羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性，干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应，使酶与 DNA 断链复合物稳定，并抑制切口处的重新接合，因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用，即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外，与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外，LN还有其它特点：一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体，其对人体的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌，具有长期的物理化学稳定性。因此，LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写好申报资料，即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明，羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行，在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明：注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下，注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异（P >0.05）。同时，病理组织学检查显示，羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主，其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示，羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明，与羟喜树碱注射液比较，注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。

中试阶段/n该项目以甘蓝型油菜品种“华双3号”（2n=38，基因组为AACC）和菘蓝（2n=14，II）的叶肉原生质体为材料，通过原生质体融合方法得到具有双亲染色体数之和的体细胞杂种（2n=52，AACCII）；以体细胞杂种为母本，与甘蓝型油菜连续五代回交和选择，获得雄蕊心皮化发育的甘蓝型油菜细胞质雄性不育系，命名为“菘油”细胞质雄性不育系（inap CMS）。将一条菘蓝染色体上的恢复基因导入甘蓝型油菜，获得雄蕊发育基本正常、自交结实率高、恢复性好的恢复系。利用分子生物学技术在恢复系中

可以量产/n将常规育种和小孢子培养结合选育出了品质优良、经济性状和农艺性状优良的ECMS两用系8110A、195A和245A等，将轮回选择和小孢子培养结合选育出了品质优、经济性状和农艺性状好的恢复系8759、1815、4270、9926等。并利用这些不育系和恢复系培育出"华油杂10号"等多个高产、优质、高抗的杂交品种。应用前景：以"华油杂10号"为例，该品种取得了连续两年国家区域试验参试品种产量第一的优异表现，增产幅度达到20%以上，品质优于国家双低油菜质量标准，含油量比对照提高2-3%，抗性与对照

西南大学气相色谱三重四极杆质谱联用仪竞争性磋商

其他成果/n一种具有抑菌活性的香芹酚固体脂质纳米粒分散液及其制备方法和应用，以香芹酚固体脂质纳米粒分散液的总重量计，该香芹酚固体脂质纳米粒包括：香芹酚0.05‑0.5wt％、单硬脂酸甘油酯0.5‑1wt％、1,2‑丙二醇酯0.5‑1wt％、吐温‑80 1‑2wt％、乙醇5‑6wt％、余量为水。本发明的香芹酚固体脂质纳米粒分散液的有效成分来源于植物提取物，绿色环保，对人体无害，固体脂质纳米粒有效改善了香芹酚的水分散性，增加了香芹酚在水中的溶解性，提高了香芹酚的稳定性。

1 成果简介聚合物电解质由于具有质轻、粘弹性好以及成膜性好等优点，尤其适合作为锂电池的电解质材料。聚氧乙烯（ PEO）由于具有易于离子传导的结构特征而备受关注，然而由于 PEO与碱金属盐形成的聚合物电解质在室温时有较高的结晶相，所形成的电解质也只能在高温下才能使用，因此实际应用受到限制。常用来降低 PEO 结晶度的方法是加入有机液体增塑剂，液体增塑剂的加入虽然提高了聚合物电解质的离子电导率，但同时也破坏了电解质的机械性能以及增加了其与锂负极材料的反应活性，降低了电池寿命。一个重要的趋势是发展全固态聚合物电解质，以取代目前的含液体的聚合物电解质。2 应用说明本发明提供了一种锂电池用共聚物基聚合物电解质材料，其含有共聚物基体和碱金属盐，所述共聚物基体是由氧化乙烯单元和氧化丙烯单元组成。本发明还提供了含所述聚合物电解质材料的复合电解质膜及其制备方法，本发明所述的锂电池用共聚物基聚合物电解质材料，采用共聚物作为基体材料，通过简单的溶液浇铸法制备成聚合物电解质材料，并采用浸泡方法实现活性聚合物电解质材料与高分子隔膜材料的复合。本发明的聚合物电解质材料不含有机液态电解质，不可燃，且与传统的 PEO 基聚合物电解质相比，电导率明显提高，机械性能好， 可以防止热失控。3 效益分析建设年产 1500 吨的二次锂电池用复合型全固态聚合物电介质材料生产线， 项目总投资5000 万元。4 合作方式合作、技术提供方占技术股。

（专利号：ZL 201310153992.7） 简介：本发明提供一种高硫肥煤的热溶抽提处理及其在炼焦配煤中利用的新技术。该新技术是将高硫肥煤在适当的条件下，采用有机溶剂在固定床反应器中连续热抽提或在间隙式反应釜中进行热溶抽提，经热态过滤分离后得到高收率的低硫低灰的热溶物，并应用于炼焦配煤。通过本热溶抽提处理后，热溶物脱除了全部的灰分和无机硫，相对原高硫肥煤，其黏结性能得到改善，含硫量明显降低，并全部为有机硫，在后续的炼焦过程中易于脱除。将

所属领域：新能源与节能环保成果介绍：这是一种钠离子导体的固体电解质，是一种导电陶瓷材料，可应用于钠硫电池、Zebra电池等领域。创新要点：该技术提供一种在于添加过渡金属原子

本发明提供了簇生朝天椒可育胞质的分子鉴定标记及保持系选育方法，本发明首先利用种子培育簇生朝天椒优良品种的黄化苗，提取线粒体DNA，然后依据本发明的分子标记Mt_InDel10，筛选具有可育胞质基因型N的品种；最后以100%雄性不育系材料与入选的具有可育胞质基因型N的品种，花期杂交，根据杂交后代育性分离情况，快速选育具有优良表观性状的雄性不育系和保持系，为雄性不育三系配套杂交育种提供母本储备。本发明所述的选育方法将分子标记筛选和常规杂交育种结合，减少了常规选育的盲目性，缩短选育年限，提高定向选择效果，加快育种进程，对加快簇生朝天椒优良地方品种的改良和提升具有重要应用价值。