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氯吡格雷高效制备技术
氯吡格雷(Clopidogrel)是由法国Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制剂,能选择性抑制ADP(腺苷二磷酸)与血小板受体的结合,并抑制激活ADP与糖蛋白GP II b/III a复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。其化学名为(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯硫酸氢盐,制备方法主要分为以下三种:先合成后拆分;先缩合后环合法;先拆分后合成法。方法1工艺繁琐;方法2反应时间长,且产物易消旋化;方法3总收率高,反应基本无消旋。本项目研究了一种高效的制备方法,原材料价廉易得,收得率高,产品质量好。
华东理工大学 2021-04-11
氯资源高效利用的集成工艺
我国是一个氯碱大国,氯气产量达到2400万吨/年,占世界总产量的40%。但是我国有机氯产业存在氯化反应效率低、副产氯化氢(盐酸)无出路、大宗有机氯产物产能过剩且附加值低,上述问题严重制约了涉氯产业的可持续发展。本项目主要内容:(1)针对氯化反应效率低的问题,采用光或固体酸催化氯化反应,以及不同工况反应精馏集成技术,大幅提高转化率和选择性,杜绝或大大降低传统过氧化物或路易斯酸催化剂碱洗、水洗导致的废水。(2)针对副产氯化氢无出路问题,开发超大气液比吸收技术高效捕集氯化氢尾气
南京工业大学 2021-01-12
基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用
雌马酚(equol)是大豆异黄酮的主要组分之一大豆黄素(daidzein)在结肠 微生物菌群作用下转化产生的具有稳定化学结构的最终代谢产物,比其母体具有 更高的生物活性。大豆黄素的生物学作用在一定程度上可能归因于其代谢产物雌 马酚。然而,人群中能代谢大豆黄素为雌马酚者约为 30%~50%。因此,人体能否 将大豆黄素代谢为雌马酚是决定大豆黄素能否更有效地发挥其药理作用的关键。 雌马酚具有抗氧化、抑制心肌钙超载、影响血管反应性、抗肿瘤、防治更年期综 合症和骨质疏松等作用。大电导钙激活的 K+通道(big conductance Ca2+-activated K+ channels,BKCa 通道)是收缩表型的血管平滑肌主要表达的 K+通道之一。由孔形成亚单位 α 和 调节亚单位 β1 共同组成跨膜蛋白复合体。β1 亚单位影响通道的 Ca2+/电压敏 感性、对药理学调节剂的反应以及通道向质膜的运输。血管 BKCa 通道激活引起 平滑肌细胞膜电位超极化,关闭电压依赖性 Ca2+通道,导致血管扩张,从而对 抗压力和血管收缩剂引起的血管收缩。更为重要的是,BKCa 通道呈现组织和功 能异质性。在脑动脉平滑肌细胞,BKCa 通道电流密度、对雌激素(作用于 β1 亚单位)的敏感性、β1 亚单位在 mRNA 和蛋白水平的表达以及 β1 与 α 亚单位 蛋白的比值均明显高于骨骼肌等外周小动脉平滑肌细胞。提示 β1 亚单位可能在 脑血管 BKCa 通道的调节中意义更为重要。本发明公开了基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用,在应用大鼠局灶性脑缺血 再灌注模型、尾套法测量大鼠血压、激光多普勒血流仪观测脑实质和软脑膜血流 量及离体血管肌张力描记和膜片钳技术的基础上,对雌马酚的药用活性进行了检 测,结果表明雌马酚通过激活 BKCa 通道 β1 亚单位,扩张血管、增加脑血流量、 保护缺血再灌注脑组织,有益于缺血性脑卒中的防治,可用于相关药物的制备。 而我们目前的工作可作为临床前药效研究的主要部分。
西安交通大学 2021-04-11
间苯二酚定位催化加氢技术
间苯二酚主要用于橡胶粘合剂、合成树脂、防腐剂等主面。间苯二酚可通过加氢烷基化,不同的条件下催化烷基化可得到不同的化合物,通过定位加氢烷基化可以生成1,3-环己二酮(1,3-Cyclohexanedione; ?,?-Dioxocyclohexane),防止环己二醇的生成。1,3一环己二酮在医药、农药及化工合成中应用十分广泛,是一种非常重要的药物和农药合成中间体。可以制备抗心律不齐药物、抗血栓药物、抗肿瘤药物、镇痛药、杀病毒剂、5一HT拮抗药等多种医药。也可用于合成农药,如农用杀虫剂、驱避剂、各种除草剂如除草剂甲基磺草酮、杀菌及植物生长性调节活性化合物等的原料。由于环己二酮类化合物具有其良好的亲水亲油特点,弱酸性,便于植物吸收等原因,被广泛应用于具有生物活性物质的合成,而且这类化合物的环境相容性很好,在新农药的研发中有着良好发展前景。
华东理工大学 2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶, 反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
肠炎患者代餐食品
