60%以上; 2、回收的DMF纯度高,可循环使用; 3、废水经处理后可回收利用。 该技术可广泛用于湿法聚氨酯生产合成革领域。
华东理工大学 2021-02-01
高性能多官能度可控合成和应用
环氧树脂具有良好的耐腐蚀性、固化收缩率低、机械性能和电性能优异等特点,因而广泛用于涂料、胶黏剂、复合材料(^及电子封装材料等领域。然而传统双酷A型环氧材料存在质脆、耐热性不足和使用温度低等问题,限制了它的应用。针对上述问题,本项目的研究工作主要从分子设计出发制备了一系列结构可控的多官能环氧树脂,FF其中包括超支化环氧聚合物W及四官能度环氧树脂,并将它们添加到双酷A型环氧树脂(DGEBA)中改性。经超支化环氧聚合物改性后,FF材料的拉伸强度、冲击强度及玻璃化转变湿度(Tg)等性能得到同FF时改善;经四官能度环氧树脂改性后,材料能够在Tg大于250°C的同FF时还兼具优异的强度和初性。基于这些改性效果,深入研究了结构与FF性能的关系,并讨论了改性机理。本项目的主要内容如下: 提出了一种超支化可控聚合的新方法,即利用竞争反应得到分子量可控及支化度不变的超支化聚合物。制备了一种可控Tg的超支化聚合物体系。利用竞争聚合反应制备了端基为环氧基的聚厳型超支化聚合物EHBPE。利用竞争反应原理制备出四种不同结构的超支化环氧聚合物。制备了一种髙性能的环氧均聚材料。制备了一系列新结构四官能度环氧树脂。
北京化工大学 2021-02-01
合成气高选择性制取烯烃
烯烃作为化工领域的核心分子,是合成纤维橡胶塑料等重要材料的单体,属于一类重要的高附加值化工原料。工业上的烯烃主要来源于石脑油的裂解。近年来,随着石油资源的日益减少和C1化学的迅速发展,开发从合成气直接制备烯烃的反应路径来替代传统的石化路线具有十分重要的意义。 传统合成气转化路径中约50%CO转化成了CO2和CH4等温室气体副产物,碳原子利用效率低下,严重降低了该路径的能源和经济效益。如何高效降低该过程中CO2和CH4副产物的生成、提高特定燃料产品的选择性在国际能源化工界一直是巨大挑战。 武汉大学定明月教授团队通过将碳化铁纳米晶体包裹在疏水性无定形SiO2壳中,开发出一种具有优异疏水性的核-壳型FeMn@Si催化剂。通过给催化剂包裹一层“疏水铠甲”,从而实现了56%的高CO转化率和13%的低CO2选择性,烯烃收率高达36.6%。核层碳化铁活性相与壳层疏水基团的高效协同,将能拓展出一系列新型的复合催化剂,通过抑制高耗能的水煤气变换反应,大幅度降低合成气转化过程中的CO2排放,显著提高碳原子利用效率,有望实现合成气更高效、更经济制取烯烃、汽油、芳烃、航油等各种高附加值化学品。该研究成果发表在《Science》期刊上,同期《Science》期刊发表了亮点评论文章,高度评价了该工作,认为该工作对于实现“碳达峰、碳中和”目标提供了新的解决方案。 合成气在疏水性FeMn@Si催化剂上高效制取C2+烯烃
武汉大学 2021-05-12
D(一)-对羟苯甘氨酸合成工艺
C8H9NO3;左旋-α-对羟基苯基氨基乙酸是β-内酰胺类半合成抗生素的侧链重要原料,是新型广谱抗生素阿莫西林(Amoxicillin),阿扑西林(Aspoxicillin)、头孢哌酮(Cefoperazone),头孢羟氨苄(Cefodroxil)、头孢罗齐(Cefoprozil)等药物的必不可少的重要中间体,其在医药工业上应用广泛,发展前途广阔。同时,它还应用于感光领域和用作铁、磷、硅等的分析试剂。   开发的本课题已经过湖北省化工行业办鉴定,技术处于国内领先水平。本课题已作为湖北省科技攻关项目。
武汉工程大学 2021-04-11
一甘氨酸钠碳酸盐的合成
在泡腾饮料、泡腾药物和膨松食品中,一甘氨酸钠碳酸盐(mono-SGC)是较理想的二氧化碳气体的来源。与其它用作发泡剂的无机化合物(比如碳酸氢钠)相比较,一甘氨酸钠碳酸盐有更优越的理化性质和应用范围。一甘氨酸钠碳酸盐分解后的产物是甘氨酸和二氧化碳。甘氨酸是人体必须的氨基酸,可用来治疗胃酸过多与肌力衰竭,在胶原中的含量为25%-30%。所以一甘氨酸钠碳酸盐用作药物和食品中的发泡剂较为安全。一甘氨酸钠碳酸盐在国外已应用于食品和医药工业中,一项美国专利报道了一甘氨酸钠碳酸盐的制备,但产率只有77%。用我们改进的方法合成一甘氨酸钠碳酸盐产率可达90%。
武汉工程大学 2021-04-11
二甲硝咪唑水溶性盐合成
一、项目简介 以简便而行的方法合成水溶性二甲硝咪唑盐,收率达95%以上。二、主要技术性能指标 产品mp 182—185℃,含量≥99%
武汉工程大学 2021-04-11
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