|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
中国科大揭示HPT内分泌轴中内源肽和口服肽类药物激活促甲状腺激素释放受体的结构基础
促甲状腺激素释放激素（Thyrotropin ReleasingHormone，TRH）是下丘脑分泌的一种三肽激素，刺激垂体前叶释放促甲状腺激素（Thyroid Stimulating Hormone , TSH）, TSH刺激甲状腺分泌甲状腺激素，甲状腺激素显著促进婴儿期生长发育，促进骨、骨骼肌、肝脏代谢合成，及增加成年人基础代谢率。
中国科学技术大学
2022-06-02
有机膦酸类阻垢缓蚀剂的离子色谱分离分析方法
本发明涉及膦酸盐阻垢缓蚀剂的离子色谱分离分析方法，特别涉及等度分离非抑制电导检测的膦酸盐阻垢缓蚀剂的离子色谱分离分析方法。包括以下步骤：基线测绘、进样和离子交换、洗脱、非抑制电导检测分析；本发明对三种常用膦酸盐阻垢缓蚀剂能进行良好的分离分析，保留时间、峰高、峰面积的相对标准偏差均小于4％，工艺流程大为简化，本方法可用于膦酸盐阻垢缓蚀剂含量的检测，为也可同时检测实际样品的纯度。
浙江大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12
叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法
叶酸类化合物受体在一部分人体肿瘤细胞表面过分表达，而正常组织很少表达。它 们具有作为抗癌治疗靶点的潜力，同时实验显示它们也能够为肿瘤显像提供靶点。叶酸 类化合物具有低费用、高度生物和化学稳定性、生理相容性、受体高度亲合性等优点， 作为肿瘤诊断合治疗药物的载体具有很大的开发前景。 本发明的目的在于提出一种叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法。本发明 采用对甲磺酸酯法活化聚乙二醇，最终转化端羟基为端氨基，形成双端氨基乙二醇后， 与活化了的聚乳酸类共聚物反应，再利用端氨基与叶酸类化合物连接，完成叶酸类化合 物与聚乳酸类共聚物的复合物的合成。其中：聚乙二醇的分子量为 3000-10000。 功能特点： 1、由于聚乳酸类共聚物具有良好的生物相容性与降解性，对人体无毒无害。 2、利用肿瘤特有的高通透性与高截留性，造成胶束在肿瘤部位积聚并释药，达到治疗 肿瘤的目的 3、叶酸类化合物具有在肿瘤组织选择性浓集的特性，具有靶向给药载体的潜能。 4、制备简单，可规模生产，可以制成其它含有抗肿瘤药物的缓释制剂。
同济大学
2021-04-13
纳米药物开发
设计了一种基于非编码RNA靶向递送的多模态可视化纳米药物，初步实现了对体内肝癌细胞模型中肿瘤干细胞和侵袭转移的抑制。郭若汨博士、吴志强博士和王晶医生为该论文的并列第一作者，附属第一医院郭宇副主任医师为通讯作者。 该研究首先通过对临床标本进行分析，发现肝癌的非编码RNA治疗靶标。进而利用前期开发的肝细胞癌特异性“诊断-治疗一体化”纳米载体技术，实现对体内肝癌细胞的基因治疗和疗程中MRI实时显影。研究中发现，开发的纳米药物通过调控上皮间质转化/干性，抑制肝癌细胞的侵袭、转移和增殖。同时，负载治疗基因的纳米药物也具有磁共振成像等多模态分子显像功能。
中山大学
2021-04-13
药物瓶瓶盖
本实用新型公开了一种药物瓶瓶盖，涉及医疗用品领域，提供一种能够自动关闭的药物瓶瓶盖。药物瓶瓶盖包括瓶盖主体、旋转杆、密封块、密封垫和弹簧；瓶盖主体上设置有药瓶连接结构，瓶盖主体为具有空腔的中空结构，瓶盖主体内设置有旋转杆槽、棉签孔、弧形的弹簧槽以及位于空腔内的转轴和密封座，旋转杆槽由瓶盖主体侧面延伸至空腔并与弹簧槽相交，密封座表面为密封座斜面，棉签孔贯穿瓶盖主体并与密封座斜面相交；弹簧位于弹簧槽内；旋转杆通过旋转杆槽插入空腔并与转轴铰接，旋转杆压紧弹簧；密封块一面为密封块斜面，密封块与旋转杆连接；密封垫一面与密封块斜面连接，另一面与密封座斜面贴合。本瓶盖适合安装在易挥发药物瓶上，如安尔碘瓶。
四川大学
2016-10-10