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针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase （JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化 合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证， 筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二 甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细 胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性： CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药 物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有 良好的安全性。 技术创新点： CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦 开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。 属于 First in Class。 市场应用前景： 在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化 造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细 胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病 的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会 针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。 合作方式： 可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可 通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。 已获得的知识产权： 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号： 201710941613.9）
南开大学
2021-04-13
动物尿液中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内首次建立了能同时检测动物尿中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类、磺胺类和林可霉素等抗菌药物残留的微生物学快速筛选方法。本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究，研制的试剂盒假阴性率为0，假阳性率为7%以下，保质期不低于6个月，与国外同类产品相比，该试剂盒的灵敏度、假阳性率、假阴性率和重现性等更好。技术水平：鉴定成果（成果鉴定号：农科果鉴字（2008）第52号，该成果总体
华中农业大学
2021-01-12
一种能降解高浓度苯的纳米二氧化钛光催化剂的制备方法
本发明涉及一种能够高效降解高浓度苯的纳米二氧化钛光催化 剂制备方法，该光催化剂是将水热法制得的二氧化钛在 NH3 和 H2 气 氛下进行退火处理得到，记为 N-H-TiO2。本发明中用到的气氛为 NH3 和 H2， 通 气 过 程 中 其 流 量 均 为 200-400ml/min， 热 处 理 温 度 为 550-650℃，升温速率为 5-10℃/min，在两种气氛下的保温，待到达保 温时间后直接打开炉门，自然冷却至室温。本发明所述的 N-H-TiO2 纳米光催化剂呈淡黄色，颗粒均匀分散，优点在于它廉价的成本和简 单的工艺及高效稳定的性能，能够在可见光下快速彻底降解苯这一有 毒的挥发性有机物。本发明所述的制备方法能够实现对温度、时间和 热处理气氛的控制，具有简便可控、能耗低、效率高、无污染的优点。
华中科技大学
2021-04-13
苯甲地那铵在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了苯甲地那铵在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了苯甲地那铵对植物病原真菌具有良好的抑制活性。苯甲地那铵作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而苯甲地那铵是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学
2021-04-11
丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了丁苯羟酸对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羟酸作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而丁苯羟酸是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学
2021-04-11
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学
2021-01-12
采用改进三级同轴电纺工艺制备芯鞘结构聚合物-卵磷脂复合载 药纳米纤维。
上海理工大学
2021-01-12
1-（取代苄基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其盐，其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学
2021-04-13
一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用新型介孔碳担载的双金属催化剂
本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂，催化剂由金属粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳载体10wt％～99.99wt％组成，金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种，且二种金属的重量比为1∶0.01～100，金属粒子的平均粒径为1～100nm；介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt％～80wt％。本发明催化剂对水、空气及热稳定，且具有优异的催化活性，特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法，其原料转化率高，目标产品选择性好。
浙江大学
2021-04-11
一种表柔比星诱导建立的乳腺癌多药耐药性细胞株及其 构建方法和应用
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，据统计，全球每年乳腺癌 的发病人数约有 120 万人，约 50 万人死于乳腺癌。乳腺癌属全身性 疾病，综合治疗非常关键，其中化疗是不可替代的重要手段之一。然 而多药耐药常导致治疗失败及后期肿瘤的复发和转移，严重威胁患者 生存。肿瘤细胞在化疗中产生的耐药性常表现为多药耐药，即同时对 多种结构和作用机制不同的化疗药物产生交叉耐药的现象，它是化疗 失败的主要原因。近年来，肿瘤耐药细胞株已成
兰州大学
2021-04-14