本发明提供一种氯喹脂质体冻干粉针，由1份氯喹或其与酸成盐的形式，2-100份磷脂，1-35份胆固醇，0.5-5.0份维生素E及冻干支持剂组成。通过两步法制备，即先制备空白脂质体，然后用pH梯度法获得载药脂质体。本发明制剂组成及制备方法设计合理，载体选择面广、药物包封率高、稳定性好，采用独特的两步法制备氯喹脂质体，制备方法操作简便、成本低、可控性和重现性好。

本发明公开了一种氯喹和阿霉素共载脂质体，由药物、磷脂、胆固醇类化合物、内部缓冲系统和pH值调节剂制成；其中，药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1∶2～100∶1～35；所述的药物为氯喹类药物和阿霉素类药物。利用氯喹和阿霉素的协同作用，使氯喹和阿霉素共载脂质体具有抑制多药耐药性和降低用药毒性的特点。本发明还公开了一种氯喹和阿霉素共载脂质体的制备方法，制备工艺简单，控制的参数较少，反应条件较低，有利于降低生产成本，易于工业化生产。

本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100：1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体，由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成；其中，药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1：2‑100：0.8‑35；所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用，增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法，制备工艺简单，控制的参数较少，反应条件较低，有利于降低生产成本，易于工业化生产

【项目来源】国家自然科学基金项目，省自然科学基金项目，临床有效经验方提取物。 【类    型】中药5类新药 【剂    型】滴丸 【处方来源】南京中医药大学资深中医专家临床经验方。经过药理学筛选研究，从中筛选出最有效单体制备而成。 【功能主治】解毒消痰通络。主治乳腺癌、肺癌。 【主要技术指标】 1、药学研究：首先采用乙醇注入法制备杉酥藤成分复方脂质体。将聚乙二醇6000置水浴上加热熔化后按药物与基质的比例加入杉酥藤成分复方药物搅拌均匀，置滴丸制备装置中，保温滴入液状石蜡冷却剂中滴制成丸，将制得的滴丸去除表面的冷凝液即得杉酥藤成分复方滴丸。 2、药效学研究：杉酥藤脂质体滴丸能显著抑制小鼠移植性乳腺癌和小鼠移植性肺癌的生长。 3、临床研究：由3味药材组成的临床有效经验方，在临床上对未手术、或转移复发的晚期乳腺癌和肺癌，经过放疗、化疗均无效的病例，有控制肿瘤发展和缩小肿瘤的良好功效。但从中筛选出的3味抗癌最有效单体组成的抗癌药——杉酥藤脂质体滴丸还尚未在临床上应用。 【推广应用前景】 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，据统计，全球每年乳腺癌的发病人数约有120万人，约50万人死于乳腺癌。在西欧、北美等发达国家，乳腺癌的发病率占女性恶性肿瘤的首位，近年来我国许多大城市（如上海、北京、天津等地区）乳腺癌的发病率呈不断上升趋势。乳腺癌已严重威胁着女性的健康和生命安全。 肺癌是全世界发病率和死亡率极高的恶性肿瘤，其病死率居当今世界癌症病死率之首，5年生存期不到15%，尤其在中国，近20年来肺癌的发病率呈现出了与日俱增的趋势，其发病率和死亡率居全球前列。目前通过手术、化疗、放疗和综合治疗等手段仍无法控制肺癌的死亡率。 以上情况为抗癌药——杉酥藤脂质体滴丸提供了广阔的推广应用前景。 【进展情况】已申请发明专利1项，正在进行临床前研究工作。

莪术脂质体口服液是北京理工大学新药研发中心研制的高精尖产品，该新药品种是利用我国丰富的中药资源，开发的一种中药莪术提取物的现代中药最新剂型。它是最新的中药靶向制剂，主要治疗肝癌和白血病。莪术脂质体口服液市场前景广阔，对中药现代化的意义重大。莪术在祖国医学上有行气破血、消肿止痛、抗肿瘤的功效，其中的有效抗癌活性成分对小鼠W-256、Lewis肺癌等实体瘤都有抑制作用，对肝癌细胞和人白血病细胞抑制和杀伤作用显著，但同时对人体有很大毒副作用。脂质体是国际上新兴的一种以卵磷脂为主要成分、类似生物膜结构的微球

成果简介：莪术脂质体口服液是北京理工大学新药研发中心研制的高精尖产品，该新药品种是利用我国丰富的中药资源，开发的一种中药莪术提取物的现代中药最新剂型。它是最新的中药靶向制剂，主要治疗肝癌和白血病。莪 术脂质体口服液市场前景广阔，对中药现代化的意义重大。莪术在祖国医学 上有行气破血、消肿止痛、抗肿瘤的功效，其中的有效抗癌活性成分对小鼠W-256、Lewis 肺癌等实体瘤都有抑制作用，对肝癌细胞和人白血病细胞抑制 

