本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。

随着环境保护和可持续发展的呼声日益高涨， 以天然可再生资源开发生产绿色环保、性能优良的表面活性剂 已成为当代潮流。我国淀粉资源丰富，利用淀粉水解物——葡 萄糖为原料，开发环保高效的表面活性剂具有很高的应用价值。 本项目在前期研究基础上，设计开发一类新型的基于葡萄糖的 酯基季铵盐阳离子表面活性剂，可应用于日用化工、农用化学 品、织物柔软剂、皮革化工、造纸、矿物浮选、油田、涂料和 黏合剂等多个领域。

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本发明公开了一种基于罗丹明Ｂ衍生物的多通道荧光探针及制备方法与应用，该荧光探针的化学式为Ｃ３４Ｈ３４Ｎ８Ｏ２；制法包括按摩尔比为０．２５～１：１将罗丹明Ｂ与水合肼混合制得化合物Ａ，再将该化合物Ａ与乙二醛按摩尔体积比为０．２５～１：１混合，制得化合物Ｂ；将化合物Ｂ与二氨基马来腈按摩尔比０．２５～１：１溶于无水乙醇中，加入２?３滴冰醋酸，经搅拌回流、蒸馏及分离后，制得该多通道荧光探针。该荧光探针应用于三价金属离子和Ｈｇ２＋离子检测。本发明的显著优点为：该荧光探针能够在同一溶剂环境对Ｆｅ３＋、Ｃｒ３＋、Ａｌ３＋与Ｈｇ２＋的荧光增强识别，检测灵敏度高。

Ø 甲壳素是从虾蟹等甲壳类动物的外壳以及菌，藻类低等植物的细胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生资源。壳聚糖是甲壳素的N-脱乙醛基产物,是自然界中唯一的阡性多糖。 我们在对羧甲基壳聚糖的制备方法进行深入研究的基础上，对羧甲基壳聚糖的进一步改性进行深入地研究。制备出了具有表面活性、络合、抗菌、可降解无毒耐盐、廉价等优异性能的高档洗涤剂。可替代进口高档洗涤剂，主要用于果疏的清洗。通过保护-脱保护技术对壳聚糖进行羧甲基化改性，控制羧甲基基团在壳聚糖吡喃环上的取代位置，制得结构可

成果简介：甲壳素是从虾蟹等甲壳类动物的外壳以及菌，藻类低等植物的细 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生资源。壳聚糖 是甲壳素的 N-脱乙醛基产物,是自然界中唯一的阡性多糖。我们在对羧甲基 壳聚糖的制备方法进行深入研究的基础上，对羧甲基壳聚糖的进一步改性进 行深入地研究。制备出了具有表面活性、络合、抗菌、可降解无毒耐盐、廉价等优异性能的高档洗涤剂。可替代进口高档洗涤剂，主要用于果疏的清

农业废弃物中富含木糖，木糖以大分子的木聚糖的形式广泛存在于植物半纤维素中，可通过水解等农林业副产物如玉米芯等获得。如何利用廉价农业废弃物中木糖发酵生产高附加值产物具有重要前景。本实验室通过多年研究，挖掘出具有自主知识产权的可高效利用木糖生产γ氨基丁酸（GABA)的乳酸菌,L. buchneri WPZ001 可利用木糖或玉米芯水解液为碳源生长并高产 GABA。GABA 是中枢神经系统中一种抑制性神经递质,在保健食品及饲料添加剂中用途广泛，而目前其生产方法均为利用葡萄糖发酵生产。 本研究室研究发现：L. buchneri WPZ001 在以木糖为碳源的培养基中的生长和 GABA 合成情况均优于葡萄糖，在分别以木糖和玉米芯稀硫酸水解液为碳源的 1 L 规模的静置发酵中，48 h 的 GABA 产量分别可达 70.1 g/L 和 61.2 g/L，优化后，GABA 产量进一步提升到 313.1 g/L。本技术以富含木糖的农业废弃物为原料生产 GABA 的，不仅有助于降低 GABA 生产成本，还对再生资源的利用具有重要意义。 

