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桑色素-磷脂复合物自乳化给药系统的开发研究
桑色素是黄酮类化合物中的一种，是从黄桑木、桑橙树等桑科植物的树皮和许多中草药中提取的一种浅黄色色素，化学名为3, 5, 7, 2′, 4′-五羟基去氢黄酮。研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等广泛的药理作用，临床上可用于抗病毒感染，治疗头痛、冠心病、慢性炎症及癌症的治疗，与其他化疗药物联用能提高疗效，减少副作用，还有文献报道桑色素具有明显降低体内尿酸水平的作用，可用于治疗痛风。 桑色素广泛显著的生物学效应使其具有重要的研究价值，但其水溶性、脂溶性均较差，难以注射给药，且口服生物利用度极低，影响了桑色素本身的药效，也限制了它在临床中的应用，目前还没有制剂上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因较多，除了脂溶性和水溶性差之外，桑色素还能被胃肠道表面的P糖蛋白外排；另外，桑色素在5、7、4′三个位点均有羟基，所以在体内清除很快。 针对上述原因和桑色素为黄酮类化合物的特点，我们设想将桑色素和磷脂在特定条件下形成桑色素-磷脂复合物，利用复合物的性质来促进药物在胃肠道的吸收，而且磷脂还可以通过与桑色素结构上的羟基发生相互作用，从而降低桑色素的体内清除速率。两者有可能显著提高桑色素的生物利用度。 目前，我们已经完成了桑色素-磷脂复合物的制备工艺条件的筛选，并将其制备成口服自乳化给药系统。在大鼠口服给药后测定其药代动力学参数，结果表明桑色素原料、桑色素-磷脂复合物及其自乳化给药系统的药时曲线下面积（AUC）分别为638.9、3045.9、4310.0 mg/l min，后两者口服生物利用度分别是原料药的4.77倍和6.75倍，可见显著提高了桑色素的口服生物利用度，证明了我们的设想。 目前，桑色素-磷脂复合物口服自乳化给药系统的质量标准研究、药效学研究、安全性评价等临床前研究内容正在按计划进行。
四川大学
2016-04-15
在线监测呼出气中吸入式麻醉药浓度的装置
本实用新型公开了一种在线监测呼出气中吸入式麻醉药浓度的装置，本装置的核心部件为虚拟传感器阵列和SAW传感器。虚拟传感器阵列的主要部件是集成毛细管片，具有体积小，升温快且安全的优势。虚拟传感器阵列用于分离气体样品的成分，使呼出气中的吸入式麻醉药组分在不同时间进入传感器检测，从而单个传感器能检测多种物质。本装置使用的SAW传感器具有极高的灵敏度，检测精确、可信度高的特点。同时，相比通过血液检测麻醉药物浓度的方法，本装置以呼出气体为研究对象，还具有无创性。
浙江大学
2021-04-13
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛绿色合成技术
丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用药物中间体，它们最主要的用途是用于合成经典抗 菌剂——甲氧苄啶，每年全球生产量达5千吨左右，中国是主产国。目前丁香醛与3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生产路线为对甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再进行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。这条传统路线的主要缺陷是溴素的消耗极大，后续副产大量 的溴化氢，必须设立耗溴的溴代烷烃工厂。因此丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生产需依赖 溴素原产地，副产衍生化过长，生产成本较高。随着中国溴素资源的枯竭逐步显现，当前丁香 醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛产业亟需产业升级换代，开发使用新的低溴、绿色的合成技术。这条路线的优点在于： 1. 在溴化反应制备二溴酚中，使用洁净溴化技术，无副产溴化氢，溴素消耗量最小，实现 溴素资源的循环利用，摆脱丁香醛与3,4,5-三甲氧基苯甲醛生产对溴素资源原产地的一类，并 且该步反应几乎无废水排放。 2. 在甲氧基化反应制备二甲氧基对甲酚中，使用定量甲氧基化技术，可以直接回收精甲醇 用于循环生产甲醇钠。与此同时通过回收溴化钠进行循环利用，无废水排放。 3. 在氧化反应制备丁香醛中，使用本课题组开发的高效氧化技术，安全、高产、分离简 便，仅有少量中和废水。 4. 这是一项低碳、低溴耗、循环经济、低污染的绿色洁净合成路线，生产成本较老工艺有 较大幅度下降，为产业更新升级所急需。并且该条路线可以联产中间体三甲氧基甲苯，形成合 理的产业链条。