甲磺酸帕珠沙星是第四代喹诺酮类抗菌药，与其他抗菌药物的作用点不同，它以细菌的DNA为作用靶，通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用使细菌DNA无法形成超螺旋，进一步造成染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂繁殖；它对细菌具有选择性毒性作用；具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性；甲磺酸帕珠沙星除保持第三代喹诺酮抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体、军团菌及细胞内致病菌亦有较强的杀灭作用，临床疗效上已达到或超过第三代头孢菌素的效果，是国际公认的第四代喹诺酮类产品中的一个优秀品种，临床研究显示其疗效优于目前国内市场上销售额领先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星等品种，甲磺酸帕珠沙星在抗菌谱、抗菌活性、耐药性、安全性方面均较目前国内临床上常使用的喹诺酮类抗菌药物有所改善，临床应用前景非常广阔。甲磺酸帕珠沙星是由日本富山化学公司研制开发， 2002年4月11日在日本获准上市，商品名Pasil和Pazucross，于2002年9月在日本正式上市，其规格300mg：100ml和500mg：100ml氯化钠注射液。由于早在1988年4月就有专利文献（DE3913245， l989年4月21日，优先权日1988年4月23日）报道了帕珠沙星的合成工艺和其药效，在1991年6月7日就有专利文献（JP03133983）报道了甲磺酸帕珠沙星这个化合物，而且甲磺酸帕珠沙星化合物和其合成工艺及其制剂工艺等均不受中国专利保护，经调研也未见国外厂家向国家SDA申请行政保护；因此在我国研制甲磺酸帕珠沙星及其相关制剂不存在知识产权问题；国外获准上市品种为甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液，为增加新的制剂品种，进一步改善本品的稳定性，同时又便于运输贮存，我们研制了甲磺酸帕珠沙星原料及其冻干粉针剂，规格300mg和500mg。该项目已于2004年3月18日获国家食品药品监督管理局临床研究批件。

苯丁酸氮芥是一种抗肿瘤活性药物，临床药物称为留可然,但是半衰期短，毒性大，导致临床应用受限。 本项目研发成功一种抗肿瘤药物苯丁酸氮芥脂质体，结构新颖，稳定性好，毒性小，有明确的抗肿瘤活性，有靶向作用。 本项目目前处于研发阶段，产品有望成为抗肿瘤一类新药。 本项目已经获得发明专利授权。 希望与企业合作，进行新药开发。 本项目产品具有重要经济价值和社会价值。

