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新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略,利用氨基酸作为母体结构,设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体(QAAligands),并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下,可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应,以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性,可以容忍大量水的存在,并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析,作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*),8-氨基喹啉(AQ)和邻苯二甲酰胺(NPhth)组成了一个规则的沟状手性空腔,金属中心处于手性空腔的内部,从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学 2021-04-10
一株对灰霉病菌有抑制作用的洋葱假单胞菌菌株QBA-3及其应用
本发明公开了一株对灰霉病菌有抑制作用的洋葱假单胞菌菌株QBA-3及其应用,本发明通过筛选获得的QBA-3其分类命名为洋葱假单胞菌Pseudomonas?cepacia,保藏于中国典型培养物保藏中心,其保藏编号为CCTCC?M2015402。本发明经过对灰霉病菌孢子萌发、芽管伸长和离体叶片的实验,证明本发明获得的菌株QBA-3具有对灰霉病菌的强抑制作用,可以将其制备成防治灰霉病菌的生防制剂,具有良好的市场应用前景。
青岛农业大学 2021-04-11
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径:从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低,因此提取 量非常有限,纯度难以保证,并且提取过程复杂。如果用化学方法合成,又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下,利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶,这些酶的催化特性各不相同,可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯,具有催化效率高,专一性强,方便使 用,资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径,为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑,将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学 2021-04-13
植保学院小麦赤霉病防控研究团队在丝状植物病原真菌研究中取得新进展
近日,植物保护学院小麦赤霉病防控研究团队在《NewPhytologist》期刊上在线发表了题为“Landscapeandregulationofalternativesplicingandalternativepolyadenylationinaplantpathogenicfungus”的研究论文。刘慧泉研究员为论文通讯作者,博士研究生路平为论文第一作者,该团队江聪研究员、王秦虎副教授和部分研究生也参与了该研究工作。
西北农林科技大学 2022-07-11
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学 2021-04-14
食品学院博士生在《PNAS》上发表细胞内和活体中两种miRNA同时检测新成果
miRNA是一类高度保守的内源性单链非编码核苷酸片段,近年来,越来越多的研究发现miRNA的异常表达与疾病的发生和发展存在着直接或间接的关系,因此,实现活体内多种miRNA的定量检测,对于疾病的早期诊断和监测具有重要意义。 我校食品学院匡华教授团队博士生瞿爱华采用构筑了“核-卫星”样纳米结构,实现了细胞及活体内两种肿瘤标志物miR-21和miR-200b的同时定量检测,检测限达到3.2 zmol/ngRNA和10.3 zmol/ngRNA。 基于核-卫星样组装结构的miR-21和miR-200b的同时检测思路;(B)组装结构在细胞内的随时间荧光动态变化;(C)细胞内miR-21和miR-200b的同时定量测定。 研究人员利用DNA可控自组装技术,构筑了金纳米棒(GNR)与上转换纳米粒子(UCNP)的“核-卫星”样组装结构。其中,端面的UCNP修饰TAMRA荧光分子,能够识别miR-21,侧面的UCNP修饰TAMRA荧光分子,识别miR-200b。形成核-卫星状组装结构后,由于UCNP的发射光被猝灭,当遇到目标物miR-21或miR-200b时,UCNP从GNR表面解离,上转换发光恢复,TAMRA和Cy5.5的荧光激发峰与UCNP的发射峰部分重叠,产生上转换发光共振能量转移,通过监测588nm和736nm处的荧光强度,可实现细胞内miR-21和miR-200b的同时定量检测以及活体荧光成像。
江南大学 2021-02-01
一种检测红肉苹果花青苷降低猪卵巢颗粒细胞内活性氧的方法
本发明涉及一种检测红肉苹果花青苷降低猪卵巢颗粒细胞内活性氧的方法。按如下步骤操作:用丙酮浸提出红肉苹果中的花青苷,抽滤,滤液旋转蒸发至丙酮除尽,剩余液体用滤膜过滤后,4℃保存备用;体外培养猪卵巢颗粒细胞;用不同体积分数的红肉苹果花青苷和活性氧阳性对照试剂Rosup刺激猪卵巢颗粒细胞F1代6小时;给细胞装载荧光探针DCFH‑DA,收集细胞后用流式细胞仪检测。本发明方法原理可靠,操作简单,结果显示,红肉苹果花青苷能降低细胞内的活性氧水平,且随着浓度的增加效果越明显。
青岛农业大学 2021-04-13
一种用于炎症性肠病患者的低脂低渗低渣型肠内营养粉剂
用于炎症性肠病患者的低脂低渗低渣型肠内营养粉剂,含有如下成分:蛋白质、脂肪、碳水化合物、复合维生素、矿物质、表没食子儿茶素没食子酸酯,且不含麸质,蛋白质由乳清蛋白质粉、L 谷氨酰胺提供;脂肪以长链脂肪酸和中链脂肪酸形式提供,ω 6/中链脂肪酸/ω 3/ω 9=40%/40%/10%/10%;碳水化合物为麦芽糊精。本发明适合胃肠道功能较差、易发生腹泻者,或需要低脂低渣饮食的人群,如炎症性肠病患者、胰腺炎患者初经口饮食的过渡、心衰患者、禁食后初始使用肠内营养的患者、胆囊炎、胆结石、胆囊切除术、肥胖人群、肠道手术准备、胃肠手术后患者等,并提供均衡营养支持的粉剂制品,容易冲调和保存,方便剂量和渗透压的控制,提高患者生活质量。
青岛大学 2021-04-13
天津市科技局关于2022年生物医药科技重大专项项目拟立项的公示
经过专家评审等程序,天津市科技局局长办公会审核了2022年生物医药科技重大专项项目,现将拟立项情况予以公示。
天津市科技局 2022-05-27
国科大博士生导师徐耀阳团队在构建生态变量关系时域依赖性检验路径取得进展
科研人员构建的统计学路径由两个相对应的检验流程组成,第一个流程用于检验单年样本数据集生态变量关系的上边界参数是否随时间不同而变异,第二个流程用于检验逐年累积样本数据集生态变量关系的上边界参数是否随时域增加而收敛。
中国科学院大学 2022-06-01
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