华东理工大学
2021-04-11
3-双酰肼二苯脲衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3-双酰肼二苯脲衍生物，其中R基团选自苯基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-04-11
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学
2021-04-11
美式落袋台球桌英式斯诺克台球桌花式九球台球桌换台尼
产品详细介绍名称：标准美式落袋台球桌
产品型号：JD-008
产品规格：2810*1530*850mm
产品配置：
白石板45mm厚
华茂台尼
铁滑道
防火板半包
普通回力条
高密度腿 带升降
普通球一盒
水曲柳杆2支
三脚架一个
北京亚华健恒体育用品有限公司
2021-08-23
一种定位三氟甲基取代的高效有机太阳能电池受体材料
南方科技大学化学系副教授何凤课题组在能源领域顶级期刊Joule发表最新研究成果，介绍了团队合成的一种定位三氟甲基取代的高效有机太阳能电池受体材料，该材料可通过H/J聚集的协同作用形成具有更多电子跳跃传输结点的三维网络结构，可极大改善电荷在分子间的传输，大幅提高器件性能。在该研究中，团队成功地将三氟甲基引入到稠环电子受体中，得到了超窄带隙受体BTIC-CF3–γ，并将其应用于太阳能电子器件中，极大地提高了器件的能量转换效率，充分体现出光谱红移和超窄带隙的优势，在多元体系、半透明器件和叠层器件应用方面展示出非常有潜力的前景。更重要的是，BTIC-CF3–γ的单晶结构有助于研究人员从分子层面理解这类分子的堆积形式以及分子间相互作用，也为进一步设计新的高性能材料提供了有利的依据和指导。
南方科技大学
2021-04-11
一类含氟酰胺基香豆素化合物及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法，以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑（N‑间氟苄基）‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学
2021-04-13
发现用于胃癌诊疗的Fe(III)激活、溶酶体靶向铱(III)前药
一例基于铱(III)配合物的胃癌诊疗试剂（FerriIridium）。FerriIridium可被肿瘤细胞溶酶体的不稳定铁池（LIP）特异性激活，生成兼具抗肿瘤活性与磷光发光的次级产物。据了解，这是首例Fe(III)激活的溶酶体靶向铱(III)前药用于胃癌诊疗。 肿瘤微环境与肿瘤生长、免疫逃逸、耐药性获得、肿瘤炎症等息息相关，针对肿瘤微环境的识别探针或抗肿瘤前药的研究，特别是二者合一的诊疗一体化试剂，在肿瘤诊断、精准治疗等领域具有广阔的应用前景。 铁通常被认为是非致癌元素。近期的研究表明，肿瘤的形成和生长与细胞中铁的过量存在具有正相关性。由于铁与细胞内的氧化循环、自由基生成有着密切的联系，铁稳态失调在癌症等多种疾病中被发现。但是针对肿瘤细胞不稳定铁池(LIP)的抗肿瘤诊疗一体化试剂目前尚鲜见报道。 FerriIridium对肿瘤细胞和正常细胞具有高选择性。低毒的FerriIridium通过胞吞途径被胃癌细胞摄取后，儿茶酚基团与溶酶体中的三价铁离子螯合并被其氧化产生中间体。在溶酶体的酸性条件下，中间产物进一步水解生成对苯醌类化合物和具有线粒体靶向性的配合物Ir-NH2。对苯醌类化合物和Ir-NH2通过干扰细胞呼吸链、产生活性氧物质实现协同抗肿瘤效果。连续两周的给药后，FerriIridium在裸鼠肿瘤模型中表现出了非常良好的抗肿瘤活性。此外，利用Ir-NH2的强磷光发射，在细胞层次和裸鼠肿瘤模型中均实现了对于胃癌细胞的识别。
中山大学
2021-04-13
新型抗动脉粥样硬化药的设计、合成和成药性评价
基于烟酸等降血脂作用和内源性 H2S 分子的舒张血管、保护心 肌的基础之上，设计合成新型抗动脉粥样硬化药。
兰州大学
2021-04-14