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固体催化剂非均相催化合成生物柴油(脂肪酸甲酯)
目前生物柴油的制备方法一般是通过酯交换反应生产。酯交换法主要有酸催化酯交换、碱催化酯交换、酶法催化酯交换、多相催化酯交换、均相体系催化酯交换和超临界酯交换。传统的化学法通常采用强酸(硫酸)或强碱(KOH 和 NaOH)作催化剂,是均相催化反应过程,反应条件相对温和,反应速率快,但这些催化剂具有强腐蚀性,反应结束后需对它们进行中和和分离等后续处理,工艺流程长,生产成本增加,还存在废水和废渣排放等环境污染问题,因此采用非均相催化技术制备生物柴油势在必行。
江南大学 2021-04-13
一种处理富含α-亚麻酸的油脂的方法和油脂及其应用
本发明属于生物医药领域,涉及一种处理富含α‑亚麻酸的油脂的方法和油脂及其应用。该方法包括:将富含α‑亚麻酸的油脂在150‑200℃下处理30分钟以上。本发明的方法可促进紫苏油中具有营养作用的成分生成,可显著增强紫苏油降血脂、降血糖、调节肠道菌群、增加肠道益生菌Akkermansia的相对丰度等营养作用。 (注:本项目发布于2019年)
武汉轻工大学 2021-01-12
硫酸钙的高值化利用——有机酸行业废渣石膏的处理
有机酸行业有大量的固废硫酸钙,难以处理。本技术通过一套新型的转晶的技术,并开发了一系列转晶剂和改性剂,可以有效的将普通的二水合物硫酸钙,转化为硫酸钙晶须(市场价4500元/吨),极大的提升了产品的附加值,所得晶须的堆积密度在0.18~0.21g/cm3,含水量小于0.5%,白度高,稳定性好,且呈现出良好的力学性能,可以广泛应用至造纸、橡胶、涂料、粘合剂等行业。 技术特点 1、生产成本低,硫酸钙无水晶须可以控制在1500~1700元/吨; 2、晶须质量好,白度高,稳定,力学性能高,在使用过程中不易转化。 推广应用 目前成果已经完成了1000吨规模的中试生产线,产品质量与实验室成果基本保持一致。产品可广泛应用于造纸、橡胶、涂料、粘合剂等行业。
南京工业大学 2021-01-12
抗肿瘤药物伊马替尼与尼洛替尼新工艺
伊马替尼是瑞士诺华公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物,于2001年5月获得 美国食品与药品管理局 (FDA) 的批准上市,用于治疗慢性骨髓性白血病,又于2002年2月被批 准用于治疗胃肠道间质细胞肿瘤,具有起效迅速、转移性强、副作用小等优点,其专利化合物 专利近年到期,国内多家企业仿制上市。 尼洛替尼是瑞士诺华公司开发的第二代具有高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,用于对既往 治疗(包括伊马替尼治疗)耐药与不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者,治疗范围更广,疗效更佳,目前国内多个企业酝酿尼洛替尼的仿制工作。 达沙替尼由百时美施贵宝公司研发,2006年2月在美国首次上市。是首个批准上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制剂,用于对既往治疗失败或不耐受的成人各阶段慢性髓细胞样白血病,也 可用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病成年患者。目前 国内多个企业进行达沙替尼的仿制工作。 
华东理工大学 2021-04-11
靶向性治疗肝癌的铂类抗癌药物的设计及工艺开发
据2020年全球癌症数据报告统计,2020年中国癌症新发病例前十的癌症分别是:肺癌 82万,结直肠癌 56 万,胃癌 48万,乳腺癌 42万,肝癌 41万,食管癌 32万,甲状腺癌22万,胰腺癌 12万,前列腺癌12万,宫颈癌11万,这十种癌症占新发癌症数的78%;2020 年中国癌症死亡人数前十的癌症分别是:肺癌 71万,肝癌 39万,胃癌 37万,食管癌 30万,结直肠癌 29万,胰腺癌 12万,乳腺癌 12万,神经系统癌症 7万,白血病 6万,宫颈癌 6万,这十种癌症占癌症死亡总数的83%。 2020年中国癌症死亡例数前十的癌症类型 肝癌(Hepatocellular carcinoma, HCC)是常见恶性肿瘤之一,2020年在我国其发病率位居第五位,死亡率高居第二位。由于其早期症状不易被发现且发展迅速等特点,使得大多数患者在被确诊时就己经丧失了手术治疗的机会。因此,化疗成为患者治疗选择的重要手段。铂(II)类抗癌药物如顺铂、卡铂和奥沙利铂对肝癌疗效确切,在临床上常与其他抗癌药物联合治疗肝癌,但其仍然存在靶向性差、严重的毒副作用和耐药性等缺点。因此,探索具有肝靶向性强、疗效高和毒性低的铂类抗癌药物已成为新一代铂类抗肝癌药物研究中拟解决的关键科学问题。 研究表明,在肝细胞表面镶嵌着丰富的甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,GA)特异性结合位点,且该位点与GA具有高度饱和性和亲和性。经后期研究发现GA受体是蛋白激酶Ca,其在肝癌细胞中的表达远高于其他细胞,且GA自身还具有抗肝炎和保肝的功效。研究表明,GA对肝癌细胞增殖具有一定的抑制作用,可以通过多种作用机制杀伤肝癌细胞, 例如周期停滞、自噬和诱导肝癌细胞凋亡等;另外,GA还可以通过增强肝脏抗氧化能力和抑制炎症反应,起到保肝护肝的作用。