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沙坦类药物关键中间体的优化工艺
高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患，发病率以年2位数在增长，并向低龄化发展。1994 年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来，以其副作用较ACE 抑制剂少的特点，受到临床的极大关注，短短几年已有八个成品上市，成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50 多元/7 片，每片50mg，价格高昂。该类药物的化学全合成，主要依附于一个关键中间体：5-（4’-溴甲基-联苯基）-3-苯甲基四唑，由它可以延伸合成七个抗高血压药，临床试用中的还有多个。本技术在化学合成上取得多项优化改进，其总收率达80.4%，较文献报导的50.4%要高出30%，发展空间广、投入少、产出高，符合国家政策。应用范围为生物医药，医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张，产业化将会有丰厚的利润。
北京化工大学
2021-02-01
缬沙坦制备技术
抗高血压类药物缬沙坦（Valsartan），商品名：代文（Diovan），是一血管紧张素ⅡI型（AT1）受体拮抗剂，1996年7月首次在德国上市，此后陆续在欧洲、美国和日本上市，用于治疗高血压症和充血性心力衰竭等症。该药物是起到使血管紧张素Ⅱ的I型（AT1）受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。缬沙坦具有降血压效果持久稳定，毒副作用小的特点。缬沙坦口服药片包括有40mg、80mg、160mg或320mg，常用剂量范围为每日40至320mg。在一些市场中还存在着40mg、80mg、160mg剂量的缬沙坦胶囊。复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片、DiovanHCT）是缬沙坦与氢氯噻嗪的合剂，与缬沙坦不同的是，缬沙坦氢氯噻嗪片是高血压的专用药物，不可用于治疗充血性心力衰竭与后心肌梗塞。缬沙坦氢氯噻嗪片也是一款口服药物，剂量种类包括（缬沙坦/氢氯噻嗪 mg） 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。本项目研究了一种实用的制备方法，原材料价廉易得，收率高，产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11
奥美沙坦酯制备技术
奥美沙坦酯是由日本三共制药株式会社1991年研制成功的血管紧张素II I型受体（AT?）拮抗剂，2002年奥美沙坦酯由日本三共和美国Forest Laboratories 公司共同开发首先在美国上市。美国的商品名是Benicar，美国以外的商品名是Olmetec（傲坦）。2006年7月，上海三共制药有限公司正式推出了奥美沙坦酯，以商品名“傲坦”在中国上市，是一个正在起步的新药品种。奥美沙坦酯主要通过选择性抑制的主要升压因子血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降压作用。多项临床表明其降压效果和预防靶向器官的损伤更为理想，该药无论单独使用或与其他药物合用，均有较好的降压效果，且耐受性良好，显示出很好的应用前景。奥美沙坦酯与其他沙坦类药物相比具有对AT1受体的选择性作用高（其对AT1受体的亲和力是对AT2受体的12500倍），能使舒张压和收缩压在24h内持续平稳降低，故显示出强效和长效的作用，且副反应少，是目前上市的沙坦类药物中总体疗效较好的品种。本项目研究了一种高效实用的制备方法，原材料价廉易得，收率高，产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11
阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果，于2011年2月获美国FDA 批准上市，商 品名为EDARBI。该药为口服用药，既可单用，亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售，通过动态血压监测测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好，与坎地沙坦酯相比，对于中度及轻度 高血压患者来说，统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果，且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学
2021-04-11
新型抗体类药物开发
已有样品/n构建具有自主核心知识产权的新型抗体筛选平台，包括人源抗体展示技术平台，C型单域抗体筛选平台，Fc优化技术平台，开展烈性病毒治疗性抗体、新型小型化抗体药物、对现有抗体类药物的改造等，包括如埃博拉病毒中和抗体、靶向间皮素的抗肿瘤C型单域抗体、改造风湿性关节炎药物等。
中国科学院大学
2021-01-12
一种含替米沙坦和匹伐他汀的药物组合物
本发明涉及一种含匹伐他汀与替米沙坦组成的药物组合物，其含有匹伐他汀或其盐和替米沙坦或其盐。该药物组合物在治疗高血脂和高血压方面有协同效果，且优于现有技术。
四川大学
2017-12-28
伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备
本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100：1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体，由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成；其中，药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1：2‑100：0.8‑35；所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用，增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法，制备工艺简单，控制的参数较少，反应条件较低，有利于降低生产成本，易于工业化生产
浙江大学
2021-04-13
核苷酸类药物生产技术
本项技术经过数十年系统研究，已发展成为以核酸为原料，通过酶解、分离、生物合成三磷酸胞苷（CTP）、三磷酸鸟苷（GTP）、三磷酸腺苷（ATP）、胞二磷胆碱（CDP-胆碱）和混合核苷等系列产品的全套技术。当前这些产品在国内的生产量甚微，有些根本不生产，而与之相反的是国内市场需求量逐年增长。如胞二磷胆碱和三磷酸腺苷原料药目前国内完全没有生产，每种产品的市场需求量
西安交通大学
2021-01-12
蛋白、多肽类药物有关产品定制合成技术
传统的蛋白质获取方式依赖于生物系统，其构成通常局限于自然界常见的 20 种天然氨基酸，并不能满足相关的需求。化学合成蛋白从原理上可以合成任何物理规律所允许的蛋白质分子，极大丰富蛋白质的种类和功能。
本团队针对多肽和蛋白质化学合成所开发的一系列具有自主知识产权和独特优势的技术方法（如能合成>400AA 的蛋白合成；利用化学全合成方法合成最大膜蛋白；合成富含 4 对二硫键的具有生理功能的多肽，甚至已实现 7 对二硫键多肽的合成；开发出一系列方法实现 2 环肽的合成，并正在发展多环肽的合成技术；各种修饰多肽的成熟合成技术）， 针对科研院所和药企提供基于多肽与蛋白质化学合成技术的客户肽产品定制和药物筛选合成服务。
中国科学技术大学
2021-04-14
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11