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3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法，提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料，在有机溶剂中进行反应，得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-（1-芳基-2-（2-氮杂芳烃）乙基）-4-羟基香豆素，合成方法操作简单，反应产率较高。而且，本发明提供
青岛农业大学
2021-01-12
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学，核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期（寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶），探测未知原发肿瘤的原发灶，探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织，监测治疗，帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如：CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而，18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取，导致假阳性结果；同时，许多分化良好的低级别肿瘤，包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代谢水平相对较低，更接近正常组织，18F-FDG摄取低或不摄取，可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此，开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行！ 研究发现，黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱，通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体，包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等，诱导线粒体功能障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞，包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性，用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像；用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物，利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应，可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记，形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物；运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物（新分子）的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像，具有创新性。 查新报告显示：国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学
2016-04-15
中山大学陈小舒、杨建荣、田国宝合作团队在抗生素耐药进化领域取得进展
在进化历程中，抗生素耐药基因的每个核苷酸位点都可能发生突变，有些突变使细菌对抗生素更敏感，有些会导致更耐药。在抗生素选择压力下，更耐药的突变类型会更容易被筛选出来，并引起逐步扩散和传播。
中山大学
2022-05-30
我国科学家在围着床期动物胚胎细胞谱系分离调控研究方面取得新进展
围产期胚胎的发育调控一直是发育生物学的“黑匣子”问题，近日，华中农业大学科研团队在《Autophagy》杂志上发表题为“ATG7-mediatedautophagyfacilitatesembryonicstemcellexitfromnaivepluripotencyandmarkscommitmenttodifferentiation”的研究论文，阐述了围着床期胚胎谱系分离中选择性自噬与细胞命运决定的调控机制。
科技部生物中心
2022-04-04
广州生物院发现靶向PD-L1的CSR提升CAR-T细胞疗效的分子机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员李鹏课题组在《自然-通讯》（Nature communications）上，发表了题为Co-expression of a PD-L1-specific chimeric switch receptor augments the efficacy and persistence of CAR T cells via the CD70-CD27 axis的研究，为提升CAR-T细胞疗法的抗肿瘤活性提供了新策略。
广州生物医药与健康研究院
2022-10-26
单细胞基因组学高通量测序技术体系的建立及其生物医学应用
发展了国际领先的完整的单细胞高通量测序技术体系，将其创造性地应用于人类发育生物学和生殖生物学的前沿研究，并进一步在深入的基础研究基础上推广到临床应用上，使我国胚胎植入前遗传诊断技术处于世界领先水平。
北京大学
2021-02-22
现改变视神经的细胞外基质可逆转其抑制神经再生的组织微环境
脱细胞技术逆转了成年猪视神经抑制神经再生的微环境，使其更接近于胚胎猪视神经的细胞外基质成份，优化了视神经的功能，使之支持背根神经节(DRG)神经突起直行生长。在去细胞视神经(DON)纵切厚片上的神经突起生长距离显著长于生长在正常视神经(ON)纵切厚片上的神经突起。与ON相比，生长在DON上的神经突起分支也明显增加。应用蛋白组学技术分析了成年猪视神经、去细胞猪视神经和胚胎猪视神经三种细胞外基质成份，发现去细胞视神经的蛋白成份有转向胚胎化的趋势：脱细胞技术选择性去除一些抑制神经突起生长分子，如髓鞘相关糖蛋白(MAG)和硫酸软骨素蛋白多糖(CSPGs)等，并保留了支持神经突起生长的蛋白成份，包括四型胶原(COL4)和层粘连蛋白(LAM)等。位于DON纵切厚片结缔组织隔膜上的COL4和LAM被证明与DRG神经突起上的整合素α1(ITGA1)结合，是导致神经突起直行生长的因素之一。该研究为优化中枢神经组织微环境向有利于神经再生的功能转变提供了可行的技术路径，也为DON作为天然生物支架在神经损伤修复中的应用奠定了理论基础。
中山大学
2021-04-13
一种黑莓提取物及其在制备肝脏细胞氧化损伤抑制剂中的应用
本发明公开了一种黑莓提取物，按质量百分含量计，该黑莓提取物的组成为：矢车菊素-3-葡萄糖苷58.3％～72.5％；矢车菊素-3-木糖苷11.6％～15.8％；矢车菊素-3-草酸酰葡萄糖苷9.8％～14.6％；矢车菊素-3-丙二酰葡萄糖苷3.1％～6.4％；飞燕草素-3-木糖2.7％～4.1％和矢车菊素-3-阿拉伯糖苷0.3％～0.8％。提取步骤为：黑莓鲜果依次经胃蛋白酶、胰蛋白酶酶解后，离心分离得到上清液，所述上清液经超滤膜过滤后截留分子量大于10kDa的成分，滤出液经真空冷冻干燥，得到所述的黑莓提取物。本发明还公开了该黑莓提取物在制备肝脏细胞氧化损伤的抑制剂中的应用。
浙江大学
2021-04-13
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪（(-)-5-N-formalardeemin）及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长，更为重要的是可作为化疗增敏剂，与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用，通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是，其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效，具有重要的临床应用前景。
四川大学
2016-04-26
化学与药学院裴志超教授团队在循环肿瘤细胞检测领域取得新进展
近日，化学与药学院裴志超教授团队在循环肿瘤细胞检测领域取得新进展，研究成果以“AGLUTs/GSHcascadetargeting-responsivebioprobeforthedetectionofcirculatingtumorcells”为题，发表于国际著名化学期刊ChemicalCommunications上。博士研究生王毅为论文的第一作者，裴玉新教授为通讯作者。
西北农林科技大学
2022-07-11