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林酯
素
【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”,编号:220401091;2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”,编号:2002201;3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”,编号BK97115;4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”,编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖;2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类 别】中药新药一类和五类两种。 【剂 型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色:创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论,确立解毒化毒抗癌的治疗大法,研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂,提高了药物生物利用度,降低了药物毒性,达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成:林酯素A的组成成分(98%以上)为番荔枝内酯单体AS;林酯素B的组成成分(90%以上)为番荔枝内酯活性部位,其中主要单体成分(50%以上)为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 (1)林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性:极小剂量AS每天腹腔注射一次,连用7天,即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的540倍,(2)林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性:极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的449倍,(3)林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性,其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径,初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量(LD50)为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手,据卫生部统计,我国每年新增癌症病人200多万人,死亡130多万人,目前全国癌症病人总数约为450万人,形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制,将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富,番荔枝种子价格低廉,本项目将带动番荔枝相关产业的发展,是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作;已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求,完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。
南京中医药大学
2021-04-13
麦花
素
【项目来源】 1、江苏省科技厅社会发展项目“麦贞花治疗冠心病及其动脉粥样硬化的研究”,编号:BS98065。 2、江苏省教育厅“麦贞花治疗冠心病心肾阴虚瘀阻脉络证的研究”,编号:JW97085。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国内领先水平。 【类 别】中药新药六(2)类。 【剂 型】颗粒剂。 【处方来源】 南京中医药大学中医临床资深专家治疗冠心病心肌缺血的经验方。处方特色:创新性提出“从肾治心”、“养阴化瘀”治疗冠心病心肌缺血的中医理论,确立补养心肾,化瘀通络治疗冠心病心肌缺血的治疗大法,研制成新的治疗冠心病心肌缺血的中药制剂麦花素颗粒。处方组成:从麦冬等3味中药中提取有效组分研制而成。 【功能主治】补养心肾、化瘀通络。主治冠心病心肌缺血。 【主要技术指标】 1、临床疗效:(1)治疗冠心病42例,心绞痛显效率为73.8%,总有效率为95.2%;中医证候显效率为71.4%,总有效率为97.6%;心电图显效率为31.0%,总有效率为66.7%;硝酸甘油停减率为93.5%。(2)麦花素治疗前后冠心病TC、TG、LDL-C、LP(d)脂质代谢明显下降,HDL-C明显升高,说明其具有良好的改善脂质代谢和抗动脉粥样硬化(AS)的作用。(3)麦花素治疗前后血GMP-140、血小板最大聚集率、D-二聚体均有明显下降,提示其具有良好的抗凝、抗血栓形成作用。(4)麦花素治疗前后血液流变学异常指标均有明显改善,表现为红细胞聚集指数、纤维蛋白原含量下降,红细胞变形能力增强,血液粘度降低,从而使心脏供血供氧增加,表明其具有明显改善血液流变作用。 2、药理药效:(1)麦花素对大鼠实验性心肌缺血有明显的改善作用,对心肌缺血损伤有明显的保护作用,其疗效优于复方丹参片。(2)麦花素有明显改善脂质代谢和抗AS的作用,其疗效优于月见草油;麦花素具有良好的改善血液流变作用。 3、毒理研究:急性毒性试验表明,麦花素经口给药的小鼠最大给药量为72g/kg。如按临床成人每日口服10g/50kg计算,则该药小鼠1日灌胃给药量为临床成人1日口服量的360倍。 【推广应用前景】 麦花素源于临床经验方,疗效确切,具有抗心绞痛、抗心肌缺血、抗心律失常、营养心肌、降血脂、抗动脉粥样硬化等作用,从多环节上改善冠心病心肌缺血的病理状态。冠心病心肌缺血发病率高,麦花素具有推广应用的广阔前景。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作;已获发明专利证书。
