盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 癌症是世界严重的公共卫生问题，据国际癌症研究机构公布的数据显示，每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出，严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万，平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤，因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。 项目组研究发现，盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。 项目特色和创新之处： 项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验，筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；体内小鼠荷瘤试验结果显示：多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用，最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%；此外，多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重，改善荷瘤小鼠的生存状态，表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性，且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗，其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和临床应用价值。

项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1-  (2,6－ 二氯  

1. 痛点问题 在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。

上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队，由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与，团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验，开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶（Mpro）并获得了高分辨率晶体结构，在此基础上，联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略，重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选，迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药，建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试，为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺，制剂工作正在进行；环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成；其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作，共同抗击2019-nCoV。

成果与项目的背景及主要用途： 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development，CAIDD)技术是集计算化学，药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点，阐明药物吸收及传递的机理，并通过构建生物靶点的三维结构模型，高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物，蛋白及抗体药物，有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介： 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理，发现和确立新的生物靶点，分析药物分子的三维构效相关，针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况： 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物，拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用： 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要，在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性，生物利用度，降低药物毒副作用，从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值，帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品，延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域：医药领域。 应用领域举例： 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术，结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型，从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征，CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发，取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务，通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能，提高药物生物利用度，水溶性，消除药物异味，为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测： 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比，CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件：具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物； 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务； 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。

利用结构生物学和生物信息学手段设计融合蛋白的构建方式，通过生物制备获得融合蛋白，结合生物反应器工程技术和生物过程智能控制技术，建立大规模制备融合蛋白的工艺，实现长效药物蛋白的生产和临床应用。其中长效多肽/蛋白类药物的发酵水平达 1g/L,纯化得率达 20%,体内半衰期较第一代基因工程药物提高 30 倍以上。 

“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫，人人有责”   推出背景： 中国的疫情目前已得到有效抑制，但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下，中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果，这充分显示出大国的奉献与担当，同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到，与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕，未来任重道远，尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点！ 作为中国的高新技术企业，中关村NMT联盟的会员单位，旭月（北京）科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内，利用20多年的技术积累，为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出： 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品！   应对挑战： 1）安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2）有效性：NMT可实现活体组织层面研究，结果更贴近体内的真实药效结果。 3）耐药性：耐药性的重要机制之一，是病毒改变了其所处的微环境，影响药物发挥作用,而组成微环境的pH（H+）及相关Ca2+信号，正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途： 1）《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》（型号：NMT-DSV-100） 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2）《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》（型号：NMT-DSV-200） 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》（型号：NMT-DSV-100）  应对挑战： 1）安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2）有效性：NMT可实现活体组织层面研究，结果更贴近体内的真实药效结果。 3）耐药性：耐药性的重要机制之一，是病毒改变了其所处的微环境，影响药物发挥作用,而组成微环境的pH（H+）及相关Ca2+信号，正是非损伤微测技术研究对象。 用途： 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能： 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》（型号：NMT-DSV-200） 应对挑战： 1）安全性：NMT是用于研究活体材料的生理环境，其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2）有效性：NMT可实现活体组织层面研究，结果更贴近体内的真实药效结果。 3）耐药性：耐药性的重要机制之一，是病毒改变了其所处的微环境，影响药物发挥作用,而组成微环境的pH（H+）及相关Ca2+信号，正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能： 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数：温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速，以及检测时的环境参数

