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氯吡格雷高效制备技术
氯吡格雷(Clopidogrel)是由法国Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制剂,能选择性抑制ADP(腺苷二磷酸)与血小板受体的结合,并抑制激活ADP与糖蛋白GP II b/III a复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。其化学名为(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5(4H)-乙酸甲酯硫酸氢盐,制备方法主要分为以下三种:先合成后拆分;先缩合后环合法;先拆分后合成法。方法1工艺繁琐;方法2反应时间长,且产物易消旋化;方法3总收率高,反应基本无消旋。本项目研究了一种高效的制备方法,原材料价廉易得,收得率高,产品质量好。
华东理工大学 2021-04-11
抗血栓药物硫酸氢氯吡格雷绿色关键技术
与原工艺技术相比,本项目创新关键技术缩短生产周期1/3,单位产品能耗节约40%,物耗降低22%,“三废”减排30%。技术产品“泰嘉”,近三年累计销售收入71.30亿元,新增利润24.65亿元,新增税收8.42亿元,创收外汇236.99万美元;目前已进入全国1万余家医院,或者患者和专家的一致认可,以年均65%的国内销量市场占有率打破原研进口药在我国的垄断。
天津大学 2023-05-12
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶, 反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
普拉格雷制备技术
普拉格雷 (Prasugrel) ,化学名为2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2- c]吡啶,由日本三本公司和UBE公司首先研发,2009年3月首次在英国上市,商品名为Efient, 属于ADP受体阻滞剂,是一种新的前药类抗血小板药物,以其活性代R138727 发挥药效对于 ADP诱导产生的血小板聚集,口服它所产生的药效比氯吡格雷强10倍。临床上用于治疗经皮冠 状动脉介入治疗 (PCI) 急性冠状动脉综合症 (ACS) 患者的动脉粥样血栓塞发生,鉴于它良好的 疗效及目前临床应运的其他抗血小板药物相比,其应进一步降低,因此其作为新代高效抗血小 板药物将具有十分广阔的应运前景。本项目以价廉易得原材料研发出一种制备普拉格雷的高效 方法。
华东理工大学 2021-04-11
替卡格雷片剂
抗血小板聚集和抗血栓药物。用于急性冠状动脉综合症(ACS)患者。 注册分类:化药 3+6,目前国内无申报。2019 年(化合物、组合物、用途、 工艺)专利到期。 研发现状:已经完成原料的中试放大,建立了完整的原料药和中间体质量 控制标准。制剂的处方研究已经开始。
山东大学 2021-04-13
雷朝滋
        雷朝滋,中国科学院遗传研究所分子遗传专业毕业,理学硕士学位。中国高等教育学会科技服务专家指导委员会执行副主任委员,中国产学研合作促进会常务副会长,曾任教育部科学技术与信息化司司长。 
雷朝滋 2025-04-20
25%吡·辛乳油
南开大学 2021-04-10
智慧微格教学平台
北京大智汇领教育科技有限公司 2025-01-09
胡庆雷
胡庆雷 (教授) 教授 博士生导师 硕士生导师 性别:男 出生年月:1979-02-28 毕业院校:哈尔滨工业大学 所在单位:自动化科学与电气工程学院 学科:控制科学与工程 办公地点:新主楼E座819
胡庆雷 2021-12-31
土工格室
山东路德新材料股份有限公司 2021-09-01
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