南京中医药大学
2021-04-13
大蒜
素
系列产品——大蒜
素
软胶囊、大蒜
素
片(产品)
成果简介:大蒜素软胶囊和大蒜素片的药理作用很广:1)抗菌作用:大蒜 素对葡萄球菌、脑膜炎双球菌、肺炎双球菌、链球菌、白喉杆菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌等均有明显的抑致或杀灭作用。2)对心血管的作用:大蒜素对饲胆固醇引起家兔高胆固醇血症,高血液凝固性和主动脉脂质沉积具有保护作用。并有降低血胆固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。3)抗癌和提高免疫力作用:对肺部和消化道的霉菌感染有抑制作用,大蒜与肿瘤抽出
北京理工大学
2021-04-14
对苯二甲酸二
辛
酯(DOTP)生产技术
本技术以对苯二甲酸(PTA)或其废料、异辛醇为主要原料,在催化剂存在下,先酯化合成增塑剂DOTP,然后经过中和、水洗、脱醇、过滤等操作,最终获得成品。该技术可采用精对苯二甲酸(PTA),也可采用PTA废料为原料,同时,在相同装置也可柔性生产其他增塑剂系列,如邻苯二甲酸二辛酯(DOP)、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)、邻苯二甲酸二异丁酯(DIBP)。年产5000吨DOTP,设备投资约350万。主要设备包括:提升机、计量罐,酯化釜、酯化塔、中和水洗罐、脱醇汽提塔、过滤机、成品罐等。
华东理工大学
2021-04-13
番茄红
素
、β-胡萝卜
素
微乳化制剂
将表面活性剂、助表面活性剂、水、食用油、番茄红素一起,经简单的混合 处理而制成红色透明或半透明状微乳液产品。制备技术特征在于微乳液可自发形 成,不借助外力(实际制备过程中在简单搅拌条件下即可实现,无须高速乳化、 均质等剧烈操作),即可形成液滴直径在 5~50nm 的液滴,所形成微乳化体系性 质稳定,可长期放置或经离心处理而不分层
江南大学
2021-04-11
一种制备聚二氮杂环
辛
四烯的方法
本发明属高分子化学研究领域,具体涉及一种制备聚二氮杂环辛四烯的方法。利用均苯四甲酸二酐与取代苯进行傅克反应,制备取代苯甲酰基对(间)苯二甲酸,并分离取代苯甲酰基对苯二甲酸和取代苯甲酰基间苯二甲酸;取代苯甲酰基对(间)苯二甲酸在氯化试剂作用下反应制备取代苯甲酰基对(间)苯二甲酰氯,进而与叠氮化钠反应生成苯甲酰基对(间)苯甲酰叠氮。该叠氮化合物在高温下通过Curtis重排生成异氰酸酯化合物,并在酸性条件下水解获得取代苯甲酰基对(间)苯二胺,利用氨基与酮的缩合反应,直接缩聚制备聚二氮杂环辛四烯。本发明制备聚二氮杂环辛四烯,使用原料价格低廉,反应条件温和,使其能够应用于光电材料、电驱动聚合物、医药等领域。
青岛农业大学
2021-04-13
甘薯花青
素
花青素是纯植物性营养素,具有非常强的体内活性。与其它植物来源的花青素相比,甘薯花青素具有原料来源方便、廉价、低成本、无污染等特点,且稳定性好,抗光氧化性较强, 吸收迅速完全,作为药用植物资源具有广阔的开发应用前景。甘薯花青素具有抗衰老和抗疲劳增强体质作用的营养保健品产品的主要成分。能有效清除人体内多余的自由基,具有超强的延缓衰老和增强免疫力的作用。抗氧化、抗过敏、抗疲劳增强体质、改善亚健康状态延缓衰老、改善烦躁易怒、头昏乏力、记忆力减退等症状。
江苏师范大学
2021-04-11
LVECO纯
素
皮革
LVECO纯素皮革是一款完全以植物纤维和生物树脂为原料的新型皮革,原料可再生,可自然降解。同时,基于材料设计的原理,LVECO纯素皮革可以根据不同的要求,设计皮革的柔软度、透气度、强度、着色性、可缝性等,以适应不同的使用场景。
华中科技大学
2021-04-11
补精
素
胶囊
【项目来源】补精胶囊的研制的思路来源于2项厅级课题。其中,补虚化毒法(龙芝藻)治疗恶性肿瘤的临床和实验研究课题,其成果获省中医药科技进步奖二等奖。抗癌扶正方抗肝癌作用及对人肝癌细胞基因表达调控作用的实验研究课题,已通过省级科技成果鉴定。补虚化毒方对肝癌患者血生化指标的影响研究课题,已获省中医管理局立项。【类 别】保健食品。【剂 型】胶囊剂(微丸型)。【处方来源】南京中医药大学中医资深专家教授临床经验方为基础化裁而成,为南京中医药大学第一临床医学院的科研制剂。【保健功能】对化学性肝损伤有辅助保护作用;适宜人群为:有化学性肝损伤危险者。如化疗患者、肝病患者、对肝有害药品的服用者等。【主要技术指标】补精素是在总结临床抗癌经验方的基础上提取出来的有效物质制备而成的保健食品(4味药有效物质),对化学性肝损伤有辅助保护作用。现按照“《保健食品注册管理办法(试行)》(局令第19号)保健食品注册申报资料项目要求”开发成保健食品。临床观察表明补精素对化疗肝损伤有明显的保护作用。实验研究表明,补精素对小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22等体内抗癌实验均显示了较显著的抗癌活性;对化学药物引起的动物肝损伤有明显的保护作用。以药效学为指标的药剂学关键技术,包括提取制剂工艺、质量控制标准等。选择临床疗效确切的,具有辅助抗癌作用的药物四种,(其比例为2:1:1:1),将其研制开发保健食品。补精素具有独立的自主知识产权。【推广应用前景】作为具有辅助保护化学性肝损伤的功效保健食品,对化学性肝损伤有良好的保健治疗效果。本品将具有广阔的市场前景。【进展情况】已完成保健食品申报前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
颗粒溶
素
(Granlysin)
成果创新点 颗粒溶解素(granulysin, GNLY)是一种存在于人体 细胞毒 T 淋巴细胞(cytotoxic T lymphocytes, CTLs)。 项目组首次发现 GNLY 在体外可显著增加耐药金黄色葡 萄球菌 MRSA 对氨苄西林和头孢菌素的敏感性;对氨苄西林 抗铜绿假单胞杆菌也有抗菌增敏作用。而且,GNLY 具有良 好的安全性和低免疫原性,是一种理想的富有开发前景的 候选抗生素增效剂。
中国科学技术大学
2021-04-14
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