因此,本项目基于铂(IV)配合物独有的化学与生物性质且可以充当前药和GA具有特异性结合GA受体的特点,我们设想将GA受体特异性结合的药物分子GA与铂(IV)配合物相结合构建的双药给药体系,一方面可以将铂类抗癌药物递送到肿瘤部位,以增加药物在靶细胞、靶组织或靶器官之中的浓度,进而起到靶向性治疗和降低毒性的目的,为开发靶向肝癌细胞的铂类抗癌药物提供一种新的思路和方法。 本项目实施的技术路线图 本项目立足生物医药领域铂类抗肿瘤药物的筛选及工艺开发,应用于肝癌患者的治疗,其原料易得,工艺绿色,成本低,科技含量高、应用前景大。相关研究已获国家自然科学基金-青年科学基金(22007036)、中国博士后科学基金-面上项目(2020M673553XB)和淮安市2020“淮上英才”驻淮高校优秀博士等项目资助。近年来,在铂类抗癌药物及小分子抗癌药物领域,以第一作者、共同第一作者及通讯作者在Cancer Letters、Journal of Medicinal Chemistry、European Journal of Medicinal Chemistry 、Bioconjugate Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、Journal of Materials Chemistry B、Bioorganic Chemistry等国际知名药物期刊发表SCI论文20余篇。这些研究成果为本产品的开发和宣传推广奠定了坚实的基础。 本项目围绕GA受体介导肝靶向,构建系列靶向肝癌细胞的铂(IV)类抗肿瘤配合物,使其可以形成具有主动靶向和多靶点作用的多功能铂(IV)配合物前药分子,并希望从中筛选出具有抗癌活性高、靶向性强和毒性低的新型铂(IV)抗肿瘤配合物。目前相关产品还处在实验室研发阶段,根据拟设计的项目合成路线,已合成出了最终目标化合物。体外抗癌活性结果表明,目标化合物对肝癌细胞系如HepG2、SMMC-7721、 Bel-7402 和 Bel-7404具有良好的抗癌活性且优于阳性药物顺铂,且对正常的肝细胞HL-7702和LO2毒性较低。另外,相关的抗肿瘤作用机制和工艺路线的优化研究正在进行中。基于目前的研究结果来看,本课题的开发及应用具有重要的学术意义和应用前景。 本项目依托单位为淮阴工学院及其下属的江苏省特色资源开发与药用研究重点实验室。相关成果为本团队独立研发,知识产权清晰。项目可以技术转让、技术入股、合作开发及技术服务等多种方式转化。
淮阴工学院 2021-05-11
负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法
本发明公开了一种负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法,属于微球测定技术领域。
中山大学 2021-04-10
喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体,其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的;其中,所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子,该前体的携药量可高达50%以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用,其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡,可以作为药物载体,用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种,形成携带多种药物的纳米药物,实现了药物的协同治疗。
浙江大学 2021-04-11
药物中间体“1H-八氢吲哚-2-羧酸”制备工艺
该化合物为高血压治疗药物群多普利的中间体,是合成的手性非天然氨基酸,从环状化合物和天然氨基酸出发进行制备。产品外观为白色固体,纯度>98%。国外利用此中间体开发的新药已获美国食品和药品管理局(FDA)批准。
南开大学 2021-04-10
预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用
本发明公开了鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1作为预防或治疗阿尔茨海默症的药物靶标的应用,所述药物为Lumacaftor或其衍生物或含有Lumacaftor的药物组合物。鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1(GMPR1)的水平在阿尔茨海默症患者中高于健康者,是阿尔茨海默症的治疗靶点。该Lumacaftor可以抑制GMPR1的活性,进而阻止神经元死亡,治愈阿尔茨海默症。本发明通过分子对接技术在所有已知药物中筛选出Lumacaftor,并在阿尔茨海默症模型小鼠中验证了其治疗效果。
东南大学 2021-04-11
天然药物中目标物快速“识别鉴定”二维色谱仪研制
1. 2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 2.“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪”系统界面 3.2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 配体-受体相互作用研究 :CMC模型完全适用于配体-膜受体相互作用研究 4. CMC-配体/受体作用分析仪
西安交通大学 2021-04-11
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