炎症性肠病(IBD)是一种多发的慢性消化系统疾病,发病机制不明,患者免疫力低下易复发,缺乏有效治疗手段。患者无法正常饮食且对营养的吸收能力差,并且饮食中的致敏成分易造成疾病复发,重症患者只能依赖肠内营养液,但目前临床常用的肠内营养液口感较差,通常通过鼻饲进食,严重影响患者生活质量。本产品针对IBD患者的营养需求,以谷物为基础开发了肠炎代餐产品,并通过动物模型验证了产品对肠炎的调控功效,发现食用代餐食品后小鼠肠道的病理指征、炎症水平及肠道微生态具有明显的改善。此外,产品为天然谷物制造,口感优良,食用方便,可以极大提高患者生活品质。 相关技术指标: (1)基础谷物的选择及营养复配:利用多种谷物和豆类为基础原料,以限制性氨基酸含量为配比基础,通过蛋白质营养评价实验,选定合适的配比范围。辅以天然功能性配料等对其进行营养强化和感官优化。 (2)原料的加工技术:利用挤压膨化、超微粉碎等对原料进行加工,确定最优工艺参数。 (3)动物模型的验证:利用葡聚糖硫酸钠(DSS)建立急性和慢性肠炎模型,饲喂代餐食品后发现与肠炎小鼠相比,代餐组小鼠结肠长度增加,病理切片显示病理指标改善,炎症水平下降,并且肠道菌群结构明显变化,有益菌比例升高,有害菌比例降低。 技术创新点: (1)通过营养复配确定基础原料的最佳配比 (2)利用挤压膨化、超微粉碎等改善了原料的消化特性;利用天然功能性配料添加增强功能特性; (3)通过急性/慢性动物实验证实了代餐产品对肠炎的调控。
上海理工大学 2023-08-08
氟代碳酸乙烯酯
产品用途 本品是主要的锂离子电池电解液添加剂,形成SEI膜的性能更好,形成紧密结构层但又不增加阻抗,能阻止电解液进一步分解,提高电解液的低温性能。 包装与贮存 本品采用带有快接头的不锈钢桶充氮气包装(氮气压力0.11-0.13MPa),包装规格有200kg/200L、100kg/100L、 25kg/25L。本品应储存于阴凉、通风、干燥处。
荣成青木高新材料股份有限公司 2021-09-09
三代智慧黑板
北京文香智慧黑板在不改变教师使用习惯的基础上实现了传统黑板教学与多媒体智慧教学之间的无缝切换,多媒体智慧教学丰富教学内容,触摸按键一体化设计、防尘防水、可靠性高。内部为模块化设计,插拔式OPS与电器模块便于维护。高清显示,超薄设计,支持高清4K分辨率显示;安全特性,采用防眩光纳米钢化玻璃,滤光护眼,健康无尘;针对使用环境采用刷卡开关机,提升设备安全性;感光模块,可以根据环境光照度,自动调节屏幕亮度;windows/android双系统,丰富各种教学软件。
北京文香信息技术有限公司 2021-02-01
苦卤提取无氯钾镁肥技术
一、 项目简介本项目是一种用海盐苦卤提取无氯钾镁肥技术,原料苦卤经蒸发、冷却、筛分、转化等工序提取产品无氯钾镁肥,联产工业精盐和氯化镁。本项目采用的是由河北工业大学与河北省长芦大清河盐化集团联合开发的省级新技术成果(成果登记号:990681)。该项技术本技术经同行专家鉴定,达到了国际先进水平。所用原料苦卤为海水制盐工业的副产物。据统计,全国海盐产量已达2000万吨/年以上,相应副产苦卤约1800万吨。由于技术、经济原因,目前的苦卤利用率不足20%。本项技术可为充分利用苦卤资源,提高海水制盐及盐化工企业的经济效益开辟一条新的途径。本工艺的产品无氯钾镁肥是一种优质钾、镁、硫复合肥料,目前国内尚属空白,进口商品名称为"施蜜保"。二、项目技术成熟程度本技术是国家科技攻关和天津市重大科技项目成果,成功完成了百吨级中试,突破了一系列工程化关键技术,为进一步的产业化开发提供了设计依据。三、 技术指标本技术的技术经济指标为:(1)产品无氯钾镁肥的质量:K2O≥22%、MgO≥10%、S≥15%、Cl-≤%,达到了国际化肥标准;(2)副产精盐的质量:达国家工业盐一级品标准,其中NaCl≤97%;(3)钾盐收率:≥90%;(4)吨产品能耗:较现行苦卤制取氯化钾工艺降低一倍。本技术与现行的苦卤提取氯化钾工艺相比具有苦卤综合利用程度高、能耗低、经济效益高等显著优势。四、市场前景本技术适用于盐化工企业的改造和新建。无氯钾镁肥除了提供植物急需的钾元素外,还提供镁、硫植物营养元素,对水稻、小麦、棉花、水果、花生等作物均有明显的增产效果,因此,进口产品"施蜜保"十分受农民的欢迎。本项目产品可替代进口,市场前景十分广阔。五、规模与投资需求1万吨/年无氯钾镁肥(相当于2500吨/年氯化钾)改造费用约为300万元。六、 生产设备蒸发器、结晶器等。七、 效益分析1万吨/年无氯钾镁肥需苦卤12万m3/年,相当于一个15~20万吨/年的盐场。经估算,无氯钾镁肥的生产成本为670元/吨。对于1万吨/年无氯钾镁肥工厂(联产工业盐9000吨,氯化镁3500吨),年总产值2340万元,利税总额530万元。八、 合作方式技术转让。九、项目具体联系人及联系方式项目负责人:袁俊生电   话:022-60204598邮   箱:jsyuan@hebut.edu.cn。
河北工业大学 2021-04-11
重整循环气高温脱氯剂
中国石化扬子石油化工有限公司扬子芳烃厂150万吨/年连续重整装置再生气脱氯剂原来使用上海某公司G型脱氯剂,再生气脱氯罐、放空气脱氯罐都是双罐,可串可并。实际使用表明,再生气脱氯罐,在脱氯效果达到要求的情况下,双塔使用周期为6个月。经计算,该脱氯剂的氯容量为14.56%左右,与其它脱氯工况相比,氯容量偏低。   为探求适合本过程在500℃左右具有高氯容量的脱氯剂,于2015年春,扬子芳烃厂与南京工业大学吸附分离技术研究所进行了技术交流。由该研究
南京工业大学 2021-01-12
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