1成果简介纳米脂质体美容化妆品技术是国际美容化妆品界追求的目标，是世界化妆品未来重要发展方向。目前此领域主要是法国、德国和美国处于领先地位，多为高端奢侈产品，价格十分昂贵。清华大学将现代生物医药技术成果与先进纳米脂质体工业化技术结合，成功研制系列功能性纳米脂质体美容化妆品，将有力推动和促进我国相关技术产业经济的发展。本技术及其相关应用在国家“十一五”期间，已获得“重大新药创制”重大专项、“973”和“863”计划生物医药领域立项资助，并已获得国家发明专利授权。2应用说明具有较高美容价值的功能性药物或营养成分很多，如中草药有效成份提取物、化学/生化药物、维生素类和动植物油类等，具有很好的美容功效（如抗氧化、美白滋养、祛斑等），这些功效成份绝大多数为难溶性物质，使用时难以透过皮肤屏障发挥其功效作用。我们采用生理相容性好、安全性高的卵磷脂为载体材料，利用现代纳米脂质体技术将这些难溶性功效物质制成粒度小于50nm的纳米脂质体微囊，能够携带药物自然穿透人体皮肤屏障，运输功效物质至真皮细胞层间形成营养储囊，从而使其功效性充分发挥成为现实。 重要代表性应用实例：辅酶Q10（生化药物）抗氧化/延缓衰老纳米脂质体系列：辅酶Q10是人体细胞线粒体呼吸链合成ATP的关键作用酶，具有抗氧化，提高细胞活性和延长细胞周期的作用，是现代生命科学研究发现的一种重要参与调节细胞生理活性的难溶性物质。 辅酶Q10广泛存在人体各组织脏器组成细胞内，尤其以心脑部位含量最高。人体细胞内辅酶Q10含量水平约在20岁时开始衰减，人体出现衰老现象，外源性的补充辅酶Q10，有助于细胞抗氧化、活性提高以及生存周期延长。 辅酶Q10纳米脂质体技术能够运送药物有效穿透皮肤屏障，大大提高药物吸收利用度为细胞维持重要生理活性提供有效物质基础，从细胞水平本质上提高促进人体细胞的活性，达到优良的抗氧化/延缓衰老功效作用。 注：本技术相关成果获得国家“重大新药创制计划”重大专项立项资助。有效成份提取物纳米脂质体系列：中医药传统文化博大精深，许多中草药，如银杏、红花、人参、芦荟等草药有效成分具有非常好的美容滋养祛斑等效果，采用纳米脂质体技术解决其吸收困难、提高作用功效，研发生产相关技术产品，是对中医药传统宝贵文化的继承和发展，具有非常特色。维生素系列纳米脂质体系列维生素系列是一大类，如脂溶性Va、Vc、Ve系列等，是人体细胞功能维护所必需营养成分，通过纳米脂质体技术解决其透皮吸收难题，在抗氧化、抗皱、美白滋养等方面具有重要功效应用。动植物油纳米脂质体系列许多动植物油（如鳄鱼油、鸵鸟油、娃娃鱼油、蛇油等）含有人体必需的不饱和脂肪酸脂等丰富营养物质，是一大类具有很高应用价值的美容功效原料，通过纳米脂质体技术解决其透皮吸收问题，在美白滋养、抗皱润滑皮肤等方面具有很好的美容功效作用。 说明：由于纳米脂质体技术的成熟解决，以上系列产品可以根据功效需求，可以单独或复合组成使用制成具有多功效特点的系列美容化妆品。3应用说明应用于高档功能性美容化妆技术产品系列。4效益分析目前，国内外能够真正掌握和工业化生产该技术产品的企业很少，相关产品需求市场巨大，价格十分昂贵，附加值极高，发展潜力巨大。我们已成功解决该技术的工业化生产技术，并获得国家发明专利授权，技术竞争力较强，有利于企业经济效益目标的实现。5合作方式（1）技术投资、转让等多种形式的合作。 （2）可以为用户提供现有技术产品，也可以按照用户具体要求，为用户定制设计、制造、安装、维护及培训的交钥匙工程。 

1 成果简介中国脑卒中（中风）高发病率、高致残率、高死亡率和高复发率的特点尤为突出。 2008年公布的中国居民死因调查显示，脑血管病已成为中国第一位的死亡原因。中国脑卒中（中风）发病率比美国高出一倍（ 45-64 岁组为 680/10 万， 65-74 岁组为 1150/10 万），而且以每年 8.7%的增速上升。到 2030 年，我国每年将有近 400-600 万人口死于脑卒中。其中 80％左右的中风源于缺血性脑血管病。 目前药物仍是中风急性期、恢复期最优的治疗选择。中药注射剂在心脑血管病治疗中疗效确切， 备受临床医生以及患者的肯定。近 5 年，中药注射剂占脑血管疾病中成药用药的 50%以上，且以年均 20%左右的速度递增。 然而，频发的不良反应事件令中药注射剂行业面临信任危机。 在确保安全性同时体现中医药特色，是中药注射剂的必然选择方向。 苏木药材作用独特，临床应用久远，常用于：行血，破瘀，消肿，止痛。清华大学首次发现苏木的有效成分“ BRAZ” ，同时经过近十年的研究，系统评价了其在治疗缺血性中风的特点，并完成申报国家一类新药的临床前核心研发工作。 作为治疗缺血性中风的一类新药，由于安全性突出以及活性靶点独特，项目获得国家 “ 十一五重大新药创制” 科技专项支持。通过安全性评价、体内动力学及其代谢等方面的深入系统研究，其可成药性得到肯定，项目通过国家组织的评估验收，并获“ 十二五重大新药创制”专项的滚动支持。 项目申报 6 项发明专利，已经获得 4 项专利授权，技术保护系统、有效。 技术的特点：小分子化合物“ BRAZ” ，良好的红细胞膜稳定性作用特点奠定了该药的注射剂安全性的基础；良好的跨膜特性保证了药物的靶细胞的分布；清晰的抗炎免疫作用靶点保证其抗脑缺血再灌损伤的治疗；快速分布、排泄，简单的结合代谢的体内动力学过程保证了该药的药效及时发挥和安全排出；较高的临床指数以及三致的安全系数保证了该药的安全使用；简洁高效的制备工艺和制剂工艺，以及良好的制剂稳定性保证了该药的生产和应用。已经完成申报国家一类新药的核心申报材料，包括药理学，毒理学，药代动力学，药物制备与生产，质量标准，药剂学，临床实验方案等。2 合作方式合作开发， 商谈。3 所属行业领域医疗卫生。