产品概述： 中医脉诊实训教学系统采用仿生手臂来模拟真实的手臂结构，模型包含桡骨、尺骨、肘关节等骨性结构和标志。根据真实的成人上肢高仿真建模，采用硅胶外皮，手感逼真。内部含有智能控制电路，采用独有传感器模拟脉搏跳动，配合专业的三维虚拟仿真软件，为脉诊的实训提供了一种全新的实训方法。 一、软件功能： 1.1、认脉识脉：系统内置7大类模拟脉象，包含沉脉、迟脉、促脉、大脉、代脉、动脉、短脉、伏脉、浮脉、革脉、洪脉、滑脉、缓脉、疾脉、结脉、紧脉、芤脉、牢脉、平脉、平脉Ⅱ、濡脉、弱脉、散脉、涩脉、实脉、数脉等30余种单脉，还包含了浮脉相兼、沉脉相兼、迟脉相兼、实脉相兼等70余种复合脉象。 *1.2、脉诊认知：详细介绍了各个脉象的定义、鉴别、主病、脉机、应用举例、歌诀等知识。 1.3、脉象模式图：每种脉象都配备对应的脉象模式图和脉图以及脉象搏动周期、形态、浮中沉位置等，直观、形象展示脉象搏动情况。 1.4、一键返回：系统架构简洁明了，点击可返回主界面。 1.5、语音功能：针对详细注解内容，可以选取语音播报方式。 二、脉诊实训 2.1、开机检测：开机后系统可自动检测脉象设备的连接与故障情况。 2.2、脉诊原理的展示：通过模拟尺骨桡动脉的血液流动产生波动，在仿真手臂上动态形象的模拟脉搏形态。 2.3、脉诊部位：仿真手臂具有明显的桡骨茎突、肌腱等标志，可直接定位寸、关、尺的具体位置。 *2.4、正确脉诊部位的感知：手指放到正确的寸、关、尺的位置，系统可实时进行反馈感知，便于正确识别脉诊的位置。 *2.5、取脉力度：通过柱状图动态展示仿真手臂寸、关、尺三个部位取脉力度的大小，并可通过浮、中、沉、重沉四个取脉力度进行区分。 *2.6、系统可自动采集并获取用户当前取脉力度的大小。 *2.7、色块堆积：系统检测寸关尺三个部位的取脉力度，通过色块堆积的方式精准反应瞬间力度的变化。 *2.8、可对不同取脉力度的参数进行调节，可调范围为0-255。 *2.9、可自定义脉象的脉压、脉幅、频率，并配合仿真手臂来实现脉象的变化。 2.10、切脉周期：通过计算机控制脉搏的周期，详细模拟整个脉诊切脉时的时间和周期，同时脉象模式图与脉象保持同步、同频。 2.11、手臂解剖结构：可隐藏、显示三维手臂的皮肤、肌肉、神经、血管系统，以便了解手臂的解剖结构。 *2.12、三维透明功能：可调节三维手臂皮肤不同层次的透明度。 2.13、单臂硬件模型可实现左臂、右臂模式，可在系统中一键切换。 *2.14、系统内置理论试题与脉象实训试题，实训试题结合脉象模拟进行实训考核。 2.15、系统包含学生端、教师端、后台管理端。 三、考试管理功能参数 *3.1、教师端 考试管理：可以组织任意时间段的考试，设置考试时间并发布。 试卷管理：可以调用内置试题库系统自动组织生成试卷，也可以手动编辑试题组成试卷。 试题管理：可添加、删除试题，设置试题形式与分数。 学生管理：学生信息的导入和编辑管理。 考试结果：可实时记录每位考生的考试记录与信息。 智能分析：通过对考试结果的分析，方便教师掌握医学生实际学习状况。 *3.2、学生端 考试模式设置：可以接收考试提醒，实时进行考试。 实时提交：分主动提交和自动提交两种形式，实时显示考核结果并记录进个人中心，方便查看。 实训考核：基于计算机互联技术配合仿真手臂模拟脉象进行脉诊考核。 3.3、个人中心 个人考试记录：可查看脉诊理论考核与脉象考核记录详情，方便进行针对性的练习。 个人注册登录：登录个人账号可通过日历进行个人相关信息查询或学习。 个人设置：可以针对性的进行个性化设置。 四、硬件参数 4.1、多功能一体台车：符合人体工程学设计的一体台车，台车尺寸（长宽高）:110CM*60CM*77CM。 4.2、电脑一键进行开机，启动带有灯光提示，可旋转屏幕支架。 4.3、电脑配置：intel i5处理器、 8G 内存、 SSD高速固态硬盘、支持高清输出、双频WiFi网卡、24寸高清显示器。 4.4、高仿真脉诊模型一个。采用高仿真材质一体成型，手感真实，有尺骨、桡骨、肌腱、腕横纹、掌纹等骨性和体表标志。 4.5、脉枕一个。 4.6、仿真皮肤护理粉一盒。