1、成果来源、成果被评价及认定（发明专利授权号）等情况 本项目来源于国家“十二五”科技支撑计划项目“大宗粮食绿色加工技术与 产品”中课题“玉米淀粉加工关键技术研究与示范（2012BAD34B07，479 万元， 研究起止时间：2012.01-2014.12）”和国家自然科学基金“酶法选择性合成单一 类型环糊精的控制策略研究（31101228，25 万元，研究起止时间：2012.01- 2014.12）”，属于农产品深加工科学技术领域。本项目累计申请发明专利 7 项（1 项获授权），发表论文 11 篇（8 篇被 SCI 收录），于 2015 年 7 月通过中国粮油学 会鉴定，获国际先进评价。 2、主要技术内容、作用、对行业的意义，获奖情况 CGT 酶生产环糊精最不利的条件之一是产物特异性差，给产物的分离纯化 带来很大不便。同时，CGT 酶存在的另一大缺陷是其热稳定性较差，由于在环糊 精工业化生产中，底物淀粉首先要经过高温糊化、液化处理，然后降温至适当温 度进行环化反应，若 CGT 酶能够适应更高的反应温度，势必有助于提高反应效率， 因此，有必要改善 CGT 酶的热稳定性，提高其催化效率，进而有效降低环糊精生20 产成本。本项目主要是通过改善 CGT 酶产物特异性和热稳定性，提高该酶的使用 性能，将其应用于环糊精的工业化生产中，能显著降低环糊精的生产成本，促进 环糊精在各个领域的广泛应用。因此，随着环糊精在食品、医药等领域中的应用 越来越广阔，开发改善 CGT 酶使用性能的关键技术显得尤为重要，具有很好的推 广应用前景。 3、成果的技术指标、创新性与先进性 本项目在长期从事淀粉生物转化研究的基础上，针对环糊精工业化生产过程 中 CGT 酶的产物特异性和热稳定性较差问题，通过深入研究和不懈努力，逐步改 善了 CGT 酶的产物特异性和热稳定性，突破了关键技术，并实现了具有理想产物 特异性和热稳定性的β-CGT 酶突变体在酶法生产β-环糊精中的应用。该酶使用 性能改善易操作，具有很好的应用价值，技术位于国际领先水平。与国内外同类 技术相比，具有以下创新： ①针对 CGT 酶产物特异性较差的问题，确定了 CGT 酶的产物特异性与其一级 结构的相关性，获得构建具有理想产物特异性的 CGT 酶突变体的简单可行方法， 为从本质上改善 CGT 酶的产物特异性提供理论基础； ②针对 CGT 酶热稳定性较差的问题，采用定点突变技术阐明了重要氨基酸残 基对 CGT 酶热稳定性产生影响的规律，获得了构建具有理想热稳定性的 CGT 酶突 变体的简单可行方法，为从根本上改善 CGT 酶的热稳定性打下了基础； ③ CGT 酶使用性能的改善方法简单易行，所得到具有理想产物特异性和热 稳定性的酶突变体可直接应用于β-环糊精的工业化生产，能提高β-环糊精的得 率，降低β-环糊精的生产成本。 

环糊精在食品、香料、医药、农药、化工等行业有着广泛的应用。本项目通过基因工程技术构建了高效表达-CGT 酶工程菌，通过发酵优化，发酵液酶活达到 100 U/ml (以-环糊精的生成速率计)以上，70400 U/ml (以水解活性计)，具有发酵周期短，工艺简单易控等特点。发酵结束后发酵液过滤除菌可以直接作 为酶液进行转化反应。此外，通过蛋白质工程技术改造了酶的产物特异性，当以15%淀粉为底物时，环糊精总转化率达到 55%以上，其中α-环糊精含量达到 85％以上

临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学，核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期（寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶），探测未知原发肿瘤的原发灶，探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织，监测治疗，帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如：CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而，18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取，导致假阳性结果；同时，许多分化良好的低级别肿瘤，包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代谢水平相对较低，更接近正常组织，18F-FDG摄取低或不摄取，可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此，开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行！ 研究发现，黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱，通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体，包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等，诱导线粒体功能障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞，包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性，用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像；用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物，利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应，可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记，形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物；运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物（新分子）的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像，具有创新性。 查新报告显示：国内外均无相关专利及文献报道。