产品详细介绍   一、音乐放松椅介绍     京师心智音乐放松设备，按照人体工程学原理设计，运用前沿的放松技术，融合与脑电、生物反馈之中，通过系列的主题训练，来提升用户的身体放松水平，帮助用户达到最佳的放松状态。 二、音乐放松椅4大优势     1.专业音乐治疗     体感振动技术是强化音乐对人体身心放松作用的一个媒介，人体正常进行活动时细胞和器官都会伴随着一定节奏，而体感音波技术通过一定频率的音乐，让音乐的频率影响内部各器官的振动频率使其达到一致，从而产生身心愉悦的感觉，大幅提升音乐治疗的作用。       2.人体工程学设计：     采用人体工程学和美学原理设计的外形，贴合人体曲线，掘弃奢华回淳朴，以简约的设计理念设计：突显超越人工按摩的真实体验，电动调节椅子角度，体验全方位的放松 ，全面缓解疲劳。      3.专业音乐治疗     国际催眠治疗师蔡仲淮博士、音乐治疗师高天教授等名师精心筛选，以及多项科学实践验证,包含六大主图音乐：减压、催眠、积极心态、α脑波、放松、纯音乐6大主题，根据不同音乐来满足不同使用者需求,达到身心同步治疗。   4.电动调节功能 电动调节功能：椅背和腿部可以调节，可根据使用者的习惯调节到任意角度（伸展范围为90-165度），满足使用者自身适合的舒适角度。   三、音乐放松椅特色 （1）电动控制系统：人体工学设计，智能检测人体身材，最大伸展角度160度。 （2）仿真人按摩系统：72个气囊包裹全身，有拍打、敲击、揉捏等多种按摩手     法选择。 （3）音乐放松系统：专家精心挑选，7大类音乐主题,满足不同情境需求。 （4）远红外加热系统：腰背部的红外热敷功能，能够促进体内新陈代谢，温肾活筋络。 （5）音响系统内置音箱：高保真立体声音箱，重低音喇叭2个。 （6）存储系统：控制器可扩展接口：3个（USB接口、音频输入、音频输出）。 （7）系统控制器：液晶触控面板，涵盖全面功能，一键掌控。 （8）8g u盘：采用精致耐用的全金属外壳，多种容量，满足应用需求。 （9）太空舱零重力模式：太空舱模式将人体重力均衡分散，配合气囊的按摩，达到身体放松。 四、产品参数     五、产品功能 1.智能、情绪等方面。 2.激发潜意识和创造性思维。 3.智力开发，潜能提升，提高记忆力，改善情商。 4.脑神经康复，如儿童脑瘫、自闭、多动症、发育。 5.障碍、中风后遗症等的辅助康复治疗。 6.改善失眠，治疗神经衰弱、焦虑、抑郁、身心失调症状。 7.治疗抑郁症、失语症、自闭症。 8.稳定情绪，精神放松，安定精神。 六、专家     七、荣誉资质     八、客户案例   九、其他相关产品   十、品牌介绍   十一、咨询方式  姓名：范经理  电话：13311233616  Q Q：3201453676  单位名称：京师心智（北京）科技服务有限公司  E-mail ：3201453676@qq.com  邮 编：100875 地 址：北京市海淀区文慧园北路8号庆亚大厦9层        

该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3（上图），然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较，该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900，非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物，例如阿扎那韦(Ataz